Спреи от ангины

Одним из самых популярных и достаточно эффективных средств местного лечения воспалительных заболеваний горла и гортани является аэрозоль от боли в горле.

Кроме анестезирующего эффекта, все препараты данной категории обладают противовоспалительными и антисептическими свойствами (бактериостатическими и бактерицидными), а некоторые помогают и против грибковых инфекций.

Показания к применению аэрозольных средств для горла включают: острый тонзиллит (ангину), хронический тонзиллит, острый и хронический фарингит, глоссит, хронический ларингит, трахеит, ларинготрахеит, а также стоматит (в том числе афтозный) и гингивит.

[1], [2], [3], [4], [5]

Фармакодинамика

Фармакологическое действие аэрозоля Ангилекс (Гивалекс) основано на его составе, в который входят антисептики местного действия гексетидин и хлорбутанола гемигидрат, а также производное салициловой кислоты (нестероидное противовоспалительное средство) холина салицилат.

Гексетидин (5-метил-гексагидропиримидинамин) действует на болезнетворные микроорганизмы бактериостатически, нарушая их метаболизм. Гемигидрат хлорбутанол (1-трихлор-2-метил пропан-2-ол) является хлорированным бутиловым спиртом, используемым как химический консервант, седативное и слабое обезболивающее средство местного применения. А холина салицилат, как любое НПВС, снимает воспаление, снижая активность циклооксигеназы и, тем самым, уменьшая выработку простагландинов (медиаторов воспаления).

Аэрозоль от боли в горле Гексорал также содержит гексетидин. А в препарате Стопангин, кроме гексетидина, содержатся производное салициловой кислоты метилсалицилат (имеет противовоспалительные свойства) и эфирные масла: эвкалиптовое, ментоловое, гвоздичное и сассафрасовое. О последнем масле в официальной инструкции нет подробной информации, поэтому о нем стоит сказать несколько слов. Масло из корней дерева Sassafras officinale содержит сафрол – фенилпропаноид, который является предшественником (прекурсором) психотропных и наркотических средств.

Фармакодинамика аэрозоля Септолете плюс базируется на двух компонентах: катионном поверхностно-активном производном аммония – цетилпиридиния хлориде и местном анестезирующем средстве бензокаине (причем бензокаина в препарате в 5 раз больше, чем антисептика). Антисептиком является цетилпиридиния хлорид, который, связываясь с мембраной бактериальной клетки, нарушает ее целостность и попадает в цитоплазму бактерий, вызывая их гибель. А бензокаин снимает боль путем блокирования прохождения болевых импульсов по аксонам.

Противовоспалительное и обезболивающее действие средства Тантум Верде обеспечивает НПВП для местного применения – бензидамина гидрохлорид, который снижает проницаемость капилляров слизистой оболочки, способствует стабилизации клеточных мембран эпителиальных клеток, а также уменьшает выработку тканевых медиаторов воспаления (Pg). Анальгезирующий эффект данного препарата возникает вследствие уменьшения синтеза нейромедиаторов в месте воспаления.

Механизм фармакологического воздействия аэрозоля ТераФлю Лар аналогичен препарату Септолет плюс, так как его активное вещество – антисептик бензоксония хлорид – тоже относится к производным аммония, а анестетик лидокаина гидрохлорид подавляет возникновение и проведение болевых импульсов.

Аэрозоль от горла с антибиотиком Биопарокс имеет в своем составе антибиотик фузафунгин – циклогексадепсипептид, полученный из гриба-гифомицета рода Фузариум (Fusarium lateritium или Gibberella baccata). На бактерии препарат действует бактериостатически, встраиваясь в протеиновые оболочки микробных клеток, нарушая водно-электролитный баланс и способность к делению клеток микроорганизмов, вызывающих воспалительный процесс.

Другой аэрозоль от горла с антибиотиком – Ангиноваг – содержит сразу четыре активных вещества. Во-первых, это полипептидный антибиотик для местного применения тиротрицин (получаемый из грамположительных спорообразующих бактерий рода Brevibacillus). Антибактериальными, антивирусными и противогрибковыми (Candida albicans) свойствами отличается антисептик аммониевой группы деквалиния хлорид, который также снимает воспаление. Уменьшению воспалительных процессов (в том числе герпевирусной этиологии) также способствует активное вещество эноксолон, которое представляет собой комплекс тритерпеновых гликозидов глицирризиновой кислоты корней солодки. Эноксолон не только препятствует проникновению вирусов в клетки слизистого эпителия, но и останавливает репликацию их РНК.

Аэрозоль Ангиноваг содержит глюкокортикостероид гидрокортизон, подавляющий все процессы воспаления и тормозящий окислительные процессы в клетках и развитие аллергических реакций. Так что его можно использовать как аэрозоль от аллергии в горло. Обезболивание происходит за счет наличия в данном аэрозоле уже упоминавшегося выше лидокаина.

Фармакодинамику аэрозоля для горла Каметон обеспечивают такие компоненты: камфора (стимулирует кровообращение, дезинфицирует слизистую); масло эвкалипта (содержит моноциклический терпен цинеол, который является сильным антисептиком); хлорбутанол (см. выше) и левоментол. Левоментол является изомером ментола, и его местный обезболивающий эффект вызывается расширением капилляров слизистой, при котором возникает ощущение «мятного холода».

Фармакокинетика

Как отмечается в официальной инструкции, аэрозоль от боли в горле Ангилекс (Гивалекс) после распыления хорошо всасывается слизистыми оболочками и продолжает какое-то время действовать. Но больше никакой информации производители не дают, хотя хлорбутанол попадает в кровоток (в незначительных количествах).

Терапевтический эффект аэрозоля Гексорал после одного распыления длится более 10 часов, хотя, как отмечается, данный препарат почти не абсорбируется. Тем не менее, следы гексетидина достаточно прочно «оседают» в тканевых структурах, но при этом процесс биотрансформации данного вещества не разъясняется.

Фармакокинетика препаратов ТераФлю Лар и Ангиноваг производителями не представлена.

Действующие вещества аэрозоля Стопангин не попадают в кровь, но попадают в слюну. Дальнейший путь его компонентов (гексетидина, метилсалицилата и эфирных масел) не прослеживается.

Бензокаин, входящий в состав средства Септолете плюс, всасывается в кровь в незначительных количествах и там подвергается гидролизу. Часть метаболитов образуется в печени и экскретируется почками.

Бензидамина гидрохлорид в составе аэрозоля Тантум Верде абсорбируется слизистыми и попадает в подлежащие ткани. Далее инструкция информирует о том, что элиминация продуктов биотрансформации осуществляется через почки и кишечник.

Аэрозоль от горла с антибиотиком Биопарокс после применения остается на слизистой оболочке полости рта и горла, но в системный кровоток не попадает (так как фузафунгин плохо растворяется). Из организма препарат выводится в процессе дыхания – вместе с трахеобронхиальным секретом.

А вот хлоробутанол и камфора в аэрозоле Каметон попадают в кровь, и их метаболиты (глюкурониды) покидают организм с мочой.

Использование аэрозолей от боли в горле во время беременности

Согласно информации, которая приводится в официальных инструкциях к препаратам Ангилекс, Гексорал, Тантум Верде, Ангиноваг и Каметон, использование аэрозолей от боли в горле во время беременности и в период лактации допускается: только по показаниям врача, со стандартной формулировкой – «в случае, если ожидаемая польза для матери выше возможных рисков для ребенка».

В отношении средств Ангилекс (Гивалекс) и Гексорал, которые содержит гексетидин, следует знать, что, по решению Европейского агентства по оценке лекарственных средств (EAEMP), беременным женщинам нельзя использовать препараты, в составе которых присутствует гексетидин.

Кстати, гексетидин входит и в состав Стопангина, но производители ограничили запрет на его применение беременными только первыми 14-ю неделями. А вот метилсалицилат в составе данного лекарственного средства (по инструкции к самому метилсалицилату) при беременности противопоказан!

Аэрозоли от боли в горле Септолете плюс и Биопарокс в период беременности и кормления грудью применять не рекомендуется, а средство ТераФлю Лар – противопоказан.

В инструкции к препарату Ангиноваг указано, что при беременности назначить его может только врач. Однако в составе данного лекарственного средстве есть гормон коры надпочечников гидрокортизон, который противопоказан для беременных.

Противопоказания к применению

Представленные аэрозоли от боли в горле имеют следующие противопоказания к применению:

Ангилекс (Гивалекс), Гексорал, Тантум Верде, Биопарокс и Ангиноваг – индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Стопангин – индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, возраст до 8 лет, атрофический фарингит, первый триместр беременности.

Септолете плюс – индивидуальная гиперчувствительность к местным анестетикам, злоупотребление спиртными напитками, заболевание крови метгемоглобинемия.

ТераФлю Лар – повышенная чувствительность к производным и соединениям аммиака, беременность.

Каметон – бронхиальная астма; из-за наличия камфоры – эпилепсия.

[6], [7], [8], [9], [10]

Побочные действия

Применение рассматриваемых аэрозолей от боли в горле может вызывать следующие побочные действия:

• Ангилекс – раздражение слизистых оболочек во рту и глотке.
• Гексорал – аллергические реакции, нарушения вкуса и окраски зубной эмали.
• Стопангин – аллергию, жжения в горле, при проглатывании может быть рвота.
• Септолете плюс – аллергические реакции в виде кожной сыпи и отека, а также затрудненного дыхания.
• Тантум Верде – сухость и чувство онемения в полости рта, крапивницу и бессонницу.
• ТераФлю Лар – раздражение слизистых, окраску зубной эмали и языка (обратимую), высыпания на коже, отеки гортани. Из-за лидокаина возможно снижение АД и брадикардия.
• Биопарокс – раздражение слизистых оболочек во рту и носоглотке, кашель, бронхоспазм или спазм гортани, привкус во рту, тошноту, крапивницу, развитие суперинфекции, анафилактический шок.

Аэрозоль от горла с антибиотиком Ангиноваг может вызывать сухость и чувство онемения во рту, аллергические реакции, отеки на лице, одышку. Аналогичные побочные действия отмечаются и в инструкции к препарату Каметон.

Названия аэрозолей от боли в горле

Представленные в данном обзоре названия аэрозолей от боли в горле различных производителей: Ангилекс (Украина) и его синоним Гивалекс (Norgine Pharma, Франция), Стопангин (Ivax Pharmaceuticals, Чехия), Гексорал (Famar Orleans, Франция), Септолете плюс (KRKA, Словения), Тантум Верде (ACRAF SpA, Италия) и его синоним Тэнфлекс (Турция), ТераФлю Лар (Novartis, Швейцария), Биопарокс (Egis Pharmaceuticals, Венгрия), Ангиноваг (Ferrer Internacional, Испания), Каметон (Украина).

Если ангина вызвана не риновирусами, а бактериальной инфекцией (стафилококками, стрептококками, пневмококками и др.), необходим аэрозоль от горла с антибиотиком. Из выше названных средств к таким относятся аэрозоли Биопарокс и Ангиноваг.

Следует отметить, что искать специальный аэрозоль от горла для детей бесполезно: такого просто нет. Более того, отоларингологи предупреждают, что ребенку, не достигшему 2,5-3 лет, вообще никаких аэрозолей применять нельзя из-за повышенного риска спазма мышц гортани, который может привести к судорогам, обмороку и остановке дыхания. Как отмечают специалисты American Academy of Pediatrics, содержащие местные анестетики аэрозоли (спреи) не более эффективны, чем пастилки и леденцы от боли в горле, и не рекомендуют их для детей.

Аэрозоль от боли в горле Ангилекс не следует применять для лечения детей младше 2,5 лет, а в инструкции спрея Гивалекс, имеющего идентичный состав, указано, что применять его разрешается только после 12 лет.

Согласно инструкции, ребенку младше 2,5 лет не назначают и препарат Биопарокс. Аэрозоли Гексорал и Тантум Верде противопоказаны детям, не достигшим трехлетнего возраста. Спрей ТераФлю Лар можно использовать после 4-х лет; Каметон – после пяти; Септолете плюс – после шести; Стопангин – после 8-ми, а аэрозоль от горла с антибиотиком Ангиноваг – только после 13-ти лет.

Способ применения и дозы аэрозолей от боли в горле

Аэрозоль Ангилекс (Гивалекс) рекомендовано применять: взрослым – по одному орошению горла 4-5 раз в течение суток (после приема пищи); детям до 15 лет – не более трех раз; максимальная длительность применения – 5 суток.

Дозы аэрозолей от боли в горле Стопангин и Гексорал: опрыскивать слизистую горла 2-3 раза в день (по 2 секунды за один раз), применять не более недели.

Септолете: два нажатия на распылитель составляют разовую дозу для взрослых и одно нажатие – для детей от 6 до12 лет; можно применять 7-8 раз в течение суток. Курс лечения составляет 7 дней.

Тантум Верде: для взрослых минимальная разовая доза составляет 4 нажатия на распылитель, максимальная – 8 нажатий; для детей максимальная доза – 4 нажатия. Препарат применяется через каждые 2-3 часа. Для детей младше 6 лет допускается одно нажатие на каждые 4 кг их веса.

ТераФлю Лар: по 4 распыления (нажатия на распылитель) до 6 раз в течение суток – для взрослых; вдвое меньше – для детей после 4-х лет. Максимальная продолжительность лечения составляет 5 дней.

Аэрозоль от горла с антибиотиком Биопарокс следует применять по 4 распыления каждые 4 часа; для детей дозировка снижается до одного распыления каждые 6 часов. Данное средство нельзя использовать более 5-6 дней.

Аэрозоль от горла с антибиотиком Ангиноваг применяют по 1-2 впрыскиванию до 4-х раз в день в течение недели. Способ применения и дозы аэрозоля Каметон аналогичные.

Передозировка

Информация о передозировке препаратов Ангилекс, Стопангин, Биопарокс и Ангиноваг на данный момент отсутствует.

Передозировка спрея Гексорал происходит, если распыляемый препарат глотать, что может вызвать тошноту и рвоту, так как содержащийся в аэрозоле этиловый спирт способствует всасыванию.

Превышение рекомендованной дозировки Септолете плюс, содержащего бензокаин, может привести к развитию метгемоглобинемии, которая проявляется головной болью, цианозом кожных покровов, одышкой, общей слабостью. В таких ситуациях нужна кислородная подушка, промывание желудка и применение метиленового синего в качестве антидота.

Передозировка препарата Тантум Верде, содержащего бензидамина гидрохлорид, вызывает стимуляцию ЦНС и галлюцинации.

В случае передозировки аэрозоля от боли в горле ТераФлю Лар отмечаются тошнота и рвота. Кроме того, лидокаин угнетает электропроводимость миокарда и снижает ЧСС, но производители утверждают, что в аэрозоле его содержание небольшое.

А передозировка препарата Каметон выражается в усилении его побочных действий (сухости и онемения во рту, аллергических реакций, отечности лица и одышки).

Взаимодействия с другими препаратами

Имеющие клиническое значение взаимодействия с другими препаратами не выявлены у таких препаратов, как Гексорал, Стопангин, Септолете плюс, Тантум Верде, Биопарокс и Каметон.

Аэрозоль от боли в горле Ангилекс (Гивалекс) нельзя применять в сочетании с другими антисептиками. Препарат ТераФлю Лар не применяют со спиртосодержащими средствами, чтобы не увеличивать всасывание бензоксония хлорида.

Аэрозоль от горла с антибиотиком Ангиноваг не используют в сочетании с успокаивающими и обезболивающими лекарственными препаратами.

Условия хранения и срок годности

Условия хранения перечисленных лекарств: в затененном месте при обычной комнатной температуре. Срок годности аэрозолей Гексорал, Стопангин, Биопарокс, Каметон – 2 года; Ангилекс (Гивалекс), Септолете плюс – 3 года; Тантум Верде, Ангиноваг – 4 года; ТераФлю Лар – 5 лет.