Цефтриаксон инструкция по применению, состав, побочные эффекты, показания, противопоказания, форма выпуска

Содержание статьи

Лекарства от ангины — это фармацевтические средства, предназначенные для лечения тонзиллита, протекающего в острой форме, а также для облегчения состояния больного. Тонзиллитом называют медицинское состояние, характеризующееся воспалением миндалин и области вокруг них. В обиходе укоренилось название ангина, фактически являющееся синонимическим медицинскому.

Миндалины или гланды – это парный орган, который находится в области горла и носоглотки. Он образован лимфоидной тканью. Миндалины играют важную роль в защите организма человека от инфекций – они с помощью вырабатываемых лейкоцитов нейтрализуют вирусы и бактерии, которые проникают в тело вместе с вдыхаемым воздухом. Таким образом, гланды являются первым барьером, стоящим на пути опасных микроорганизмов.

Рисунок 1 — Тонзиллит. Схема здоровых и воспаленных миндалин

Ангиной может заболеть любой человек, независимо от пола, возраста и истории заболеваний, так как развитие тонзиллитов не вызывает иммунной реакции организма. Наиболее часто заболеванию подвержены дети и подростки возрастом от 5-ти до 15-лет.

Развитие болезни носит быстро нарастающий характер с резким ухудшением общего состояния больного. Часто тонзиллит путают с ОРВИ, общим вирусно-респираторным заболеванием, однако, во избежание последствий, если улучшение не наступает в течение 1-2-х дней, необходим визит к доктору.

Ангина, перенесенная «на ногах», может стать причиной последующего ревматоидного поражения сердца, почечной недостаточности, стенокардии и других заболеваний.

Причины заболевания

Рисунок 2 — Одной из причин заболевания ангиной может служить ранее перенесенное заболевание

Когда иммунная система организма человека, вследствие разных причин (переохлаждение, перенесенное ранее заболевание и т.д.), ослаблена, миндалины могут не справиться со скоплениями вирусов или бактерий, которые образуются на их поверхности. В таком случае микроорганизмы начинают активно множиться, угрожая здоровью человека. Организм предпринимает дополнительные действия и начинается воспалительный процесс гланд – в результате повышения температуры большинство вирусов и некоторая часть бактерий гибнет. Ангина характеризуется повышением температуры тела, иногда до высоких значений, болью в горле, другими неприятными проявлениями.

В зависимости от того, какие микроорганизмы стали причиной воспалительного процесса, различают вирусную и бактериальную форму ангины.

Вирусный тонзиллит, как следует из названия, вызван скоплением на поверхности миндалин вирусов различных видов: вирусом гриппа, риновируса, энтеровируса, аденовируса. В некоторых случаях причиной заболевания становится вирус герпеса, цитомегаловирус, вирус иммунодефицита человека, вирус Эпштейна-Барр.

При неблагоприятных условиях вирусная инфекция может перетекать в бактериальную форму. Так происходит в результате создания на поверхности миндалин благоприятной среды для размножения бактерий при недостаточном сопротивлении организма вирусному заболеванию. В большинстве случаев причиной бактериальной формы ангины становятся бактерии стрептококка группы А, но встречаются также инфекции, вызванные гонококками, хламидиями, микоплазмой, стафилококками и некоторыми другими видами бактерий.

Симптомы ангины (тонзиллита, фарингита)

Рисунок 3 — Симптомы тонзиллита

При заболевании острым тонзиллитом, независимо от его этиологии, в общем случае наблюдаются такие симптомы:

болевые ощущения в горле;
миндалины увеличиваются, приобретают ярко-красную окраску;
затрудненное, болезненное глотание;
высокая температура (лихорадка)
головная боль;
чувство усталости;
периодический озноб;
общее чувство недомогания;
появление гнойных пятен белого цвета на поверхности миндалин;
увеличение лимфатических узлов на шее;
боль в ушах или шее;
потеря веса;
сложно глотать пищу и пить жидкости;
нарушение сна.

В некоторых случаях тонзиллиты могут сопровождаться тошнотой, рвотой, болями в животе, потерей аппетита и страхом удушья.

Диагностика

Рисунок 4 — Осмотр у доктора

При первичном осмотре доктор обращает внимание на указанные признаки и их комбинации. Выявленный при осмотре миндалин налет белого цвета на их поверхности, «обложенный» язык, боль в горле и повышенная температура свидетельствуют о возможном развитии тонзиллита.

Известна методика, по которой с определенной точностью можно установить бактериальную форму ангины. Она предполагает исследование таких критериев: наличие экссудата (жидкости, которая выделяется из миндалин), болезненные ощущения при давлении на лимфатические узлы шеи, озноб и лихорадка, возраст от 5-ти до 15-лет, отсутствие кашля. Следует заметить, что методика не дает ответ на вопрос о форме заболевания с точностью 100%. Для того, чтобы подтвердить диагноз, доктор может взять мазок с миндалин и провести его лабораторное исследование. Таким образом, устанавливают не только причину болезни, но и вид бактерий, которые стал ее причиной.

Какие лекарства помогают от ангины

Лечение ангины направлено на улучшение симптомов проявления болезни и снижение риска возникновения осложнений. В зависимости от того, какой вид микроорганизмов вызвал воспаление гланд, назначают противовирусную или противобактериальную терапию.

Лекарство от ангины для взрослых и детей применяется в различных дозировках, при назначении учитывают возраст, массу тела и наличие аллергических реакций.

Лекарства от простуды и гриппа при ангине

Если происходит лечение вирусной ангины, врач может назначить противовирусные препараты интерферона, лекарства, которые могут стимулировать активность иммунной системы и выработку интерферона, средства прямого действия.

Наиболее эффективной защитой от вирусных заболеваний является своевременная вакцинация, которая повышает устойчивость организма к воздействию вирусов.

Следует помнить, что вакцина, введенная во время болезни, не приносит пользы, более того, может усугубить ситуацию, так как фактически приведет к увеличению вирусов в ослабленном организме.

Интерферон и содержащие его препараты

Рисунок 6 — Препарат содержащий интерферон — Гриппферон

Интерферон лейкоцитарный человеческий – это белковые тела, естественным образом вырабатывающиеся в организме человека для борьбы с вирусной инфекцией. Назначение препаратов, содержащих интерферон, увеличивает их количество в организме путем получения извне дополнительного количества. Принято считать, что применение этих средств обладает наибольшей эффективностью с начала заболевания, при появлении его первых признаков. В лабораторных условиях интерферон получают путем воздействия на белок специальными бактериями.

Иммуностимуляторы и индукторы интерферона

Рисунок 7 — Отличный препарат, который стимулирует организм — Кагоцел

Данный класс препаратов стимулирует иммунную систему организма. Кроме того, некоторые лекарства способствуют выработке организмом увеличенного количества собственного интерферона, что положительно сказывается на состоянии больного.

Иммуностимуляторы и индукторы интерферона относят к одним из наиболее эффективных противовирусных средств.

Лечение лекарствами от ангины, которые содержат интерферон, следует проводить с осторожностью, особенно для детей, поскольку они могут вызывать аллергические реакции. К противопоказаниям относят: нарушение функций почек и печени, тяжелые заболевания сердца, хронический гепатит, цирроз печени, нарушение функций центральной нервной системы.

Лекарства от простуды прямого действия

Механизм действия противовирусных средств прямого действия (этиотропных средств) заключается в непосредственной «атаке» действующего вещества на вирус. Их применение замедляет воспроизводства вируса и снижает его проникающую способность.

Эффективные лекарства при бактериальной форме ангины

Рисунок 8 — Лучшие антибиотики от ангины

При лечении ангины с бактериальной формой инфекции назначают противобактериальные препараты или антибиотики. Они обладают избирательным прямым действием на отдельные виды бактерий.

Наиболее часто для лечения ангины применяют антибиотики пенициллинового ряда, содержащие пенициллин – особый вид грибка, питающийся бактериями. Особенно эффективно применение этих препаратов при тонзиллите, вызванном стрептококками группы А.

В случае, если на пенициллиновый ряд лекарств от ангины у больного развиваются аллергические реакции, применяют терапию макролидами и цефалоспоринами. Для лечения острых форм тонзиллитов их применение так же эффективно, как и прием пенициллиновых препаратов.

Если больной в результате осложнений не может глотать лекарства, его вводят внутривенно. К пероральному приему возвращаются при первой же возможности.

Необходимо полностью проходить назначенный курс лечения антибиотиками, несмотря на то, что общее состояние организма может улучшиться до его окончания.

Следует помнить, что применение антибиотиков создает дополнительную нагрузку на желудочно-кишечный тракт и печень, поэтому во время приема лекарств следует воздерживаться от приема алкоголя и курения, придерживаться сбалансированной диеты.

Лекарства для облегчения симптомов ангины

При лечении ангины назначают лекарства, облегчающие состояние больного. К ним относятся симптоматические средства, уменьшающие боль в горле, нестероидные противовоспалительные препараты, антисептики. В острых ситуациях для улучшения состояния больного могут применяться кортикостероиды.

Дополнительно, в случае высокой температуры, назначают антигистаминные средства для снижения побочных эффектов противовирусных препаратов или антибиотиков. Также применяют лечение, направленное на восстановление микрофлоры кишечника.

Список лекарств от ангины

Рисунок 9 — Препараты от ангины

Фармацевтическая индустрия производит множество видов противовирусных и противобактериальных средств, которые применяют для лечения тонзиллитов. Ниже приводим список эффективных и недорогих лекарств от ангины.

Наименование	Применение
Противовирусные препараты
Препараты, содержащие интерферон
Интерферон	Комплексное лечение ОРВИ и гриппа. Содержит лейкоцитарный человеческий интерферон.
Гриппферон	Лечение вирусных инфекций верхних дыхательных путей. Содержит человеческий лейкоцитарный интерферон.
Виферон	Лечение основных видов респираторных инфекций. Содержит интерферон альфа-2, витамины С и Е.
Кипферон	Комплексный препарат для лечения острых вирусных респираторных заболеваний, гриппа, некоторых бактериальных инфекций. В состав входит человеческий интерферон и иммуноглобулин.
Стимуляторы иммунной системы и индукторы интерферона
Цитовир	Лекарство для лечения гриппа и острых респираторных заболеваний. В состав входят бендазол – стимулятор выработки интерферона, аскорбиновая кислота и витамин С для активизации иммунной системы.
Кагоцел	Кополимер госсипола и целлюлозогликолиевая кислота. Эффективный индуктор естественного интерферона.
Амиксин	Препарат, который способствует выработке различных видов интерферона – альфа-, бета- и фибробластного. Комплексное воздействие на различные типы вирусов.
Циклоферон	Эффективный препарат-иммунностимулятор на основе акридонацетата меглюмина. Используется как лекарство для противовирусной терапии при ангине для взрослых и детей с 4-х лет.
Антибиотики
Пенициллины
Пенициллин	Препарат узкого спектра на основе естественного пенициллина – бензинпенициллина, применяется для лечения гнойничковых очагов и некоторых грамположительных бактерий, которые не вырабатывают пенициллиназу.
Оксациллин	Обладает устойчивостью к пенициллиназе, применяется для лечения различных кокков, стафилококков, грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий.
Амоксициллин	Отличается широким спектром воздействия на бактериальную среду, хорошей биодоступностью. Для уменьшения действия пенициллиназы содержит клавулановую кислоту.
Цефалоспорины
Цефазолин	Бактерицидное средство с широким спектром действия, устойчиво к пенициллиназе. Создано на основе 7-аминоцефалоспорановой кислоты.
Макролиды
Эритромицин	Антибиотик широкого спектра, относится к классу поликетидов. Характеризуется почти полным отсутствием побочных эффектов, хорошо переносится пациентами. Назначается больным с аллергическими реакциями на препараты на пенициллиновой основе.
Обезболивающие препараты
Парацетамол	Обезболивающий и жаропонижающий препарат с минимальным риском возникновения побочных эффектов. Назначается как симптоматическое лекарство при ангине для взрослых и детей.
Ибупрофен	Нестероидный противовоспалительный препарат с болеутоляющим и жаропонижающим действием.
Антисептики
Гексорал	Препарат на основе гексидина, применяется при лечении ангины (тонзиллитов, фарингитов) как антисептическое средство.

Лечение ангины требует определенной стратегии. Препараты назначаются в нужной дозировке и принимаются в последовательности, которая зависит от формы заболевания. Прием антибиотиков при вирусной стадии тонзиллитов и фарингитов не имеет смысла, так как не влияет на вирусы, создает дополнительную нагрузку на печень, повышает резистентность к воздействию на бактериальную среду.

Самолечение при ангине категорически противопоказано!

Для точного диагноза и назначения терапии может понадобиться лабораторное исследование мазков с миндалин, в соответствии с его результатами назначается комплекс препаратов. Учитывается общее состояние организма, возраст, наличие аллергических реакций. Применение некоторых препаратов для определенных лиц может вызвать тяжелые последствия – аллергию, анафилактический шок, поражение внутренних органов.

Больной ангиной должен получать медикаментозное лечение, так как без соответствующей, правильно подобранной терапии, болезнь может принимать тяжелые формы и вызывать негативные последствия.

Источник

Цефтриаксон инструкция по применению

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин III поколения

Действующее вещество

цефтриаксон (в форме натриевой соли) (ceftriaxone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)	1 г

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакодинамика

Цефтриаксон — парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β‑лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β‑гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (β‑гемолитический, группы B), β‑гемолитические стрептококки (группы ни A, ни B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β‑лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β‑лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы

Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β‑лактамаз.

Примечание. Многие штаммы β‑лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Чувствительны	Умеренно чувствительны	Устойчивы
Метод разведений
Подавляющая концентрация, мг/л	= 8	16–32	= 64
Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона)
Диаметр зоны задержки роста, мм	= 21	20–14	= 13

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Фармакокинетика

Всасывание

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

Распределение

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Vd — от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

Выведение

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс — 0.58 — 1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32 — 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 — 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

сепсис;
менингит;
диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
инфекции костей и суставов;
инфекции кожи и мягких тканей;
раневые инфекции;
инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
инфекции органов малого таза;
инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
инфекции ЛОР-органов;
инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Дозировка

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Для в/в введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Для в/в инфузии

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Фармацевтическое взаимодействие

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

При нарушениях функции печени

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Источник