Как правильно применять Цефтриаксон при ангине

Цефтриаксон при ангине

Цефтриаксон при ангине вводят по 1-2 г в сутки 7-10 дней внутримышечно или внутривенно, он разводится 1% Лидокаином или водой. Детям суточная доза рассчитывается на 1 кг веса: 20-50 мг до 2 недель, 20-80 мг до 12 лет. Назначается только врачом, вводится 1 раз в сутки.

Препарат уничтожает бактерии, вызывающие воспаление миндалин, устраняет основные симптомы: температуру, боль в горле, увеличение лимфоузлов. Антибиотик предупреждает осложнения болезни – распространение инфекции на почки и сердце. Противопоказан при непереносимости, желтухе новорожденных, не используют вместе с кальцием. Препарат с осторожностью применяется при беременности, лактации. Самые частые побочные реакции – понос, сыпь и изменения в анализе крови.

Как поможет Цефтриаксон при ангине

Цефтриаксон при ангине уничтожает бактерии, вызывающие воспаление миндалин, он помогает:

  • снизить температуру тела;
  • улучшить общее состояние – уменьшить головную боль, избавить от ломоты в суставах и мышцах, которые связаны с интоксикацией (проникновением в кровь токсических продуктов жизнедеятельности микробов);
  • облегчить боль в горле и затруднения при глотании;
  • постепенно устранить увеличение и болезненность шейных лимфатических узлов;
  • предупредить местные осложнения: отит (воспаление уха), поражение лимфоузлов, отечность тканей вокруг миндалин, а также распространение инфекции на почки (гломерулонефрит), сердце (ревмокардит), суставы (ревматизм);
  • уменьшить риск заражения окружающих.

Этот препарат обладает широким спектром антибактериального действия, к нему реже появляется устойчивость, чем к препаратам пенициллинового ряда. В большинстве случаев при ангине его назначают еще до результатов бактериологического посева и определения возбудителя, потом схему лечения могут изменить.

Всегда ли можно колоть

Цефтриаксон можно колоть при ангине разных клинических форм (см. таблицу).

Вид ангины

Признаки

Когда ожидать улучшения

Курс лечения (минимум и максимум)

Катаральная

Лихорадка до 38С, умеренная интоксикация, краснота горла

К концу 1 суток

5-7 дней

Фолликулярная

Температура 38,5-40 градусов, потливость, боли во всем теле, а горло может болеть только на 2-3 день, затрудненное глотание, отдает в ухо («стреляет»), болезненные лимфоузлы, увеличенные миндалины с гнойниками

На 3-4 день

10-14 дней

Лакунарная

Температура 38-39С, озноб, ломота в теле, головная боль, боль при глотании, поворотах шеи, открывании рта, неприятный запах, покраснение и отечность миндалин, желтоватый налетом (гнойные пленки)

На 2 день

7-10 дней

Некротическая

Температура от 39 до 40 и выше, спутанное сознание, рвота, серый или зеленоватый налет на миндалинах, неровная («изрытая») поверхность, распространение воспаления на соседние ткани

К 3-5 дню (уколы в вену)

14 дней, затем смена антибиотика и еще 7 дней

Течение ангины может отличаться у детей, пожилых и ослабленных пациентов. Поэтому нельзя ориентироваться только на температуру или симптомы болезни, самостоятельно применять антибиотики. В обязательном порядке необходим осмотр врача и контроль анализов крови, мочи, посев на определение возбудителя и его чувствительность к антибиотику.

Преимущества и недостатки применения

Цефтриаксон имеет преимущества при лечении ангины:

  • действует быстрее, чем таблетки, может быть введен в вену или внутримышечно;
  • необходимо колоть всего 1 раз в сутки (большинство антибиотиков требуют 2-6- кратного применения);
  • уничтожает наиболее распространенных возбудителей ангины (стрептококки, стафилококки, пневмококки, гемофильные палочки, моракселлы), в том числе и те, которые вырабатывают защитные ферменты (бета-лактамазы);
  • можно применять при болезнях желудка, рвоте (из-за нее бывает затруднен прием таблеток).

К недостаткам препарата относится введение только в инъекциях, что не всегда можно выполнить самостоятельно и в домашних условиях, их болезненность и риск местных осложнений – уплотнение места укола, реже воспаление и нагноение (ягодичный абсцесс).

Противопоказания к применению

У Цефтриаксона относительно немного противопоказаний, он хорошо переносится, но его нельзя назначать:

  • при непереносимости действующего вещества;
  • при аллергии на цефалоспориновые антибиотики и пенициллинового ряда в прошлом, тяжелых формах лекарственной аллергической реакции (до введения таким пациентам обязательно нужна проба);
  • новорожденным: недоношенным (общий срок вынашивания и жизни 41 неделя и менее), до 1 месяца доношенным с желтухой, повышенным билирубином;
  • детям младшего возраста при одновременном введении растворов с кальцием.

Рекомендуем прочитать статью о том, как применять Цефтриаксон при гайморите. Из нее вы узнаете, зачем назначают Цефтриаксон при гайморите, синусите и при других ЛОР заболеваниях, а также о том, как правильно колоть антибиотик и что делать, если он не помогает.

А здесь подробнее о том, можно ли принимать Цефтриаксон при беременности.

Можно ли принимать антибиотик при температуре

Антибиотик показан при повышенной температуре на фоне ангины, так как она является проявлением синдрома интоксикации (отравления бактериальными токсинами). Препарат уничтожает микробы, потому что препятствует образованию их клеточной оболочки. После остановки роста и развития бактерий снижается и температурная реакция.

При тяжелом состоянии больного, особенно в детском возрасте, в дополнение к препарату могут быть назначены еще и жаропонижающие (например, Ибупрофен или Парацетамол). Их применяют не более 2-3 дней до тех пор, пока сам Цефтриаксон не начнет эффективно действовать.

Если на фоне лечения таким сильным антибиотиком более 3 дней держится лихорадка, то это повод для срочного обращения к врачу, так как стойко повышенная температура бывает при:

  • нечувствительности бактерий (нужна смена медикамента);
  • смешанном характере возбудителей (добавляют еще один антибактериальный препарат);
  • начались осложнения (требуется продолжение терапии в стационаре).

Побочные эффекты

Самые частые последствия применения Цефтриаксона – это понос, сыпь и изменения анализа крови:

  • повышение эозинофилов (отражают аллергическую реакцию);
  • снижение лейкоцитов (иммунная защита падает), тромбоцитов (уменьшается свертываемость крови);
  • повышение активности печеночных ферментов (путь обмена антибиотика проходит через печень).

Все они обычно бывают при больших дозах и длительном курсе. Все остальные побочные реакции отмечают реже (см. таблицу).

Тип осложнений

Частота осложнений от 1 на 100 человек до 1 на 1000

Бывают у более чем одного 1000 — 10000 человек

Частота неизвестна, единичные случаи

Инфекционные (вторичные)

Грибковые половых органов (молочница)

Поражение кишечника, дисбактериоз (уничтожение нормальных бактерий и рост вызывающих колит)

Присоединение еще одной инфекции

Гематологические (со стороны крови)

Анемия, кровоточивость

Падение иммунной защиты (агранулоцитоз)

Разрушение эритроцитов (гемолиз)

Иммунные

Аллергические реакции – кожный зуд, покраснение

—

Анафилактический шок, отек Квинке, одышка

Неврологические (влияние на нервную систему)

—

Головная боль, головокружение

Судорожные подергивания мышц

Респираторные (дыхательные)

—

Спазм бронхов

—

Гастроинтестинальные (желудок и кишечник)

Тошнота

Рвота

Боль в животе, спазмы

Печеночные

—

Осаждение солей в желчном пузыре

Тяжелая желтуха у новорожденных

Дерматологические

—

Крапивница

Отслоение эпителия кожи, распространенные гнойничковые высыпания

Мочевыделение

—

Повышение эритроцитов и глюкозы в моче

Снижение объема мочи, осаждение солей в почках

Читайте также:  Лекарства от ангины: причины, симптомы и лечение

У новорожденных детей есть большая опасность образования солей в почках при одновременном введении Цефтриаксона и кальция. Они преимущественно откладываются в легких и почках, нарушая их работа, что может даже вызвать смертельный исход. Такая тяжелая реакция объясняется тем, что у маленьких детей замедлено выведение антибиотика.

Подобные осложнения могут быть и у таких категорий пациентов:

  • дети до 3 лет;
  • с низкой двигательной активностью (лежачие);
  • при обезвоживании.

Цефтриаксон при ангине у взрослых

Цефтриаксон проявляет эффективность почти в 87% случаев ангины у взрослых, так как она преимущественно вызвана бактериями. Для того чтобы лечение было максимально действенным, важно обратить внимание на:

  • выписанную дозу препарата, ее нельзя менять без консультации с врачом;
  • реакцию на препарат (на 2-3 день должно быть улучшение состояния);
  • время введения – строго по часам, ровно через 24 часа от предыдущего укола;
  • недопустимость сокращения курса или пропуска инъекций, так как это приводит к устойчивости микробов;
  • если укол не сделан вовремя, пропущен, то запрещено удваивать следующую дозу, так как это не даст ожидаемого эффекта, но повысит риски осложнений;
  • минимальную длительность лечения – 5 дней, максимальная – до 14, но по индивидуальной врачебной рекомендации введение может быть продлено, или антибиотик меняют.

Как разводить, можно ли с Лидокаином

Разводить Цефтриаксон рекомендуется 1% раствором Лидокаина только для внутримышечных уколов (в ягодицу). Для этого необходимо:

  • набрать в 5-мл шприц последовательно 2 мл 2% Лидокаина и 2 мл воды для инъекций;
  • ввести полученную смесь во флакон Цефтриаксона (предварительно снять защитную крышечку);
  • встряхнуть до полного растворения и вновь набрать в шприц.

Готовить раствор нужно перед введением, через 5-6 часов при комнатной температуре и через сутки хранения в холодильнике препарат полностью теряет свою активность. Укол делают в ягодичную мышцу, причем рекомендуется в одну сторону вводить не более 1 г, при следующей инъекции место меняют. В том случае, если назначено 4 г в сутки (максимальная доза), то все это количество делят на 2 раза и инъекции проводят в обе ягодицы по 1 г.

Для внутривенного введения Лидокаин запрещен. Антибиотик разводится в 10 мл воды для инъекций, укол делают медленно (за 4-5 минут). Капельница с медикаментом ставится на 30 минут. Для нее берут 2 г Цефтриаксона и физиологический раствор (40 мл), 5% глюкозу. Нельзя использовать раствор Рингера или Хартмана из-за содержания в них кальция.

Смотрите в этом видео о том, как развести Цефтриаксон:

Сколько дней колоть, дозировка

Взрослым и подросткам с 12 лет Цефтриаксон при ангине вводится по 1 г в сутки, чаще всего его нужно колоть 7-10 дней. Дозировка может быть повышена до 2 г при тяжелой инфекции или при наличии возбудителя, который имеет умеренную чувствительность к этому препарату, но еще более слабую по отношению к другим антибактериальным средствам.

В случае осложнений, а особенно угрозе перехода бактерий в кровь (сепсис) или мозговые оболочки (менингит), общее количество антибиотика может доходить до 4 г в сутки.

Можно ли полоскать горло

Цефтриаксон не применяют для полосканий горла при ангине. Это объясняется несколькими его свойствами:

  • доза антибиотика, которая попадает на сами миндалины, будет крайне низкой;
  • препарат не имеет лекарственных форм выпуска, кроме тех, которые вводят внутримышечно или в вену;
  • микробы при ангине не находятся сверху миндалин, они расположены в ее ткани, а некоторые и внутри клеток;
  • очень быстро возникает аллергическая реакция, не исключен кандидоз (молочница);
  • если препарат не колоть, а использовать Цефтриаксон местно, то микробы приобретают устойчивость к препарату, не успев погибнуть.

Полоскания при ангине проводят антисептиками – Хлоргексидин, Мирамистин, Декасан, Фурацилин, Хлорофиллипт. Травы очень мало помогают, отвары и разведенные настойки можно применять только по окончании курса антибиотикотерапии.

Раствором Цефтриаксона врач отоларинголог может промывать лакуны миндалин, в таких случаях его обязательно вводят и в уколах, а для местного орошения комбинируют с антисептиками (например, Диоксидин). Самостоятельно такая процедура не проводится, так как есть риск осложнений.

Разрешен ли при беременности

Применение Цефтриаксона не запрещено во время беременности, но оно считается опасным так как:

  • препарат проникает через плацентарный барьер и попадает в кровь плода;
  • нет точных доказательств, что отсутствует риск нарушения роста, развития ребенка и угрозы для вынашивания;
  • проведены исследования только на животных, они не выявили токсического действия, но это не может полностью совпадать с влиянием на человеческий организм.

Поэтому введение препарата допускается исключительно в ситуации, когда есть большая угроза для жизни матери и обойтись без применения Цефтриаксона невозможно. Все же в первом триместре врачи стараются его не назначать.

Для кормящих также необходимо ограничение использования медикамента, так как есть риски поноса, кандидоза, аллергических реакций у младенца. Целесообразно при необходимости лечения антибиотиком перевести ребенка на молочные смеси.

Цефтриаксон при ангине у детей: как проходит лечение

Лечение ангины у детей Цефтриаксоном предусматривает его однократное суточное введение в таких дозах:

  • с рождения до 0,5 месяца жизни – 20-50 мг на 1 кг веса тела (нет отличий дозировок между доношенными и недоношенными детьми);
  • с 0,5 месяца до 12 лет с весом до 50 кг – 20-80 мг на 1 кг веса тела;
  • от 50 кг и/или старше 12 лет – взрослые дозы, то есть 1-2 г в сутки.

Следует избегать одновременного применения растворов с кальцием и парентерального питания (в капельнице) из-за наличия солей этого микроэлемента. Если Цефтриаксон ставят в капельнице ребенку, то очень важно его медленное поступление в вену (длительность инфузии не менее 30 минут).

Смотрите в этом видео о том, как лечить ангину у детей:

Цефтриаксон при хроническом тонзиллите

Цефтриаксон показан при остром воспалении миндалин (тонзиллите) и обострении хронического процесса. Дозировки и курс во втором случае используют обычно минимальные (20 мг/кг для детей и 1 г взрослым 5-7 дней). При частых рецидивах болезни рекомендуется смена антибактериальных препаратов, а также необходимо рассмотреть вопрос об удалении миндалин. Такой очаг инфекции в организме чрезвычайно опасен поражением сердца и почек.

Поможет ли Цефтриаксон при гнойной ангине

Цефтриаксон помогает при гнойной ангине, к этой форме относятся все ее виды, за исключением катаральной. Такие заболевания миндалин характеризуются:

  • гнойным отделяемым на их поверхности или внутри тканей;
  • тяжелым клиническим течением – сильная боль в горле, температура, увеличение лимфоузлов, выраженная интоксикация;
  • высокой степенью заразности;
  • частыми осложнениями.

Поэтому без антибиотика лечение гнойной ангины невозможно. Его нередко комбинируют с:

  • полосканиями,
  • стимуляторами иммунитета,
  • витаминами,
  • жаропонижающими и обезболивающими.
Читайте также:  Антибиотики при ангине для взрослых: список препаратов в таблетках

Смотрите в этом видео о том, как лечить ангину, чтобы избежать осложнений:

Почему препарат при ангине не помогает

Цефтриаксон не помогает при ангине, если микробы – возбудители заболевания к нему не имеют чувствительности: вирусы, грибки, микоплазмы, хламидии. Есть и форма болезни (Симановского-Плаута-Венсана), когда источником инфекции становятся собственные бактерии, в норме живущие в полости рта. Они из-за низкого иммунитета, истощения, нехватки витаминов превращаются в болезнетворные.

Во всех этих случаях необходимо провести анализ слизи (соскоб с миндалин) с посевом и определением чувствительности к медикаментам, а также исследование крови. По результатам диагностики схему лечения меняют.

Вторая группа причин связана с погрешностями самого лечения:

  • разные интервалы между уколами;
  • пропуск инъекции;
  • ранее прекращение введения препарата;
  • неправильно рассчитанная доза (чаще при самолечении);
  • длительное хранение готового раствора перед уколом;
  • использование просроченного препарата;
  • раньше пациент неправильно лечился этим антибиотиком.

Мазок из зева

Все это приводит к развитию устойчивости микробов к Цефтриаксону, даже если до лечения они были к нему чувствительными. Таким пациентам назначается другой антибиотик. Низкая эффективность любой антибактериальной терапии может объясняться и наличием сопутствующих факторов:

  • низкий иммунитет;
  • проведенное ранее химиотерапевтическое или лучевое лечение;
  • истощение;
  • гиповитаминоз;
  • курение;
  • отсутствие постельного режима;
  • аллергия на антибиотик.

Во всех случаях потребуется комплексное лечение, возможно в условиях стационара.

Рекомендуем прочитать о правилах применения Цефтриаксона при пневмонии. Из статьи вы узнаете о том, как работает Цефтриаксон при пневмонии, схеме и курсе лечения, противопоказаниях и побочных эффектах.

А здесь подробнее об аналогах Цефтриаксона.

Цефтриаксон при ангине помогает, но, если возбудитель имеет к нему чувствительность. Неправильное применение препарата способствует приобретению устойчивости бактерий к антибиотику и снижению эффективности лечения.

Источник

Цефтриаксон инструкция по применению

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин III поколения

Действующее вещество

  • цефтриаксон (в форме натриевой соли) (ceftriaxone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 г

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакодинамика

Цефтриаксон — парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β‑лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β‑гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (β‑гемолитический, группы B), β‑гемолитические стрептококки (группы ни A, ни B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β‑лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β‑лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы

Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β‑лактамаз.

Примечание. Многие штаммы β‑лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Чувствительны Умеренно чувствительны Устойчивы
Метод разведений
Подавляющая концентрация, мг/л = 8 16–32 = 64
Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона)
Диаметр зоны задержки роста, мм = 21 20–14 = 13

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Фармакокинетика

Всасывание

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

Читайте также:  Лечение гнойной ангины настойкой прополиса

Распределение

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Vd — от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

Выведение

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс — 0.58 — 1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32 — 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 — 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

  • сепсис;
  • менингит;
  • диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
  • инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • раневые инфекции;
  • инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
  • инфекции органов малого таза;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Дозировка

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Для в/в введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Для в/в инфузии

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Передозировка

При передозировке гем