Что изначально разрабатывалось как средство для ангины?

История Виагры.

Как известно, виагра изначально разрабатывалась как средство от ангины. Мужчины всего мира должны быть благодарны жителям уэльского города Мертир Тайдфил. Именно здесь в 1992 году в ходе испытаний обнаружился замечательный побочный эффект препарата Виагра.
Уж сколько футурологи недавнего прошлого старались в прогнозах, какие еще чудеса сотворит человеческий разум до исхода двадцатого века. Одни говорили, что будет побежден рак, — ошиблись. Другие верили, что будет осуществлена управляемая термоядерная реакция и человек получит в руки неисчерпаемые источники энергии, — просчитались. Третьи надеялись, что будет открыта всеобщая теория поля, над которой долго и безуспешно бился Эйнштейн, — мимо. Четвертые предсказывали полет человека на Марс, — тоже нет.
И, тем не менее, на закате века ученые сделали изобретение, о котором футурологи даже мечтать не могли. Даже в самом радужном сне такая победа человеческого гения над природой не снилась. Прав, прав был Мичурин — «мы не можем ждать милостей от природы, взять их у нее — наша задача». И — взяли. Взяли эту милость у природы и дали в руки (то есть не совсем в руки, а несколько в другой орган тела, но дали) Человечеству.
Это изобретение надо высечь на скрижалях и поставить ему памятник. Собственно, за памятник вполне сойдут и фаллический монумент Джорджу Вашингтону в городе имени его имени, и Вандомская колонна в Париже, и Александрийский столп в Санкт-Петербурге.
Имя этого изобретения звучит гордо, даже, пожалуй, более гордо, чем «человек» у Горького. Да, это Виагра! Имена исследователей, которые открыли роль окиси азота в развитии и поддержании нормальной эрекции теперь известно всем — Роберт Фэрчготт, Ферид Мюрада и Луис Игнарро.
Открытие «Виагры» стало, по-видимому, третьим величайшим «случайным» открытием в медицине — после открытия рентгеновских лучей и пенициллина. Эти открытия были удостоены Нобелевской премии. Этой же высокой награды осенью 1998 года были удостоены и исследователи, открывшие, помимо прочего, свойства препарата «Виагра».
История «Виагры» началась в 1992 году в Великобритании, в местечке Пфайзерс Сэндвич, в ходе фармакологических исследований фирмы «Пфайзер». Исследователи проводили клинические испытания нового лекарственного вещества — Цитрата Силденафила, который разрабатывался как средство для лечения ряда сердечных недугов.
Ученые рассчитывали на то, что цитрат силденафила будет способствовать увеличению притока крови к сердечной мышце и снижению артериального давления. Однако было отмечено, что цитрат силденафила не оказывает существенного влияния ни на кровообращение в сердечной мышце (миокарде), ни на артериальное давление.
Параллельно обнаружилось, что многие пациенты мужского пола, которые участвовали в исследовании, отказываются возвращать таблетки силденафила, несмотря на окончание тестирования. Причина отказа у всех этих пациентов была одна — все они отметили у себя резкое улучшение качества эрекций. Таким образом, несмотря на минимальное влияние нового лекарства на кровообращение в миокарде, силденафил вызвал ощутимый приток крови к мужским половым органам.
Исследователи фармакологической компании «Пфайзер» отнеслись к этому неожиданному свойству цитрата силденафила с должным вниманием и сумели распознать в нем мощное средство для борьбы с нарушениями эрекций. Новый препарат получил название «Виагра» — название родилось как бы в результате слияния слов «Vigor» (власть, энергия, сила) и Ниагара — самый мощный водопад в Северной Америке.
Механизма действия «Виагры» прост: препарат увеличивает количество крови, поступающей в половой член. Это и помогает мужчине вызвать естественную эрекцию. «Виагра» действует только тогда, когда мужчина испытывает естественное сексуальное возбуждение, а когда половой акт закончен, половой член естественным образом возвращается в расслабленное состояние. Другими словами, «Виагра» действует только на естественные механизмы возникновения эрекции и в этом ее бесспорная новизна и секрет огромной популярности.
С 1993 года начались продолжительные клинические испытания, необходимые для подтверждения свойств «Виагры». В результате этих испытаний была доказана высокая эффективность «Виагры» для лечения импотенции и высокая безопасность этого препарата.
И как закономерный финал — 27 марта 1998 года Департамент США по продовольствию и лекарствам одобрил применение «Виагры». С этого момента «Виагра» начала свое победоносное наступательное шествие по миру и за это небольшое время буквально взорвала планету.
Ажиотаж был шквальным. За первую неделю с момента поступления препарата в продажу на Виагру было выписано 247.666 рецептов. Вторая неделя увеличила число страждущих более чем на 50.000! В итоге только в 1998 году компания «Пфайзер» продала Виагры на 1 миллиард долларов.
Действие препарата «Виагра» оценивали более чем у 3000 мужчин в возрасте от 19 до 87 лет в исследованиях эректильных дисфункций, проводимых во всех странах мира. Длительность нарушений эрекций у этих больных составила в среднем 5 лет (от 6 месяцев до 26 лет), а расстройства эрекции были органической, психогенной и смешанной органической и психогенной природы.

В начале 1990-х годов фармацевтическая компания Pfizer разрабатывала лекарство от стенокардии. Ученым нужно было получить препарат, который бы заставлял расширяться кровеносные сосуды, так как при стенокардии сердцу не хватает кислорода и нужно обеспечить больший приток крови к органу. Однако результаты клинических испытаний созданного ими средства под рабочим названием UK92480 не впечатляли. Оно обладало нужным эффектом, однако действовало очень недолго, для достижения нужного эффекта добровольцам приходилось принимать его по три раза в день, а побочным эффектом этого были мышечные боли.

В ходе испытаний выяснилось, что у препарата есть еще один побочный эффект: через несколько дней после его приема у испытуемых улучшалась эрекция. Однако поначалу исследователи не придали этому большого значения.

«Никто из нас в Pfizer в то время особо не задумывался об этом побочном эффекте. Я, помнится, подумал, что даже если бы наш препарат действительно работал, кто бы стал принимать таблетки в среду, чтобы получить эрекцию в субботу?»,

 — вспоминает один из специалистов компании Pfizer, Ян Остерлох (Ian Osterloh) в интервью журналу Cosmos.

В ходе дальнейших исследований выяснилось, что UK92480 в сочетании с нитратами, которые являются стандартным средством от стенокардии (в частности, нитроглицерин), усиливает их эффект, что приводят к слишком сильному падению кровяного давления. Это стало одной из причин, по которым новый препарат не нашел себе применения в качестве лекарства от стенокардии.

А участники испытаний продолжали сообщать о благотворном влиянии препарата на эрекцию. При этом нужно помнить, что таблеток, помогающих для лечения импотенции, в то время не существовало — только инъекции или имплантанты.

Остерлох и его коллеги решили заняться побочным эффектом разработанного вещества. Как раз в это время стали появляться исследования молекулярных механизмов, вовлеченных в процесс эрекции. Это позволило ученым предположить, что UK92480 помогает расширению кровеносных сосудов в пенисе, а это основной процесс для возникновения эрекции. Первые клинические испытания дали многообещающие результаты. И следующий этап должен был ответить на важные вопросы, например, какова должна быть доза препарата в реальных условиях и как он будет влиять на мужчин с разными причинами импотенции.

Первыми результаты исследований видят специалисты по статистике, и Остерлох вспоминает, как нервничал и пытался выведать у них хоть что-нибудь до того, как они официально объявят свое заключение.

«Я помню, как безнадежно пытался уловить хоть что-нибудь в мимике и жестах ведущего специалиста по статистике. Но он сохранял свою характерную бесстрастность, и я ничего не мог заключить по его поведению»,

 — рассказывает ученый. Однако результаты не разочаровали исследователей, и после этого они приступили к заключительной и самой дорогостоящей фазе клинических испытаний, которая требует участия тысяч добровольцев по всему миру.

В конце концов в 1997 году, через 12 лет после начала всего проекта, через восемь лет после того, как впервые было синтезировано вещество UK92480, и через четыре года после начала испытаний в качестве лекарства от импотенции, ученые подали документы на регистрацию своего препарата. В 1998 году лекарство, получившее коммерческое название «Виагра», поступило в продажу.

 Екатерина Боровикова