Цефотаксим: показания и инструкция по применению

Цефотаксим инструкция по применению

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин III поколения

Действующее вещество

• цефотаксим (в форме натриевой соли) (cefotaxime)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus epidermidis (за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч . Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т. ч . некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного в/в введения в дозах 500 мг, 1 г и 2 г Tmax составляет 5 мин, Cmax составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.

После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Tmax — 0.5 ч, Cmax составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 30- 50%. Биодоступность — 90-95%. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма.

Vd — 0.25-0.39 л/кг.

При повторном в/в введении в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.

Выведение

T1/2 при в/в введении -1ч, при в/м введении — 1-1.5 ч. Выводится почками: 20-36% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов (15-25% — в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% — в виде 2 неактивных метаболитов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T1/2 увеличивается в 2 раза. T1/2 у новорожденных — 0.75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г — 3.4 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:

• инфекции ЦНС (менингит);
• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции органов малого таза;
• абдоминальные инфекции;
• перитонит;
• сепсис;
• эндокардит;
• гонорея;
• инфицированные раны и ожоги;
• сальмонеллезы;
• болезнь Лайма;
• инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).

Противопоказания

• беременность;
• детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);
• повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).

С осторожностью следует применять препарат у новорожденных, в период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком), при хронической почечной недостаточности, при НЯК (в т.ч. в анамнезе).

Дозировка

Препарат вводят в/в (струйно или капельно) и в/м.

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг)

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей — в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.

При неосложненной острой гонорее — в/м в дозе 1 г однократно.

При инфекциях средней тяжести — в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.

При тяжелом течении инфекций, например, при менингите — в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза — 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении — в момент наложения зажимов на пупочную вену — в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г .

При КК ≤20 мл/мин/1.73 м2 суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели- в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели — в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг — в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза — 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов

Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии — 50 — 60 мин.

Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени; редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС.

Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и «петлевых» диуретиков.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.

Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголем, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Источник

Цефотаксим

Медицинский эксперт статьи

Алексей Портнов, медицинский редактор

Последняя редакция: 11.04.2020

х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Цефотаксим является антибиотиком полусинтетического типа.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Фармакологическая группа

Антибиотики: Цефалоспорины

Фармакологическое действие

Антибактериальные широкого спектра действия препараты

Показания к применению Цефотаксима

Применяется для терапии разнообразных болезней инфекционного характера. Среди патологий, затрагивающих респираторную систему: пневмония, абсцессы и плевриты с бронхитами.

Медикамент также активно используют в случае септицемии, поражениях костей и мягких тканей, эндокардита, менингита бактериального характера, клещевого боррелиоза, а также при осложнениях, возникающих в результате хирургических процедур.

Антибиотик может быть назначен при болезнях в области носа, ушей и горла, а кроме этого мочеиспускательных протоков и почек.

[7], [8], [9], [10]

Форма выпуска

Выпуск вещества реализуется в форме лиофилизата для инъекционной жидкости (в/в либо в/м уколы), во флакончиках ёмкостью 10 мл.

[11], [12], [13], [14], [15], [16]

Фармакодинамика

Действующее вещество является цефалоспорином III-го поколения и используется для парентерального введения. Медикамент демонстрирует активность относительно грамположительной и -отрицательной флоры, которая резистентна к влиянию аминогликозидов, сульфаниламидов, а также пенициллина.

Противомикробное влияние основывается на угнетении активности действия транспептидазы — путём блокирования эффектов, оказываемых пептидогликаном.

[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Фармакокинетика

При в/м введении значения Cmax отмечаются по истечении получаса. Препарат примерно на 25-40% подвергается белковому синтезу внутри плазмы. Бактерицидное влияние продолжается на протяжении 12-ти часов. Внутри костных тканей, желчного пузыря с мягкими тканями и миокарда формируются эффективные показатели активного элемента.

Действующее вещество проходит сквозь плаценту и обнаруживается внутри плевры, синовии, ликвора, а кроме того перикардиальной и перитонеальной жидкостей.

С мочой экскретируется около 90% лекарства (на 20-30% в форме активных метаболических продуктов, и на 60-70% — в неизменённом состоянии). После в/м укола срок полураспада ЛС составляет 60-90 минут, а после в/в инъекции — 60 минут. Накопления препарата не отмечается. Часть действующего вещества выводится с желчью.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33]

Использование Цефотаксима во время беременности

Запрещено назначать медикамент на 1-ом триместре. В случае кормления грудью или на 2-ом и 3-ем триместрах его используют лишь в ситуациях, когда польза от него для женщины более вероятна, чем риск осложнений у плода.

При грудном вскармливании Цефотаксим способен менять орофарингеальную микрофлору младенца. Тератогенный и эмбриотоксический эффект ЛС при экспериментальных тестах на животных не был подтверждён.

Медики рекомендуют отказаться от использования антибиотика во время беременности.

Противопоказания

Основные противопоказания:

• присутствие кровотечений;
• непереносимость медикаментозного средства;
• наличие в анамнезе энтероколита.

При заболеваниях почек либо системы печени необходимо дополнительно обследоваться у врачей, чтобы определить отсутствие противопоказаний к проведению противобактериального лечения с применением цефалоспоринов.

[34], [35], [36], [37]

Побочные действия Цефотаксима

Использование медикамента может стать причиной возникновения отдельных побочных признаков:

• локальные симптомы: болевые ощущения при в/м уколах; флебит в случае в/в инъекции;
• нарушения, затрагивающие пищеварительную функцию: тошнота, псевдомембранозная форма колита, гепатит, внутрипеченочный холестаз, рвота, увеличение значений АСТ либо АЛТ, а также диарейный синдром;
• расстройства кроветворной деятельности: нейтропения, гемолитическая форма анемии, гипопротромбинемия, а также уменьшение количества тромбоцитов;
• прочие проявления: признаки аллергии (зуд, ангионевротический отёк, увеличение количества эозинофилов), кандидоз или тубулоинтерстициальный нефрит.

Если отмечаются какие-либо иные отрицательные проявления, нужно отменить применение ЛС и обратиться за медицинской помощью.

[38], [39], [40], [41], [42], [43], [44]

Способ применения и дозы

Назначение препарата взрослым: инъекции 1-2-х г лекарства с 4-12-часовыми промежутками (в/в либо в/м).

Использование для детей с весом ниже 50-ти кг: введение 50-180-ти мг/кг по 2-6 раз за день. Длительность цикла подбирается лечащим врачом, с учётом реакции пациента, основной болезни и сопутствующих заболеваний.

Растворение лекарственного вещества для внутривенных уколов: 1000 мг лиофилизата разводят в стерильной жидкости (4 мл), после чего на низкой скорости вводят на протяжении 3-5-ти минут.

Разведение медикамента с новокаином: 1000 мг лиофилизата разводят в новокаине (4 мл), а далее вводят на маленькой скорости.

Для разведения используют лидокаин, стерильную жидкость и новокаин. Лидокаин с новокаином применяются в качестве анальгетика, потому как уколы лекарства довольно болезненные.

[45], [46], [47], [48], [49], [50]

Передозировка

Большие порции ЛС довольно быстро могут привести к развитию дисбактериоза, энцефалопатии и симптомов аллергии.

При терапии необходимо использовать десенсибилизирующие лекарственные средства.

[51], [52], [53], [54], [55], [56]

Взаимодействия с другими препаратами

Нефротоксические свойства медикамента потенцируются при использовании аминогликозидов или мочегонных препаратов петлевого типа.

НПВС, а также антиагреганты увеличивают вероятность кровотечений.

Запрещено смешивать лекарство внутри одного шприца с прочими веществами (кроме лидокаина с новокаином).

Пробенецид увеличивает показатели активного элемента Цефотаксима и тормозит его выведение.

[57], [58], [59], [60], [61]

Условия хранения

Цефотаксим необходимо содержать в месте, закрытом от доступа детей. Показатели температуры — в пределах отметки 25°C.

[62]

Срок годности

Цефотаксим может использоваться в пределах 24-х месяцев с момента производства фармацевтического средства.

[63], [64]

[65], [66], [67], [68], [69], [70], [71], [72], [73], [74], [75]

Применение для детей

Детям препарат назначают, используя дозировки в пределах 50-180-ти мг/кг за день. Применять Цефотаксим для лечения детей необходимо очень осторожно. Запрещено использовать для терапии новорожденных.

Аналоги

Аналогами медикамента являются препараты Клафоран и Цефабол с Цефосином.

[76], [77], [78], [79], [80], [81], [82], [83], [84], [85], [86], [87], [88]

Отзывы

Цефотаксим получает хорошие отзывы — он обладает сильным антимикробным влиянием, а также его часто используют в педиатрии (в случаях, когда прочие антибиотики не оказали необходимого эффекта).

Требуется также учитывать, что в комментариях нередко упоминаются побочные проявления препарата, часто возникающие после терапии (колики, дисбактериоз и метеоризм).

Код по МКБ-10

A41.9 Септицемия неуточненная

A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная

G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках

H60 Наружный отит

H66 Гнойный и неуточненнй средний отит

J01 Острый синусит

J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная

K65 Перитонит

N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический

N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Цефотаксим» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Источник