Цефазолин : инструкция по применению

Цефазолин : инструкция по применению

Действующее вещество: Cefazolin

1 флакон содержит цефазолина натрия, в пересчете на цефазолин 1 г.

Лекарственная форма. Порошок для инъекций.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин. Код АТС J01D B04.

• ЛОР-органов и нижних дыхательных путей
• желчных путей
• инфекции мочеполового тракта, в том числе простатит, эпидидимит;
• гинекологические инфекции;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекционные поражения костей и суставов;
• инфекции тканей глаза;
• перитонит,
• септицемия,
• бактериальный эндокардит;
• профилактика в пред- и послеоперационном периоде с целью уменьшения риска возникновения послеоперационных инфекций при проведении трансвагинальной резекции матки и холецистэктомии, а также при проведении полостных хирургических вмешательств (например, операции на открытом сердце или протезирование суставов).

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и других бета-лактамных антибиотиков. Возраст до 1 месяца (эффективность и безопасность применения не установлены). Почечная недостаточность. Заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе).

Перед началом применения проводят кожный тест на переносимость препарата и лидокаина.

Препарат применяют для взрослых и детей от 1 месяца.

Назначают внутримышечно или внутривенно, в зависимости от вида и тяжести заболевания и функции почек. Внутривенно препарат вводят или медленно (в течение 3-5 мин) или в виде внутривенного вливания. Препарат в дозе 1 г вводят преимущественно внутривенно капельно. После исчезновения симптомов заболевания или признаков бактериальной инфекции лечение следует продолжать еще в течение не менее 48-72 часов. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения составляет минимум 10 дней.

дозировка:

При нормальной функции почек.

Взрослые с массой тела более 40 кг

* В редких случаях цефазолин назначают в дозе 12 г в сутки.

Детям старше 1 месяца при лечении большинства легких и средней тяжести инфекций препарат назначают в суточной дозе 25-50 мг / кг массы тела (в 3-4 приема) при тяжелых инфекциях может быть увеличена до 100 мг / кг (максимальная доза). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

При нарушении функции почек.

При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы препарата в зависимости от клиренса креатинина.

взрослые

дети

Для больных пожилого возраста с нормальной функцией почек нет необходимости в коррекции дозы.

Для профилактики послеоперационных инфекций рекомендуются следующие дозы:

По 1-2 г препарата или внутримышечно за 30-60 мин до начала проведения хирургической операции. При хирургических операциях продолжительностью 2:00 и более — дополнительно 0,5-1,0 г в или внутримышечно во время операции (схему введения можно изменять в зависимости от продолжительности операции). По 0,5-1 г в или внутримышечно с интервалом в 6:00, в течение 24 часов после операции. Препарат следует вводить за 30-60 мин до начала операции в дозе, достаточной для создания эффективной концентрации антибиотика в плазме крови и тканях. Во время проведения операции показано повторное введение препарата для поддержания надлежащей концентрации антибиотика в течение всей операции. При угрозе развития тяжелых инфекционных осложнений после операции, с профилактической целью препарат следует вводить еще в течение 3-5 дней.

Приготовление растворов для инъекций

Для введения.

Содержимое флакона растворяют стерильной водой для инъекций, бактериостатической водой для инъекций.

Для внутривенного введения.

Приготовленный для введения раствор препарата разбавляют стерильной водой для инъекций в количестве не менее 10 мл. Приготовленный раствор вводят медленно внутривенно в течение 3-5 мин.

Для внутривенной инфузии раствор для внутримышечного введения препарата разбавляют в 50-100 мл одним из таких растворов:

0,9% раствор натрия хлорида для инъекций

5% или 10% раствор глюкозы для инъекций

5% раствор глюкозы в растворе Рингера с лактатом для инъекций

0,9%, 0,45% или 0,2% раствор натрия хлорида в 5% растворе глюкозы для инъекций

раствор Рингера для инъекций с лактатом или без лактата.

Срок годности свежеприготовленного раствора-24 часа при температуре 15-30 ° С и 96 часов при хранении в холодильнике (2-8 ° С).

Раствор препарата в воде для инъекций, в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы, если он заморожен непосредственно после приготовления, сохраняется в течение 12 недель при условии хранения в морозильнике при температуре ниже -20 ° С. Размораживают препарат для применения без нагрева. Повторно не замораживать!

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок. В этих случаях необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую терапию.

У больных с заболеваниями почек при лечении увеличенными дозами цефазолина (около 6 г) могут появиться признаки почечной недостаточности. В этих случаях дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови.

Может возникать преходящее повышение уровня азота мочевины в крови без клинических симптомов нарушения функции почек.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, анорексия, диарея, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, преходящий гепатит, холестатическая желтуха.

При длительном лечении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз.

При введении препарата в редких случаях наблюдается флебит, болезненность в месте инъекции. Возможно появление анально-генитального зуда, генитального кандидоза и вагинита.

Со стороны системы кроветворения : нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Симптомы. Нейротоксические явления: головокружение, парестезии, головная боль, тахикардия, повышенная судорожная готовность, клонико-тонические судороги, рвота (особенно у пациентов с почечной недостаточностью в связи с возможностью накопления препарата).

Лечение. Следует прекратить введение препарата, провести, при необходимости противосудорожные мероприятия. ОСОБЫЕ, специфического антидота нет. Возможно применение гемодиализа. Перитонеальный диализ в этом случае не эффективен.

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). При необходимости применения препарата в период кормления грудью прекращают (цефазолин проникает в грудное молоко).

Опыт применения у детей в возрасте до 1 месяца отсутствует.

С осторожностью применяют препарат у больных, имеющих установленную повышенную чувствительность к пенициллинам, в связи с доказанной частичной перекрестная чувствительность между антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда. Есть данные о тяжелые анафилактические реакции с летальными исходами при одновременном введении антибиотиков обеих групп. При развитии тяжелых анафилактических реакций препарат отменяют и проводят неотложные терапевтические меры.

Как и при применении большинства антибактериальных препаратов, возможно развитие псевдомембранозного колита от легких форм до угрожающих состояний. Поэтому следует правильно оценить причину возникновения диареи во время лечения, провести дополнительные анализы для подтверждения диагноза и назначить лечение.

Препарат не рекомендуется вводить интратекально, так как при этом развиваются тяжелые токсические реакции со стороны центральной нервной системы, включая судороги.

У больных с нарушением функции почек необходим подбор индивидуального дозирования и интервалов между приемами цефазолина в зависимости от тяжести функциональных нарушений почек. В случае нестабильного функционирования почек необходим постоянный контроль за уровнем препарата в сыворотке крови, что позволит обеспечить безопасность применения препарата.

Могут отмечаться ложноположительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест ® . Вместе с тем, препарат не оказывает влияния на результаты анализов на содержание сахара в моче, сделанных с помощью ферментных методов.

Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и косвенного теста Кумбса, например у новорожденных, матери которых получали лечение цефазолином.

Почечный клиренс снижается при одновременном приеме пробенецида. Не рекомендуется одновременное применение с антикоагулянтами и диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота). Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек ..

Фармакологические. Цефазолин — полусинтетический цефалоспориновий антибиотик, предназначенный для парентерального применения. Как и все другие бета-лактамные антибиотики, цефазолин оказывает бактерицидное действие, основанное на нарушении синтеза бактериальных клеточных мембран. Препарат является «золотым стандартом», наименее токсичным цефалоспориновым антибиотиком первого поколения для парентерального введения. Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликановый слоя клеточной стенки (подавляет действие транспептидазы, образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитических ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждения и гибель бактерий. Установленная in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella tiphi, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активный также по Spirochaetaceae и Leptospiraceae. Устойчивы к цефазолина большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris) , Enterobacter cloacae , Morganella morganii , Providencia rettgeri , Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллин штаммы Staphylococcus spp., Большинство штаммов Enterococcus spp.

Фармакокинетика В пищеварительном тракте разрушается. После введения здоровым добровольцам 0,5 г или 1 г максимальная концентрация в сыворотке крови (C max ) достигалась через 2:00 при дозе 0,5 г и составила 37,9 мкг / мл и 64 мкг / мл через 1:00 для дозы 1,0 г через 8:00 сывороточные концентрации были 3 мкг / мл и 7 мкг / мл соответственно. При внутривенном введении в дозе 1 г C max составляла 188,4 мкг / мл. Период полувыведения (T 1/2 ) составляет около 1,4 ч после и 2:00 после введения. Исследование пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что указанные значения C max примерно эквивалентные наблюдаемым у здоровых добровольцев.

Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится близким к уровню в сыворотке примерно через 4:00 после введения. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту, обнаруживается в амниотической жидкости. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Степень связывания с белками плазмы — 85%. В организме не подвергается процессам биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6:00 — примерно 60%, через 24 часа — 80-100%. После введения в дозах 500 мг и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляла 2400 и 4000 мкг / мл соответственно.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Для приготовления раствора для внутривенного введения (струйно или капельно) нельзя применять лидокаин.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности свежеприготовленного раствора-24 часа при температуре 15-30 ° С и 96 часов при хранении в холодильнике (2-8 ° С).

Раствор препарата в воде для инъекций, в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы, если он заморожен непосредственно после приготовления, сохраняется в течение 12 недель при условии хранения в морозильнике при температуре ниже -20 ° С. Размораживают препарат для применения без нагрева. Повторно не замораживать!

По 1 г во флакон, №50 в коробку картонную.

Источник