Цефазолин
Содержание статьи
Медицинский эксперт статьи
Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Цефазолин — это полусинтетический антибиотик, обладающий широким диапазоном противомикробного воздействия.
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]
Фармакологическая группа
Антибиотики: Цефалоспорины
Фармакологическое действие
Антибактериальные широкого спектра действия препараты
Показания к применению Цефазолина
Применяется для устранения различных типов заболеваний:
- инфекции, затрагивающие мочеиспускательную систему и ЖВП;
- инфекционные поражения респираторной системы;
- воспаления, развивающиеся внутри органов малого таза либо брюшины;
- сепсис либо перитонит;
- заражение крови;
- инфекции на коже, возникающие из-за ран, ожогов либо хирургических операций;
- воспалительный процесс, затрагивающий сердечную оболочку;
- суставные и костные инфекции;
- венерические патологии;
- болезни кожи инфекционного характера;
- грудница.
[8], [9], [10], [11], [12]
Форма выпуска
Выпуск медикамента осуществляется в форме растворимого порошка для в/в либо в/м введения. Лекарство содержится во флаконах: в упаковке 5 флаконов, к которым прилагаются ампулы с растворителем на 5 мл (при дозах объёмом 0,5 и 1 г) либо 10 мл (при дозах объёмом 1 г).
[13], [14], [15], [16], [17], [18]
Фармакодинамика
Терапевтический эффект лекарства основан на блокировке процессов биосинтеза внутри мембран бактериальных клеток.
Цефазолин обладает активностью в отношении грамположительных (таких, как стафилококки со стрептококками), а кроме того грамотрицательных микробов (среди них кишечная палочка, гемофильная палочка, клебсиеллы, гонококк, трепонемы, протей мирабилис и энтеробактер аэрогенес).
[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]
Фармакокинетика
Лекарство плохо поддаётся абсорбции из ЖКТ после перорального приёма, в связи с чем и применяется для в/м либо в/в инъекций. При выполнении укола в/м методом (в дозе 0,5 г) пиковые значения ЛС отмечаются по истечении 1-2-х часов. Белковый синтез внутри плазмы составляет около 85%.
Действующий элемент Цефазолина проходит внутрь костных тканей, а кроме того внутрь синовии, асцитической и плевральной жидкости, но при этом не отмечается внутри НС.
Срок полураспада вещества равен приблизительно 1,8 часов. Экскреция ЛС происходит в неизменённой форме с мочой.
После в/м уколов примерно 80% введённой порции экскретируется через сутки. Если у пациента отмечается проблема с работой почек, срок плазменного полураспада компонента увеличивается.
[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]
Использование Цефазолина во время беременности
Используемый при беременности Цефазолин практически не оказывает отрицательного влияния на здоровье самой беременной и плода. Но в любом случае применять его позволяется исключительно под наблюдением врача. Использование ЛС беременными и кормящими матерями без контроля со стороны врача может быть опасно.
Противопоказания
Среди противопоказаний: наличие гиперчувствительности в отношении медикаментозного средства, а также применение у младенцев младше 1-го месяца.
[40], [41], [42]
Побочные действия Цефазолина
Применение лекарства может привести к появлению отдельных побочных симптомов:
- нарушения пищеварительной функции: появление рвоты, поноса либо тошноты;
- химиотерапевтический эффект: развитие псевдомембранозной формы колита либо кандидоза;
- проявления аллергии: развитие состояния лихорадки, эозинофилии, а кроме того крапивницы или зуда;
- локальные симптомы: ощущение боли на участке в/м введения.
Изредка наблюдается преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, артралгия, анафилаксия, отёк Квинке, тромбоцито-, лейко- (обратимая) либо нейтропения, а также нарушение почечной деятельности.
[43], [44], [45]
Способ применения и дозы
При назначении этого препарата размеры его порций и длительность терапии определяются характером болезни, а также индивидуальными особенностями больного. Размер дневной порции для введения взрослым составляет в пределах 1-6-ти г. Проводить инъекции необходимо каждодневно, по 2-3 раза. Весь курс рассчитан не более чем на 7-10 дней.
Лекарство вводится внутривенно либо внутримышечно. С учётом формы введения определяется и тип растворителя ЛС. Если требуется в/м укол, препарат нужно разводить в растворе хлористого натрия либо воде. При в/в инъекциях зачастую применяют только хлористый натрий. Вводить раствор нужно медленно, вся процедура должна занимать около 5-ти минут.
Если больному необходимо поставить капельницу, то лекарство зачастую растворяют при помощи глюкозы. Хлористый натрий в этом случае используется крайне редко.
Чтобы устранить воспаление, образовавшееся внутри сердечной оболочки, в суставах, костях и брюшине, а кроме того при заражении крови или гнойной форме плеврита требуется вводить по 1-му г препарата трижды за сутки каждодневно. Если необходимо лечение почечной дисфункции, порцию ЛС снижают вдвое.
Запрещено смешивать лекарство с другими антибиотиками внутри одного шприца.
Кроме хлористого натрия либо воды препарат иногда разводят с помощью новокаина. Этот местный анестетик позволяет снизить болевые ощущения во время введения инъекции. Врачи уже давно применяют данный препарат, поэтому схема разведения Цефазолина при помощи новокаина считается давно устоявшейся. Новокаин должен иметь концентрацию, составляющую 0,25%. Процедура разведения с использованием новокаина не требует каких-либо дополнительных манипуляций — необходимо лишь добавить 2-3 мл вещества к антибиотику, после чего хорошенько взболтать получившуюся смесь. Готовый раствор подходит для одноразового применения.
Есть также отдельные показания, позволяющие применять медикаментозное средство в ветеринарной практике, заменяя им таблетки. При этом необходимо развести препарат в новокаине либо лидокаине. Размер дозы для кошки зависит от её веса и рассчитывается по схеме 10 мг/кг. Лечение при этом продолжается на протяжении 5-10-ти дней. Перед применением ЛС следует посоветоваться с ветеринаром.
В качестве аналога лекарства зачастую применяется Цефазолин Акос. Его тоже вводят в/м либо в/в методом (капельно или струйно). В среднем за день взрослым позволяется вводить ЛС в размере 1 г. Процедура проводится дважды за сутки. Максимально допустимый предел дневной дозировки лекарства составляет 6 г. Если существует такая необходимость, можно увеличить частоту использования раствора до 3-4-х процедур в сутки. В среднем лечение длится около 7-10-ти дней.
Детям позволяется вводить по 25-30 мг/кг в среднем. При тяжёлых формах инфекций размер дозировки составляет 100 мг/кг.
Требуется проводить корректировку размеров доз при наличии проблем в работе почек.
При в/м процедурах порцию антибиотика в размере 0,5 г растворяют в 2-х мл простой воды, а дозировку, составляющую 1 г, необходимо разводить в 2,5 мл обычной воды. При в/в инъекциях препарат следует смешивать с водой (объём 5 мл), после чего вводить на протяжении 3-5-ти минут.
[46], [47], [48], [49]
Передозировка
Использование больших дозировок ЛС может приводить к головным болям, парестезиям, а также головокружению. У лиц с хронической стадией недостаточности почек возможно появление нейротоксических симптомов. Вместе с тем отмечается развитие тахикардии и возникновение рвоты либо судорог.
Если у человека наблюдаются признаки отравления и передозировки, требуется воспользоваться процедурой гемодиализа, чтобы ускорить экскрецию препарата.
[50], [51], [52], [53], [54], [55]
Взаимодействия с другими препаратами
Комбинирование лекарства с рифампицином, аминогликозидами, а также ванкомицином приводит к синергизму антимикробного воздействия. Помимо этого аминогликозиды увеличивают риск развития почечной патологии. Поэтому Цефазолин запрещено совмещать с этими ЛС.
Не рекомендуется комбинировать препарат с мочегонными средствами и антикоагулянтами.
Сочетание с лекарствами, замедляющими секрецию канальцев, увеличивает показатели действующего элемента ЛС внутри крови, а вместе с тем повышает риск развития токсического воздействия и замедляет период экскреции.
[56], [57], [58], [59], [60]
Условия хранения
Цефазолин требуется хранить в тёмном, защищённом от проникновения влаги месте. Температурные значения — не выше 5°С.
[61], [62], [63], [64]
Срок годности
Цефазолин может использоваться на протяжении 2-х лет с момента изготовления медикамента. Цефазолин-бхфз имеет срок годности, составляющий 4 года, а Цефазолин-дарница — 3 года.
[65], [66], [67], [68], [69], [70]
Отзывы
Цефазолин получает в большинстве своём положительные отзывы. Он обладает высокой эффективностью при лечении различных болезней и нарушений. Единственным его минусом считается довольно сильная болезненность проводимых инъекций, в связи с чем очень важно подобрать правильный растворитель. Некоторые родители вместе с введением Цефазолина детям дают им также Линекс — для предотвращения кишечных нарушений.
Код по МКБ-10
A41.8 Другая уточненная септицемия
A53.9 Сифилис неуточненный
A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
J06 Острая инфекция верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
K65 Перитонит
M00.9 Пиогенный артрит неуточненный
M89.9 Болезнь костей неуточненная
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
N74.2* Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом А51.4, А52.7
Производитель
Фарма Лайф, ООО, г.Львов, Украина
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Цефазолин» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Источник
Цефазолин (1 г)
МНН: Цефазолин
Производитель: Красфарма ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefazolin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№010202
Информация о регистрации в РК: 26.12.2017 — 26.12.2022
Предельная цена закупа в РК: 88.44 KZT
Торговое название
Цефазолин
Международное непатентованное название
Цефазолин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
Состав
1 флакон содержит
активное вещество — цефазолин натрия в пересчете на цефазолин — 1,0 г
О писание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного пользования. Цефалоспорины первого поколения
Код АТХ J01DВ04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутримышечном введении в дозе 0,5 г и 1,0 г соответственно — 2 и 1 ч; максимальная концентрация (Cmax) — 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного введения TCmax в конце инфузии, Cmax — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85%. Период полувыведения (T1/2) при в/м введении — 1,8 ч, при в/в введении — 2 ч. При нарушении функции почек T1/2 — 20-40 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — 60-90 %, через 24 ч — 70-95%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г Cmax в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Цефазолину микроорганизмами:
— верхних и нижних дыхательных путей
— ЛОР-органов (в т.ч. средний отит)
— мочевыводящих и желчевыводящих путей
— органов малого таза
— кожи и мягких тканей
— костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)
— эндокардит
— сепсис
— перитонит
— мастит
— раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции
— сифилис, гонорея.
Профилактика хирургических инфекций в пред — и послеоперационном периоде.
Способ применения и дозы
Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (струйно и капельно).
Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально с учетом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Кратность введения должна быть не менее 4 раз в сутки.
Тяжесть течения инфекции | Разовая доза | Частота введений | Суточная доза |
Инфекции легкой степени тяжести | 500 мг 1 г | каждые 6 ч каждые 6 ч | 1,5 г 2 г |
Неосложненные инфекции | 1 г | каждые 6 ч | 2 г |
Инфекции средней степени тяжести и тяжелые инфекции | 1 г | каждые 6 ч | 3 — 4 г |
Инфекции, угрожающие жизни | 1 г ÷ 1,5 г | каждые 6 ч | 4 — 6 г |
Максимальная суточная доза — 6 г.
Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в, 1,0 г за 0,5 -1 ч до операции, 0,5-1,0 — во время операции и по 0,5-1,0 г каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК):
Клиренс креатинина (КК) | Креатинин плазмы | Суточная доза | Интервал между введениями |
55 мл/мин и более | 1,5 мг% и менее | Обычная доза | Без изменений |
54-35 мл/мин | 3-1,6 мг% | Обычная доза | 12 ч |
34-11 мл/мин | 4,5-3,1 мг% | 1/2 обычной дозы | 12 ч |
10 мл/мин и менее | 4,6 мг% и более | 1/2 обычной дозы | 24 ч |
Детям старше 1 месяца — 25-50 мг/кг/сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена — до 100 мг/кг/сутки. Кратность введения 4 раза в сутки.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК:
Клиренс креатинина (КК) | Суточная доза | Интервал между введениями |
70-40 мл/мин | 60 % средней суточной дозы | 12 ч |
40-20 мл/мин | 25 % средней суточной дозы | 12 ч |
5-20 мл/мин | 10 % средней суточной дозы | 24 ч |
Приготовление растворов для инъекций:
Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г — в 4 мл 0,5 % раствора лидокаина или воды для инъекций. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
При лечении детей не следует растворять цефазолин в растворах лидокаина.
Раствор лидокаина запрещен к применению в педиатрии в качестве растворителя.
Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.
Побочные действия
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают, лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, редко — холестатическая желтуха, гепатит, псевдохолелитиаз.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия, лимфопения, гранулоцитопения.
При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз (в т.ч. кандидозный стоматит), кандидомикоз.
Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения, при в/в введении флебит.
Лабораторные показатели: ложноположительная проба Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Иногда:
— мультиформная экссудативная эритема;
— головная боль, головокружения, приливы, потливость;
— олигурия, анурия;
— нарушение вкуса, стоматит, глоссит, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея, понос, запор;
— лейкоцитоз.
Очень редко:
— псевдомембранозный колит;
— образование конкрементов в почках, главным образом у детей старше 3-х лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим).
Единичные случаи:
— агранулоцитоз (< 500 клеток в 1 мкл), причем большинство из них развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г и более;
— экссудативная мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайела, анафилактический шок.
Имеются потенциальные риски, связанные с сопутствующим использованием цефтриаксона, с препаратами, содержащими кальций.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам. Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
— новорожденные до 1 месяца (безопасность применения препарата не установлена)
— беременность и период лактации
— недоношенные дети.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Несовместим с этанолом.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
Нельзя смешивать в одном флаконе или в одном шприце с другими антибиотиками из-за химической несовместимости.
Цефазолин не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например раствор Хартманна и Рингера.
Цефазолин не совместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.
Особые указания
При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), особенно колита. При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек.
Интратекальное введение (под оболочки спинного мозга) — сообщалось о тяжелой токсической реакции со стороны центральной нервной системы, в том числе судорогах, при использовании именно такого пути введения
Раствор лидокаина запрещен в качестве растворителя для детей и подростков до 18 лет.
С осторожностью
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст 1-12 месяцев.
В случае недавней предшествующей назначению цефазолина длительной терапии антикоагулянтами необходим контроль протромбинового индекса.
По истечении срока годности препарата, неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог, особенно у пациентов с заболеваниями почек.
Лабораторные показатели: повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина.
Лечение: немедленно прекратить введение препарата, контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия — симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.
Для стационаров: 50 флаконов и 5 инструкций по применению в коробке из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Красфарма» Россия
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Красфарма» Россия
Претензии от потребителей принимает производитель, владелец регистрационного удостоверения: ОАО «Красфарма», Россия.
660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.
Тел./факс (391) 261-25-90 / 261-17-44.
| 777678221477977013_ru.doc | 77 кб |
| 281987831477978191_kz.doc | 86.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Источник