Бициллин -5 — инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Содержание статьи

Бициллины — это препараты антибиотиков пенициллинового ряда, применяемые для лечения острого стрептококкового тонзиллита (ангины), сифилиса, гонореи и некоторых других заболеваний.

Главная особенность бициллинов — очень высокая продолжительность действия. Даже после однократной инъекции препарата действующее вещество сохраняется в плазме крови в эффективных концентрациях на протяжении 4-5 недель более, чем у половины пациентов. За счет этого тот же Бициллин-5 после ангины назначают в основном при появлении симптомов тяжелых осложнений ангины — стрептококкового шока, сепсиса, сердечных заболеваний. Особенно важна такая бициллинопрофилактика после ангины у детей — во многих случаях недолеченная болезнь приводит к поражениям сердечной мышцы и развитию пожизненного ревматизма.

Гемолитический стрептококк — основной возбудитель ангины и связанных с нею осложнений

При этом из-за своей специфики бициллины от ангины вообще применяются редко — другие антибиотики более быстрого действия оказываются значительно более эффективными. Уколы бициллина после ангины назначаются лишь при риске возникновения осложнений. Каких именно?

Когда при ангине используются бициллины?

Главное показание для применения бициллина при ангине — это подозрение на поражение возбудителем сердечной мышцы, риск острой ревматической лихорадки или других осложнений — отита, отека гортани, флегмоны, сепсиса. Бициллинопрофилактика здесь проводится для предотвращения развития этих заболеваний. В этих ситуациях бициллин продолжает подавление и уничтожение бактерий, вызвавших ангину, но на протяжении длительного времени, не позволяя инфекции рецидивировать.

Боли в сердце — частое последствие недолеченной ангины

При этом бициллинопрофилактика после ангины назначается в основном при отсутствии однозначных симптомов осложнений. Если реактивация инфекции уже произошла и симптомы осложнений очевидны, врач может заменить бициллины другими антибиотиками. Назначение конкретного средства происходит уже с учетом специфики конкретного случая.

При ревматическом поражении сердца могут развиваться разные пороки. Стеноз митрального клапана — один из них.

Кроме того, бициллин может назначаться в редких случаях гонококковой инфекции миндалин. Нормальная область применения антибиотиков этой группы — лечение гонореи и сифилиса. Известны случаи заражения миндалин этими инфекциями при оральном сексе с больными партнерами. Сам тонзиллит в этом случае выглядит, как типичная лакунарная ангина, и врач может заподозрить в ней необычную болезнь только на основании вторичных признаков и собственной интуиции. Такое заболевание не является типичной ангиной, а врачи именуют её ангиной гонококковой.

Гонококк Neisseria gonorrhoeae — возбудитель гонореи

Значительно реже бициллины применяются для лечения ангины, в том числе и у детей. Связано это с тем, что все бициллины вводятся в организм внутримышечно, что сложно с организационной точки зрения и пугает многих пациентов (особенно детей). В то же время сегодня существует множество антибиотиков для перорального приема, которые не уступают и иногда даже превосходят бициллины по усвояемости и эффективности. Да и скорость исчезновения возбудителей болезни после начала приема бициллинов уступает таковой при использовании других антибиотиков.

Главное преимущество применения бициллинов при ангине — возможность вылечить болезнь буквально 1-2 уколами.

Другими словами, лечить ангину проще и эффективнее антибиотиками в виде таблеток, а бициллины используются уже после болезни для предотвращения развития осложнений. Однако в некоторых ситуациях бициллины могут быть необходимы:

При возможности только однократной инъекции. Например, когда очевидна неисполнительность пациента либо врач не имеет возможности повторно встретиться с ним;
При вспышках ангины в скученных коллективах — воинских частях, интернатах;
При неспособности пациента к самостоятельному приему лекарств (например, если больной потерял сознание).

Сегодня многие врачи вводят в свою практику обязательную однократную инъекцию бициллинов по завершении основной антибиотикотерапии. Такой подход вполне оправдан и позволяет надежно защитить пациента от осложнений.

По данным ВОЗ именно введение в медицинскую практику бициллинопрофилактики после ангины позволило снизить количество случаев повторных ревматических атак более чем в 10 раз.

Препараты бициллинов

Один из самых первых бициллинов — Бициллин-1

Для целей бициллинопрофилактики были выпущены несколько препаратов, часть из которых на сегодня считаются устаревшими. Наиболее известны такие средства:

Ретарпен на основе бензатина бензилпенициллина;
Экстенциллин — аналог Ретарпена;
Молдамин — тоже аналог Ретарпена.
Бициллин и Бициллин-1, действующим веществом которых является бензатина бензилпенициллин;
Бициллин-3 на основе трех антибиотиков — бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина и прокаина бензилпенициллина;
Бициллин-5, содержащий прокаина бензилпенициллин и бензатина бензилпенициллин.

Из них Ретарпен и Экстенциллин являются импортными препаратами зарубежного производства и считаются более качественными и безопасными, чем Бициллин-1, Бициллин-3 или Бициллин-5. При этом цена этих средств достаточно доступна и позволяет использовать именно их.

Экстенциллин сегодня считается оптимальным бициллином для профилактики осложнений ангины

Правила применения

Из-за низкой растворимости в воде все бициллины вводят в организм только глубоко внутримышечно в ягодичные мышцы. Для инъекций используется шприц с иглой №60 (длиной 60 мм и диаметром не менее 0,8 мм). Во флакон перед введением добавляют 3 мл чистой воды или изотонического раствора соли и тщательно перемешивают.

Из-за высокой частоты развития гематом и инфильтратов в одну и ту же ягодицу средство колют с максимально возможным перерывом. Введение средства в сами инфильтраты от предыдущих уколов недопустимо.

Перед назначением препаратов всегда необходимы специальные бактериологические и серологические исследования.

Продолжительность и частота применения бициллинов зависит от целей применения, особенностей конкретного препарата и специфики протекания болезни у пациента.

Так, для профилактики острой ревматической лихорадки Ретарпен и Экстенциллин вводят 1 раз в три недели. Разовая доза для взрослого человека — 2,4 млн. ЕД, для детей с массой тела до 27 кг — 0,6 млн. ЕД., для детей с массой тела более 27 кг — 1,2 млн. ЕД. Бициллин-1 в тех же дозах назначается 1 раз в 7 дней.

Для лечения ангины у детей до 12 лет Экстенциллин назначают ежедневно или раз в три дня в количестве 0,6 млн. ЕД, либо по 1,3 млн. ЕД каждую неделю в зависимости от тяжести болезни и состояния ребенка. Взрослым назначают 1 инъекцию по 1,2 млн. ЕД раз в неделю.

Бициллин при ангине назначают взрослым по 1 инъекции 1,2 ЕД 1 раз в неделю, детям до 12 лет — по 0,6 ЕД раз в 1-3 дня. Иногда детям же назначается 1,2 млн. ЕД раз в 2-4 недели.

Полезно также почитать: Как правильно лечить ангину амоксициллином?

Бициллин-1 при ангине вводят взрослым в количестве 0,6 млн ЕД раз в неделю или 1,2 млн ЕД раз в 2 недели. Детям назначают 5000-10 000 ЕД на кг массы тела 1 раз в неделю или 20 000 ЕД на кг массы тела раз в 2 недели. Чаще применять бициллин-1 нельзя!

Бициллин-3 при ангине колют взрослым по 0,3 млн. ЕД каждый 4 день, или по 0,6 ЕД каждый 6-7 день.

Бициллин-3 известен повышенной аллергенностью

Бициллин-5 при ангине назначают взрослым по 1,5 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели. Это количество растворяют в 5 мл воды. Детям до 7 лет в качестве бициллинопрофилактики пороков сердца назначают каждые 2-3 недели по 0,6 млн ЕД, старше 7 лет — по 1,2 млн ЕД каждые 4 недели.

Первые три года после перенесенного ревматизма его вводят каждый месяц, а следующие два года — весной и осенью.

Продолжительность применения каждого препарата назначает врач. Например, при риске ревматической атаки могут назначаться 2-3 укола каждые 3-4 недели, после перенесенного ревматизма тот же Бициллин-5 в течение 3 лет колют каждый месяц, а затем ещё два года — весной и осенью.

Ретарпен — импортный бициллин, которым рекомендуется заменять отечественные аналоги

Как правило, для круглогодовой профилактики используют Бициллин-5, Ретарпен или Экстенциллин. Бициллин-3 для этой цели подходит мало, Бициллин-1 — практически вообще не подходит.

Бициллины не применяются при выявлении устойчивости возбудителя ангины к пенициллинам или к ?-лактамным антибиотикам вообще.

Безопасность применения бициллинов

Все бициллины могут вызывать аллергические реакции той или иной степени тяжести. Иногда эти эффекты ограничиваются сыпью, в более редких случаях возможно развитие генерализованных симптомов, изменений в составе крови и даже анафилактического шока.

Уколы бициллинов нужно делать в больнице, чтобы при острой аллергической реакции врачи успели принять необходимые меры

Особенно часто аллергии вызывают Бициллин-1 и Бицилллин-3.

Бициллин-1 после введения вызывает развитие локального асептического воспаления в тканях. Из-за этого у больных иногда отмечается повышение температуры и общее недомогание, при анализе крови выявляется С-реактивный протеин и повышение СОЭ.

Людям, склонным к аллергическим реакциям, или просто ослабленным пациентам, пожилым больным и женщинам во 2 и 3 триместрах беременности непосредственно после инъекции бициллина необходимо оставаться 3 часа в клинике под наблюдением персонала. Это связано с риском развития анафилактического шока.

После укола бициллина запрещено растирать место тампоном. Это может привести к попаданию препарата в подкожную клетчатку. Здесь достаточно просто приложить ватный тампон к месту укола.

Микроэмболия — закупорка периферического кровеносного сосуда. На картинке показан сгусток эритроцитов, способных вызвать эмболию, при использовании бициллинов закупорка осуществляется нерастворенными кристаллами антибиотика.

Бициллин-3 чаще вызывает аллергические реакции, поскольку содержит новокаин.

Общими противопоказаниями к приему бициллинов является гиперчувствительность к ним, сенная лихорадка и бронхиальная астма. При необходимости приема препаратов в период лактации грудное вскармливание необходимо прекращать.

При некорректном применении бициллинов — слишком малыми количествами или слишком коротким курсом — возможна выработка резистентности к ним у возбудителя ангины с дальнейшим развитием суперинфекции. Такая ситуация опасна из-за сложности и дороговизны дальнейшего лечения.

Источник

Бициллин®-5 (Bicillin®-5)

Лекарственная форма: &nbsp

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Состав:

Бензатина бензилпенициллина — 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина) — 300000 ЕД.

Описание:Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик — пенициллин биосинтетический АТХ: &nbsp

S.01.A.A.14 Бензилпенициллин

Фармакодинамика:

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика:

Бициллин®-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.

Бензатина бензилпенициллин.

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME Препарата — 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.

Бензилпенициллин.

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30- 60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис, фрамбезия; стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета- лактамным антибиотикам. Период лактации.

С осторожностью:

Беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Беременность и лактация:

Бициллин®-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно.

Взрослым — по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста — 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет — 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин®-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин®-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться её движение через иглу шприца.

Побочные эффекты:

Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Прочие: стоматит, глоссит.

Взаимодействие:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания:

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД+300000 ЕД.

Упаковка:

1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.

1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛС-000082 Дата регистрации:30.09.2009 Дата окончания действия:Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения:СИНТЕЗ, ОАО СИНТЕЗ, ОАО Россия Производитель: &nbsp Дата обновления информации: &nbsp16.02.2017 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Источник

БИЦИЛЛИН-5 1500000ЕД ФЛАК ПОР Д/СУСП В/М

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Купить БИЦИЛЛИН-5 1500000ЕД ФЛАК ПОР Д/СУСП В/М цена

Производитель: Синтез ОАО

Форма выпуска:порошок для приготовления суспензии
Первичная упаковка:Флакон
Дозировка:1500000ЕД
В упаковке:1

Показания

Характеристики

Страна производителя Россия Форма выпуска Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД+300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл. Беречь от детей

Лекарственная форма

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Состав

Особые условия

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Бициллин®-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель. Бензатина бензилпенициллин. После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME Препарата — 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы. Бензилпенициллин. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30- 60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.

Показания

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета- лактамным антибиотикам. Период лактации. С осторожностью: Беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит. Беременность и лактация: Бициллин®-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит. Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Прочие: стоматит, глоссит.

Источник