Бициллинопрофилактика

Бициллины — это препараты антибиотиков пенициллинового ряда, применяемые для лечения острого стрептококкового тонзиллита (ангины), сифилиса, гонореи и некоторых других заболеваний.

Главная особенность бициллинов — очень высокая продолжительность действия. Даже после однократной инъекции препарата действующее вещество сохраняется в плазме крови в эффективных концентрациях на протяжении 4-5 недель более, чем у половины пациентов. За счет этого тот же Бициллин-5 после ангины назначают в основном при появлении симптомов тяжелых осложнений ангины — стрептококкового шока, сепсиса, сердечных заболеваний. Особенно важна такая бициллинопрофилактика после ангины у детей — во многих случаях недолеченная болезнь приводит к поражениям сердечной мышцы и развитию пожизненного ревматизма.

Гемолитический стрептококк — основной возбудитель ангины и связанных с нею осложнений

При этом из-за своей специфики бициллины от ангины вообще применяются редко — другие антибиотики более быстрого действия оказываются значительно более эффективными. Уколы бициллина после ангины назначаются лишь при риске возникновения осложнений. Каких именно?

Когда при ангине используются бициллины?

Главное показание для применения бициллина при ангине — это подозрение на поражение возбудителем сердечной мышцы, риск острой ревматической лихорадки или других осложнений — отита, отека гортани, флегмоны, сепсиса. Бициллинопрофилактика здесь проводится для предотвращения развития этих заболеваний. В этих ситуациях бициллин продолжает подавление и уничтожение бактерий, вызвавших ангину, но на протяжении длительного времени, не позволяя инфекции рецидивировать.

Боли в сердце — частое последствие недолеченной ангины

При этом бициллинопрофилактика после ангины назначается в основном при отсутствии однозначных симптомов осложнений. Если реактивация инфекции уже произошла и симптомы осложнений очевидны, врач может заменить бициллины другими антибиотиками. Назначение конкретного средства происходит уже с учетом специфики конкретного случая.

При ревматическом поражении сердца могут развиваться разные пороки. Стеноз митрального клапана — один из них.

Кроме того, бициллин может назначаться в редких случаях гонококковой инфекции миндалин. Нормальная область применения антибиотиков этой группы — лечение гонореи и сифилиса. Известны случаи заражения миндалин этими инфекциями при оральном сексе с больными партнерами. Сам тонзиллит в этом случае выглядит, как типичная лакунарная ангина, и врач может заподозрить в ней необычную болезнь только на основании вторичных признаков и собственной интуиции. Такое заболевание не является типичной ангиной, а врачи именуют её ангиной гонококковой.

Гонококк Neisseria gonorrhoeae — возбудитель гонореи

Значительно реже бициллины применяются для лечения ангины, в том числе и у детей. Связано это с тем, что все бициллины вводятся в организм внутримышечно, что сложно с организационной точки зрения и пугает многих пациентов (особенно детей). В то же время сегодня существует множество антибиотиков для перорального приема, которые не уступают и иногда даже превосходят бициллины по усвояемости и эффективности. Да и скорость исчезновения возбудителей болезни после начала приема бициллинов уступает таковой при использовании других антибиотиков.

Главное преимущество применения бициллинов при ангине — возможность вылечить болезнь буквально 1-2 уколами.

Другими словами, лечить ангину проще и эффективнее антибиотиками в виде таблеток, а бициллины используются уже после болезни для предотвращения развития осложнений. Однако в некоторых ситуациях бициллины могут быть необходимы:

  1. При возможности только однократной инъекции. Например, когда очевидна неисполнительность пациента либо врач не имеет возможности повторно встретиться с ним;
  2. При вспышках ангины в скученных коллективах — воинских частях, интернатах;
  3. При неспособности пациента к самостоятельному приему лекарств (например, если больной потерял сознание).

Сегодня многие врачи вводят в свою практику обязательную однократную инъекцию бициллинов по завершении основной антибиотикотерапии. Такой подход вполне оправдан и позволяет надежно защитить пациента от осложнений.

По данным ВОЗ именно введение в медицинскую практику бициллинопрофилактики после ангины позволило снизить количество случаев повторных ревматических атак более чем в 10 раз.

Препараты бициллинов

Один из самых первых бициллинов — Бициллин-1

Для целей бициллинопрофилактики были выпущены несколько препаратов, часть из которых на сегодня считаются устаревшими. Наиболее известны такие средства:

  • Ретарпен на основе бензатина бензилпенициллина;
  • Экстенциллин — аналог Ретарпена;
  • Молдамин — тоже аналог Ретарпена.
  • Бициллин и Бициллин-1, действующим веществом которых является бензатина бензилпенициллин;
  • Бициллин-3 на основе трех антибиотиков — бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина и прокаина бензилпенициллина;
  • Бициллин-5, содержащий прокаина бензилпенициллин и бензатина бензилпенициллин.
Читайте также:  Как уменьшить сильную боль в горле

Из них Ретарпен и Экстенциллин являются импортными препаратами зарубежного производства и считаются более качественными и безопасными, чем Бициллин-1, Бициллин-3 или Бициллин-5. При этом цена этих средств достаточно доступна и позволяет использовать именно их.

Экстенциллин сегодня считается оптимальным бициллином для профилактики осложнений ангины

Правила применения

Из-за низкой растворимости в воде все бициллины вводят в организм только глубоко внутримышечно в ягодичные мышцы. Для инъекций используется шприц с иглой №60 (длиной 60 мм и диаметром не менее 0,8 мм). Во флакон перед введением добавляют 3 мл чистой воды или изотонического раствора соли и тщательно перемешивают.

Из-за высокой частоты развития гематом и инфильтратов в одну и ту же ягодицу средство колют с максимально возможным перерывом. Введение средства в сами инфильтраты от предыдущих уколов недопустимо.

Перед назначением препаратов всегда необходимы специальные бактериологические и серологические исследования.

Продолжительность и частота применения бициллинов зависит от целей применения, особенностей конкретного препарата и специфики протекания болезни у пациента.

Так, для профилактики острой ревматической лихорадки Ретарпен и Экстенциллин вводят 1 раз в три недели. Разовая доза для взрослого человека — 2,4 млн. ЕД, для детей с массой тела до 27 кг — 0,6 млн. ЕД., для детей с массой тела более 27 кг — 1,2 млн. ЕД. Бициллин-1 в тех же дозах назначается 1 раз в 7 дней.

Для лечения ангины у детей до 12 лет Экстенциллин назначают ежедневно или раз в три дня в количестве 0,6 млн. ЕД, либо по 1,3 млн. ЕД каждую неделю в зависимости от тяжести болезни и состояния ребенка. Взрослым назначают 1 инъекцию по 1,2 млн. ЕД раз в неделю.

Бициллин при ангине назначают взрослым по 1 инъекции 1,2 ЕД 1 раз в неделю, детям до 12 лет — по 0,6 ЕД раз в 1-3 дня. Иногда детям же назначается 1,2 млн. ЕД раз в 2-4 недели.

Полезно также почитать: Как правильно лечить ангину амоксициллином?

Бициллин-1 при ангине вводят взрослым в количестве 0,6 млн ЕД раз в неделю или 1,2 млн ЕД раз в 2 недели. Детям назначают 5000-10 000 ЕД на кг массы тела 1 раз в неделю или 20 000 ЕД на кг массы тела раз в 2 недели. Чаще применять бициллин-1 нельзя!

Бициллин-3 при ангине колют взрослым по 0,3 млн. ЕД каждый 4 день, или по 0,6 ЕД каждый 6-7 день.

Бициллин-3 известен повышенной аллергенностью

Бициллин-5 при ангине назначают взрослым по 1,5 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели. Это количество растворяют в 5 мл воды. Детям до 7 лет в качестве бициллинопрофилактики пороков сердца назначают каждые 2-3 недели по 0,6 млн ЕД, старше 7 лет — по 1,2 млн ЕД каждые 4 недели.

Первые три года после перенесенного ревматизма его вводят каждый месяц, а следующие два года — весной и осенью.

Продолжительность применения каждого препарата назначает врач. Например, при риске ревматической атаки могут назначаться 2-3 укола каждые 3-4 недели, после перенесенного ревматизма тот же Бициллин-5 в течение 3 лет колют каждый месяц, а затем ещё два года — весной и осенью.

Ретарпен — импортный бициллин, которым рекомендуется заменять отечественные аналоги

Как правило, для круглогодовой профилактики используют Бициллин-5, Ретарпен или Экстенциллин. Бициллин-3 для этой цели подходит мало, Бициллин-1 — практически вообще не подходит.

Бициллины не применяются при выявлении устойчивости возбудителя ангины к пенициллинам или к ?-лактамным антибиотикам вообще.

Безопасность применения бициллинов

Все бициллины могут вызывать аллергические реакции той или иной степени тяжести. Иногда эти эффекты ограничиваются сыпью, в более редких случаях возможно развитие генерализованных симптомов, изменений в составе крови и даже анафилактического шока.

Уколы бициллинов нужно делать в больнице, чтобы при острой аллергической реакции врачи успели принять необходимые меры

Особенно часто аллергии вызывают Бициллин-1 и Бицилллин-3.

Бициллин-1 после введения вызывает развитие локального асептического воспаления в тканях. Из-за этого у больных иногда отмечается повышение температуры и общее недомогание, при анализе крови выявляется С-реактивный протеин и повышение СОЭ.

Людям, склонным к аллергическим реакциям, или просто ослабленным пациентам, пожилым больным и женщинам во 2 и 3 триместрах беременности непосредственно после инъекции бициллина необходимо оставаться 3 часа в клинике под наблюдением персонала. Это связано с риском развития анафилактического шока.

После укола бициллина запрещено растирать место тампоном. Это может привести к попаданию препарата в подкожную клетчатку. Здесь достаточно просто приложить ватный тампон к месту укола.

Микроэмболия — закупорка периферического кровеносного сосуда. На картинке показан сгусток эритроцитов, способных вызвать эмболию, при использовании бициллинов закупорка осуществляется нерастворенными кристаллами антибиотика.

Читайте также:  Зачем проверять сердце после ангины и опасен ли спорт - мнение кардиолога

Бициллин-3 чаще вызывает аллергические реакции, поскольку содержит новокаин.

Общими противопоказаниями к приему бициллинов является гиперчувствительность к ним, сенная лихорадка и бронхиальная астма. При необходимости приема препаратов в период лактации грудное вскармливание необходимо прекращать.

При некорректном применении бициллинов — слишком малыми количествами или слишком коротким курсом — возможна выработка резистентности к ним у возбудителя ангины с дальнейшим развитием суперинфекции. Такая ситуация опасна из-за сложности и дороговизны дальнейшего лечения.

Источник

БИЦИЛЛИН-3 600000ЕД ФЛАК ПОР Д/СУСП В/М

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Купить БИЦИЛЛИН-3 600000ЕД ФЛАК ПОР Д/СУСП В/М цена

  • Форма выпуска:порошок для приготовления суспензии
  • Первичная упаковка:Флакон
  • В упаковке:1

Показания

Инфекции (у взрослых), вызываемые чувствительными микроорганизмами: сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).

Характеристики

Страна производителя Россия Форма выпуска Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл. Беречь от детей

Лекарственная форма

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Состав

Состав на один флакон: 600000 ЕД, Активные вещества: бензатина бензилпенициллин 200000 ЕД бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) или бензилпенициллин калия (бензилпенициллина калиевая соль) 200000 ЕД бензилпенициллин прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль) 200000 ЕД

Особые условия

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес. необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости — нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции — флуконазол. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких.

Лекарственное взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензил- этлендиаминовой, прокаиновой, натриевой или калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположителъных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицателъных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме — 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн БД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн БД — 0.06 мкг/мл (1 БД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани — низкое. Связь с белками плазмы — 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Показания

Инфекции (у взрослых), вызываемые чувствительными микроорганизмами: сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и др. бета-лактамным антибиотикам, к прокаину. С осторожностью: Беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит. Беременность и лактация: Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Читайте также:  Гнойная ангина у взрослых

Передозировка

Данных по передозировке нет.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок. Артралгия, лихорадка, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. При длительной терапии — суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Источник

Бициллин-3 порошок для приготовления суспензии 1,2млн ед ➤ инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Порошок

Состав

В 1 флаконе содержится: Бензатина бензилпенициллин 400000 МЕ, бензилпенициллина натриевая соль 400000 МЕ, бензилпенициллина новокаиновая соль 400000 МЕ

Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii. Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий. К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Всасывание: При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. Cmax в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения. После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл. Распределение и метаболизм: После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. В незначительной степени подвергается биотрансформации. Связывание с белками плазмы крови — 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях — низкое. Выведение: Выводится преимущественно почками.

Показания

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови).Сифилис.Фрамбезия.Стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы.Профилактика ревматизма.Лейшманиоз.

Повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину (новокаину).Бронхиальная астма.Сенная лихорадка.Другие аллергические заболевания.

Меры предосторожности

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит. Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата Бициллин-3 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

Способ применения и дозы

Бициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней. При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции — 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций. Запрещается в/в введение препарата.

Побочные действия

Аллергические реакции крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.Со стороны пищеварительной системы стоматит, глоссит.Со стороны свертывающей системы крови анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.Прочие при длительном применении — суперинфекция, микозы.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-3 не сообщалось.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций. Фармакокинетическое взаимодействие: При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение. При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ). Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения). При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Отпуск по рецепту

Да

Источник