БИЦИЛЛИН-5 1500000ЕД ФЛАК ПОР Д/СУСП В/М

Содержание статьи

Бициллины — это препараты антибиотиков пенициллинового ряда, применяемые для лечения острого стрептококкового тонзиллита (ангины), сифилиса, гонореи и некоторых других заболеваний.

Главная особенность бициллинов — очень высокая продолжительность действия. Даже после однократной инъекции препарата действующее вещество сохраняется в плазме крови в эффективных концентрациях на протяжении 4-5 недель более, чем у половины пациентов. За счет этого тот же Бициллин-5 после ангины назначают в основном при появлении симптомов тяжелых осложнений ангины — стрептококкового шока, сепсиса, сердечных заболеваний. Особенно важна такая бициллинопрофилактика после ангины у детей — во многих случаях недолеченная болезнь приводит к поражениям сердечной мышцы и развитию пожизненного ревматизма.

Гемолитический стрептококк — основной возбудитель ангины и связанных с нею осложнений

При этом из-за своей специфики бициллины от ангины вообще применяются редко — другие антибиотики более быстрого действия оказываются значительно более эффективными. Уколы бициллина после ангины назначаются лишь при риске возникновения осложнений. Каких именно?

Когда при ангине используются бициллины?

Главное показание для применения бициллина при ангине — это подозрение на поражение возбудителем сердечной мышцы, риск острой ревматической лихорадки или других осложнений — отита, отека гортани, флегмоны, сепсиса. Бициллинопрофилактика здесь проводится для предотвращения развития этих заболеваний. В этих ситуациях бициллин продолжает подавление и уничтожение бактерий, вызвавших ангину, но на протяжении длительного времени, не позволяя инфекции рецидивировать.

Боли в сердце — частое последствие недолеченной ангины

При этом бициллинопрофилактика после ангины назначается в основном при отсутствии однозначных симптомов осложнений. Если реактивация инфекции уже произошла и симптомы осложнений очевидны, врач может заменить бициллины другими антибиотиками. Назначение конкретного средства происходит уже с учетом специфики конкретного случая.

При ревматическом поражении сердца могут развиваться разные пороки. Стеноз митрального клапана — один из них.

Кроме того, бициллин может назначаться в редких случаях гонококковой инфекции миндалин. Нормальная область применения антибиотиков этой группы — лечение гонореи и сифилиса. Известны случаи заражения миндалин этими инфекциями при оральном сексе с больными партнерами. Сам тонзиллит в этом случае выглядит, как типичная лакунарная ангина, и врач может заподозрить в ней необычную болезнь только на основании вторичных признаков и собственной интуиции. Такое заболевание не является типичной ангиной, а врачи именуют её ангиной гонококковой.

Гонококк Neisseria gonorrhoeae — возбудитель гонореи

Значительно реже бициллины применяются для лечения ангины, в том числе и у детей. Связано это с тем, что все бициллины вводятся в организм внутримышечно, что сложно с организационной точки зрения и пугает многих пациентов (особенно детей). В то же время сегодня существует множество антибиотиков для перорального приема, которые не уступают и иногда даже превосходят бициллины по усвояемости и эффективности. Да и скорость исчезновения возбудителей болезни после начала приема бициллинов уступает таковой при использовании других антибиотиков.

Главное преимущество применения бициллинов при ангине — возможность вылечить болезнь буквально 1-2 уколами.

Другими словами, лечить ангину проще и эффективнее антибиотиками в виде таблеток, а бициллины используются уже после болезни для предотвращения развития осложнений. Однако в некоторых ситуациях бициллины могут быть необходимы:

При возможности только однократной инъекции. Например, когда очевидна неисполнительность пациента либо врач не имеет возможности повторно встретиться с ним;
При вспышках ангины в скученных коллективах — воинских частях, интернатах;
При неспособности пациента к самостоятельному приему лекарств (например, если больной потерял сознание).

Сегодня многие врачи вводят в свою практику обязательную однократную инъекцию бициллинов по завершении основной антибиотикотерапии. Такой подход вполне оправдан и позволяет надежно защитить пациента от осложнений.

По данным ВОЗ именно введение в медицинскую практику бициллинопрофилактики после ангины позволило снизить количество случаев повторных ревматических атак более чем в 10 раз.

Препараты бициллинов

Один из самых первых бициллинов — Бициллин-1

Для целей бициллинопрофилактики были выпущены несколько препаратов, часть из которых на сегодня считаются устаревшими. Наиболее известны такие средства:

Ретарпен на основе бензатина бензилпенициллина;
Экстенциллин — аналог Ретарпена;
Молдамин — тоже аналог Ретарпена.
Бициллин и Бициллин-1, действующим веществом которых является бензатина бензилпенициллин;
Бициллин-3 на основе трех антибиотиков — бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина и прокаина бензилпенициллина;
Бициллин-5, содержащий прокаина бензилпенициллин и бензатина бензилпенициллин.

Из них Ретарпен и Экстенциллин являются импортными препаратами зарубежного производства и считаются более качественными и безопасными, чем Бициллин-1, Бициллин-3 или Бициллин-5. При этом цена этих средств достаточно доступна и позволяет использовать именно их.

Экстенциллин сегодня считается оптимальным бициллином для профилактики осложнений ангины

Правила применения

Из-за низкой растворимости в воде все бициллины вводят в организм только глубоко внутримышечно в ягодичные мышцы. Для инъекций используется шприц с иглой №60 (длиной 60 мм и диаметром не менее 0,8 мм). Во флакон перед введением добавляют 3 мл чистой воды или изотонического раствора соли и тщательно перемешивают.

Из-за высокой частоты развития гематом и инфильтратов в одну и ту же ягодицу средство колют с максимально возможным перерывом. Введение средства в сами инфильтраты от предыдущих уколов недопустимо.

Перед назначением препаратов всегда необходимы специальные бактериологические и серологические исследования.

Продолжительность и частота применения бициллинов зависит от целей применения, особенностей конкретного препарата и специфики протекания болезни у пациента.

Так, для профилактики острой ревматической лихорадки Ретарпен и Экстенциллин вводят 1 раз в три недели. Разовая доза для взрослого человека — 2,4 млн. ЕД, для детей с массой тела до 27 кг — 0,6 млн. ЕД., для детей с массой тела более 27 кг — 1,2 млн. ЕД. Бициллин-1 в тех же дозах назначается 1 раз в 7 дней.

Для лечения ангины у детей до 12 лет Экстенциллин назначают ежедневно или раз в три дня в количестве 0,6 млн. ЕД, либо по 1,3 млн. ЕД каждую неделю в зависимости от тяжести болезни и состояния ребенка. Взрослым назначают 1 инъекцию по 1,2 млн. ЕД раз в неделю.

Бициллин при ангине назначают взрослым по 1 инъекции 1,2 ЕД 1 раз в неделю, детям до 12 лет — по 0,6 ЕД раз в 1-3 дня. Иногда детям же назначается 1,2 млн. ЕД раз в 2-4 недели.

Полезно также почитать: Как правильно лечить ангину амоксициллином?

Бициллин-1 при ангине вводят взрослым в количестве 0,6 млн ЕД раз в неделю или 1,2 млн ЕД раз в 2 недели. Детям назначают 5000-10 000 ЕД на кг массы тела 1 раз в неделю или 20 000 ЕД на кг массы тела раз в 2 недели. Чаще применять бициллин-1 нельзя!

Бициллин-3 при ангине колют взрослым по 0,3 млн. ЕД каждый 4 день, или по 0,6 ЕД каждый 6-7 день.

Бициллин-3 известен повышенной аллергенностью

Бициллин-5 при ангине назначают взрослым по 1,5 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели. Это количество растворяют в 5 мл воды. Детям до 7 лет в качестве бициллинопрофилактики пороков сердца назначают каждые 2-3 недели по 0,6 млн ЕД, старше 7 лет — по 1,2 млн ЕД каждые 4 недели.

Первые три года после перенесенного ревматизма его вводят каждый месяц, а следующие два года — весной и осенью.

Продолжительность применения каждого препарата назначает врач. Например, при риске ревматической атаки могут назначаться 2-3 укола каждые 3-4 недели, после перенесенного ревматизма тот же Бициллин-5 в течение 3 лет колют каждый месяц, а затем ещё два года — весной и осенью.

Ретарпен — импортный бициллин, которым рекомендуется заменять отечественные аналоги

Как правило, для круглогодовой профилактики используют Бициллин-5, Ретарпен или Экстенциллин. Бициллин-3 для этой цели подходит мало, Бициллин-1 — практически вообще не подходит.

Бициллины не применяются при выявлении устойчивости возбудителя ангины к пенициллинам или к ?-лактамным антибиотикам вообще.

Безопасность применения бициллинов

Все бициллины могут вызывать аллергические реакции той или иной степени тяжести. Иногда эти эффекты ограничиваются сыпью, в более редких случаях возможно развитие генерализованных симптомов, изменений в составе крови и даже анафилактического шока.

Уколы бициллинов нужно делать в больнице, чтобы при острой аллергической реакции врачи успели принять необходимые меры

Особенно часто аллергии вызывают Бициллин-1 и Бицилллин-3.

Бициллин-1 после введения вызывает развитие локального асептического воспаления в тканях. Из-за этого у больных иногда отмечается повышение температуры и общее недомогание, при анализе крови выявляется С-реактивный протеин и повышение СОЭ.

Людям, склонным к аллергическим реакциям, или просто ослабленным пациентам, пожилым больным и женщинам во 2 и 3 триместрах беременности непосредственно после инъекции бициллина необходимо оставаться 3 часа в клинике под наблюдением персонала. Это связано с риском развития анафилактического шока.

После укола бициллина запрещено растирать место тампоном. Это может привести к попаданию препарата в подкожную клетчатку. Здесь достаточно просто приложить ватный тампон к месту укола.

Микроэмболия — закупорка периферического кровеносного сосуда. На картинке показан сгусток эритроцитов, способных вызвать эмболию, при использовании бициллинов закупорка осуществляется нерастворенными кристаллами антибиотика.

Бициллин-3 чаще вызывает аллергические реакции, поскольку содержит новокаин.

Общими противопоказаниями к приему бициллинов является гиперчувствительность к ним, сенная лихорадка и бронхиальная астма. При необходимости приема препаратов в период лактации грудное вскармливание необходимо прекращать.

При некорректном применении бициллинов — слишком малыми количествами или слишком коротким курсом — возможна выработка резистентности к ним у возбудителя ангины с дальнейшим развитием суперинфекции. Такая ситуация опасна из-за сложности и дороговизны дальнейшего лечения.

Источник

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Купить БИЦИЛЛИН-5 1500000ЕД ФЛАК ПОР Д/СУСП В/М цена

Производитель: Синтез ОАО

Форма выпуска:порошок для приготовления суспензии
Первичная упаковка:Флакон
Дозировка:1500000ЕД
В упаковке:1

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис, фрамбезия; стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Характеристики

Страна производителя Россия Форма выпуска Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД+300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл. Беречь от детей

Лекарственная форма

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Состав

Бензатина бензилпенициллина — 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина) — 300000 ЕД.

Особые условия

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Лекарственное взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Бициллин®-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель. Бензатина бензилпенициллин. После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME Препарата — 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы. Бензилпенициллин. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30- 60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.

Показания

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета- лактамным антибиотикам. Период лактации. С осторожностью: Беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит. Беременность и лактация: Бициллин®-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит. Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Прочие: стоматит, глоссит.

Источник

Острая ревматическая лихорадка: современные подходы к первичной и вторичной профилактике

Острая ревматическая лихорадка (ОРЛ) — постинфекционное осложнение тонзиллита (ангины) или фарингита, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А (БГСА), в виде системного воспалительного заболевания соединительной ткани с преимущественной локализацией в сердечно-сосудистой системе (кардит), суставах (мигрирующий полиартрит), мозге (хорея) и коже (кольцевидная эритема, ревматические узелки). ОРЛ развивается, как правило, у предрасположенных лиц, главным образом молодого возраста (7-15 лет), в связи с аутоиммунным ответом организма на антигены стрептококка и их перекрестной реактивностью со схожими аутоантигенами перечисленных поражаемых тканей человека (феномен молекулярной мимикрии).

Хроническая ревматическая болезнь сердца (ХРБС) — заболевание, характеризующееся стойким поражением сердечных клапанов в виде поствоспалительного краевого фиброза клапанных створок или сформированного порока сердца (недостаточность и/или стеноз) после перенесенной ОРЛ.

ОРЛ и ХРБС принадлежат к группе заболеваний, в лечении и профилактике которых достигнуты существенные успехи. Тем не менее в последние годы стало очевидным, что проблема заболеваемости ОРЛ и ХРБС полностью не решена.

В частности, 1994 г. по сравнению с предыдущим годом был отмечен подъем первичной заболеваемости (выявляемости) ОРЛ с 0,06 до 0,16 среди детей и с 0,08 до 0,17 у подростков. Эти данные перекликаются с не снижающимися показателями заболеваемости (выявляемости) ХРБС. К концу последнего десятилетия прошлого века в России ежегодно диагностировалось на 2,5 тыс. больных с ХРБС больше, чем в начале регистрации (1994 г.), в связи с чем особое значение приобретает информированность практикующих врачей о современных стандартах лечения ОРЛ и ХРБС.

Программа предупреждения ОРЛ и повторных атак заболевания включает первичную и вторичную профилактику.

Основные цели первичной профилактики заключаются в следующем.

1. Мероприятия, направленные на повышение уровня естественного иммунитета и адаптационных возможностей организма по отношению к неблагоприятным условиям внешней среды. К ним относятся:

раннее закаливание;
полноценное витаминизированное питание;
максимальное пребывание на свежем воздухе;
рациональная физкультура и спорт;
борьба со скученностью в жилищах, детских дошкольных учреждениях, школах, училищах, вузах, общественных учреждениях;
проведение комплекса санитарно-гигиенических мер, снижающих возможность стрептококкового инфицирования коллективов, особенно детских.

2. Своевременное и эффективное лечение острой и хронической рецидивирующей БГСА-инфекции глотки: тонзиллита (ангины) и фарингита.

Вопросы диагностики и дифференциального диагноза острого и хронического рецидивирующего БГСА-тонзиллита/фарингита широко освещены в отечественной медицинской литературе, в том числе на страницах настоящего журнала [4]. В рамках данной статьи хотелось бы подчеркнуть, что точный диагноз и обязательная рациональная антибиотикотерапия БГСА-тонзиллита/фарингита по-прежнему играют важнейшую роль как в контроле за распространением данной инфекции, так и в профилактике ОРЛ.

Несмотря на то, что БГСА по-прежнему сохраняет практически полную чувствительность к β-лактамным антибиотикам, в последние годы отмечаются определенные проблемы в терапии тонзиллитов, вызванных этим микроорганизмом. По данным разных авторов, частота неудач пенициллинотерапии БГСА-тонзиллитов составляет 24-30% и даже достигает 38%. Одной из возможных причин этого явления может быть низкая комплаентность (исполнительность) больных. Известно, что более чем у половины пациентов на 4-й день болезни исчезает лихорадка и боль в горле, а к концу 6-х суток клиническая симптоматика БГСА-тонзиллита купируется практически полностью. В связи с этим многие больные самостоятельно прекращают прием антибиотика. По имеющимся данным, при назначении стандартной 10-дневной схемы пенициллинотерапии на 9-е сутки продолжали прием препарата всего лишь 8% больных [5]. Более того, анализ причин упомянутой вспышки ОРЛ в США позволил выявить, что в 10-15% случаев имело место несоблюдение сроков лечения пенициллином предшествовавшей заболеванию БГСА-инфекции глотки.

В качестве другой не менее важной причины может выступать гидролиз пенициллина специфическими ферментами-β-лактамазами, которые продуцируются микроорганизмами — ко-патогенами (S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis и др.), присутствующими в глубоких тканях миндалин при хроническом тонзиллите. Известно, что у здоровых лиц миндалины в норме колонизированы ротоглоточной микрофлорой, представляющей около 100 различных видов микробов-комменсалов. При наличии хронического воспалительного процесса в миндалинах и под влиянием антибиотиков (особенно — пенициллина) состав оральной флоры претерпевает изменения, выражающиеся в нарастании числа штаммов бактерий, способных продуцировать бета-лактамазы (феномен селективного прессинга). Показано, что к концу XX в. частота выявляемости ко-патогенов, продуцирующих β-лактамазы, у детей с хроническим рецидивирующим тонзиллитом повысилась до 94% [6].

Препараты пенициллинового ряда остаются средствами выбора при лечении острых форм БГСА-тонзиллита (табл. 1). Оптимальным препаратом из группы оральных пенициллинов представляется амоксициллин, который по противострептококковой активности аналогичен ампициллину и феноксиметилпенициллину, но существенно превосходит их по своим фармакокинетическим характеристикам, отличаясь большей биодоступностью (95, 40 и 50% соответственно) и меньшей степенью связывания с сывороточными белками (17, 22 и 60%, соответственно).

К несомненным достоинствам следует отнести наличие амоксициллина в диспергируемой лекарственной форме — Солютаб (Флемоксин Солютаб), обладающей благоприятными фармакокинетическими свойствами (высокая биодоступность, равномерное нарастание концентраций, действующего вещества в крови), минимальным воздействием на микрофлору кишечника и, следовательно, более редкими диспептическими расстройствами. Не менее важным представляется удобство в применении данной лекарственной формы (проглатывание целиком, разжевывание или предварительное растворение в воде), что повышает исполнительность пациентов в соблюдении схемы лечения.

Назначение ампициллина в пероральной форме для лечения БГСА — тонзиллита, а также инфекций дыхательных путей иной локализации в настоящее время большинством авторов признано нецелесообразным по причине неудовлетворительных фармакокинетических характеристик препарата (в первую очередь низкой биодоступности).

Применение феноксиметилпенициллина представляется оправданным только у младшего контингента больных с учетом наличия лекарственной формы в виде суспензии, а также несколько большей комплаентности, контролируемой со стороны родителей, чего нельзя сказать о подростках.

Назначение однократной инъекции бензатин-пенициллина целесообразно при наличии следующих факторов:

низкая комплаентность больных;
ОРЛ и/или ХРБС в анамнезе у ближайших родственников;
неблагоприятные социально-бытовые условия (фактор скученности);
вспышки БГСА-инфекции в организованных коллективах;
невозможность перорального приема.

Наряду с пенициллинами заслуживает несомненного внимания представитель оральных цефалоспоринов первого поколения цефадроксил, высокая эффективность которого в терапии А-стрептококковых тонзиллитов, а также хорошая переносимость подтверждены в многочисленных клинических исследованиях.

При непереносимости β-лактамных антибиотиков целесообразно назначение макролидов (спирамицин, азитромицин, рокситромицин, кларитромицин, джозамицин, мидекамицин), противострептококковая активность которых сопоставима с таковой для пенициллина. Эти препараты также обладают способностью создавать высокую тканевую концентрацию в очаге инфекции и хорошей переносимостью. Заслуживает внимания препарат из группы 16-членных макролидов джозамицин (Вильпрафен, Вильпрафен Солютаб), который активен в отношении некоторых эритромицин-резистентных штаммов стрептококков и стафилококков и обладает вышеуказанными преимуществами диспергируемой лекарственной формы. Применение эритромицина — первого представителя антибиотиков данного класса — в настоящее время существенно снизилось, особенно в терапевтической практике, поскольку он наиболее часто, по сравнению с другими макролидами, вызывает нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, обусловленные его стимулирующим действием на моторику желудка и кишечника.

Как уже указывалось, при наличии хронического рецидивирующего БГСА-тонзиллита вероятность колонизации очага инфекции микроорганизмами, продуцирующими β-лактамазы, достаточно высока. В этих случаях целесообразно проведение курса лечения ингибитор-защищенными пенициллинами (амоксициллин/клавуланат) или оральными цефалоспоринами II поколения (цефуроксим аксетил), а при непереносимости b-лактамных антибиотиков — линкозамидами (табл. 2). Указанные антибиотики также рассматриваются как препараты второго ряда для случаев безуспешной пенициллинотерапии острого БГСА-тонзиллита (что чаще встречается при использовании феноксиметилпенициллина). Следует заметить, что в ходе сравнительного фармакокинетического исследования выявлено важное преимущество диспергируемой лекарственной формы амоксициллин/клавуланата (Флемоклав Солютаб) над стандартным таблетированным препаратом, заключающееся в значительном снижении (почти в 2 раза) вариабельности концентраций клавулановой кислоты в сыворотке крови [7], что должно способствовать улучшению переносимости лечения. Показано, что при назначении Флемоклава Солютаб существенно снижается частота диареи, которая при применении обычных форм амоксициллина/клавуланата достигает 24% [8].

Необходимо подчеркнуть, что применение тетрациклинов, сульфаниламидов, ко-тримоксазола (Бисептола) и хлорамфеникола при БГСА-инфекции глотки в настоящее время не оправдано по причине высокой частоты резистентности и, следовательно, низких показателях эффективности терапии. Назначение ранних фторхинолонов (ципрофлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) также не является обоснованным по причине низкой природной противострептококковой активности этих препаратов.

Вторичная профилактика направлена на предупреждение повторных атак и прогрессирования заболевания у лиц, перенесших ОРЛ, и предусматривает регулярное круглогодичное введение пенициллина пролонгированного действия (бензатина бензилпенициллин). Препарат вводят глубоко внутримышечно детям с массой тела до 27 кг в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям с массой тела > 27 кг -1200 000 ЕД 1 раз в 3 нед, подросткам и взрослым — 2 400 000 ЕД 1 раз в 3 нед.

Длительность вторичной профилактики (которую следует начинать еще в стационаре) для каждого пациента устанавливается индивидуально и, в соответствии с рекомендациями ВОЗ, определяется наличием факторов риска повторных атак ОРЛ. К этим факторам относятся:

возраст больного;
наличие ХРБС;
время от момента первой атаки ОРЛ;
число предыдущих атак;
фактор скученности в семье;
семейный анамнез, отягощенный по ОРЛ/ХРБС;
социально-экономический и образовательный статус больного;
риск стрептококковой инфекции в регионе;
профессия и место работы больного (школьные учителя, врачи, лица, работающие в условиях скученности).

Как правило, длительность вторичной профилактики должна составлять:

а) для лиц, перенесших ОРЛ без кардита (артрит, хорея) — не менее 5 лет после последней атаки или до 18-летнего возраста (по принципу «что дольше»);

б) в случаях излеченного кардита без формирования порока сердца — не менее 10 лет после последней атаки или до 25-летнего возраста (по принципу «что дольше»);

в) для больных с пороком сердца (в том числе после оперативного лечения) — пожизненно.

Наиболее эффективной лекарственной формой бензатина бензилпенициллина является экстенциллин. Исследования, проведенные в Институте ревматологии РАМН и Государственном научном центре по антибиотикам, показали, что экстенциллин обладает явными фармакокинетическими преимуществами в сравнении с Бициллином-5 по основному параметру — длительности поддержания адекватной противострептококковой концентрации бензилпенициллина в сыворотке крови пациентов. Из отечественных препаратов рекомендуется Бициллин-1, который назначается в вышеуказанных дозах 1 раз в 7 дней.

В настоящее время препарат Бициллин-5 (смесь 1,2 млн ЕД бензатина бензилпенициллина и 300 тыс. ЕД новокаиновой соли бензилпенициллина) рассматривается как не соответствующий фармакокинетическим требованиям, предъявляемым к превентивным препаратам, и не является приемлемым для проведения полноценной вторичной профилактики ОРЛ.

Широко практиковавшееся ранее ежедневное применение эритромицина у больных с ОРЛ в анамнезе и непереносимостью β-лактамных антибиотиков на сегодняшний день нуждается в пересмотре из-за повсеместного нарастания резистентности БГСА к макролидам. В качестве альтернативы у данной категории пациентов может рассматриваться своевременное курсовое лечение макролидами каждого случая БГСА-тонзиллита/фарингита.

Литература

Rheumatic fever and rheumatic heart disease/WHO technical report series № 923. Geneva, 2004. 122 p.
Беляков В. Д. Сюрпризы стрептококковой инфекции // Вестн. РАМН. 1996; 11: 24-28.
Фоломеева О. М., Амирджанова В. Н., Якушева Е. О. и др. Заболеваемость населения России ревматическими заболеваниями (анализ за 10 лет) // Тер. арх. 2002. 5: 5-11.
Белов Б. С. А-стрептококковый тонзиллит: клиническое значение, вопросы антибактериальной терапии. Лечащий Врач. 2002, 1-2: 24-28.
Bergman A., Werner R. Failure of children to receive penicillin by mouth // N. Engl. J. Med. 1963; 268: 1334-1338.
Brook I. The role of beta-lactamase producing bacteria and bacterial interference in streptococcal tonsillitis // Int. J. Antimicrob. Agents. 2001; 17(6): 439-442.
Sourgens H., Steinbrede H., Verschoor J. S. et al. Bioequivalence study of a novel Solutab tablet formulation of amoxicillin/clavulanic acid versus the originator film-coated tablet // Int. J. Clin. Pharmacol. Ther. 2001, 39, 75-82.
Ушкалова Е. А. Значение лекарственных форм для рациональной антибиотикотерапии. Лекарственная форма Солютаб // Врач. 2007: 3: 1-4.

Б. С. Белов, доктор медицинских наук

Т. П. Гришаева

Институт ревматологии РАМН, Москва

Источник