Бициллин-5

Действующие вещества

Форма выпуска

Порошок

Состав

В 1 флаконе содержится: Бензатина бензилпенициллин 400000 МЕ, бензилпенициллина натриевая соль 400000 МЕ, бензилпенициллина новокаиновая соль 400000 МЕ

Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii. Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий. К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Всасывание: При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. Cmax в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения. После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл. Распределение и метаболизм: После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. В незначительной степени подвергается биотрансформации. Связывание с белками плазмы крови — 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях — низкое. Выведение: Выводится преимущественно почками.

Показания

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови).Сифилис.Фрамбезия.Стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы.Профилактика ревматизма.Лейшманиоз.

Повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину (новокаину).Бронхиальная астма.Сенная лихорадка.Другие аллергические заболевания.

Меры предосторожности

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит. Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата Бициллин-3 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

Способ применения и дозы

Бициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней. При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции — 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций. Запрещается в/в введение препарата.

Побочные действия

Аллергические реакции крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.Со стороны пищеварительной системы стоматит, глоссит.Со стороны свертывающей системы крови анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.Прочие при длительном применении — суперинфекция, микозы.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-3 не сообщалось.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций. Фармакокинетическое взаимодействие: При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение. При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ). Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения). При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Отпуск по рецепту

Да

Антибиотики пенициллинового ряда – большая фармакологическая подгруппа бета-лактамных антибактериальных препаратов.

Пенициллиновые антибиотики получили свое название от вида плесени рода Penicillium. Чистое действующее вещество было выделено из Penicillium notatum (разновидность плесневого грибка) и названо пенициллином. Двумя годами позднее выделили группу пенициллинов из грибка Penicillium crustosum. Так, еще в прошлом веке началась история пенициллинов – первых и наиболее известных в настоящее время антибиотиков.

Со временем медики совершили открытие: антибактериальные препараты теряют свою эффективность из-за приобретенной бактериями способности к мутации. Патогенные микроорганизмы стали видоизменяться, что привело к резистентности к пенициллиновым лекарствам. Кроме того, они обладали некоторыми недостатками: плохо усваивались из-за воздействия желудочного сока при пероральном приеме, обладали ограниченным спектром противомикробной активности и довольно быстро выводились из организма. Ученым пришлось срочно приступить к разработке усовершенствованных видов антибиотиков-пенициллинов, что принесло свои плоды: были созданы более современные и эффективные препараты.

Содержание:

Классификация и свойства пенициллинового ряда

Показания к применению пенициллиновых лекарственных средств

Побочные эффекты пенициллинов

Противопоказания к лечению антибиотиками

_____________________________________

Классификация и свойства пенициллинового ряда

В настоящее время группу пенициллинов условно подразделяют на четыре поколения. К первому поколению относятся:

• пенициллины естественного происхождения (синтезированы плесневыми грибками);
• полусинтетические пенициллины;
• аминопенициллины с расширенным спектром активности.

Вторая и третья подгруппа включают карбоксипенициллины – тикарциллин и карбенициллин.

Четвертое поколение состоит из пенициллинов с обширными антибактериальными способностями – уреидопенициллинов (азлоциллин, пиперациллин) и амидинопенициллинов.

Естественные пенициллины (природного происхождения) представлены антибиотиками довольно узкого спектра действия. Довольно стойким и активным веществом в этом ряду можно назвать бензилпенициллин, который используется в виде разнообразных солей (новокаиновой, калиевой и натриевой). Также к природным пенициллинам относят бициллин. Оба препарата выпускаются в форме порошка для инъекций, так как при энтеральном введении обладают крайне низкой эффективностью. Этим антибиотикам свойственно воздействие на анаэробные микроорганизмы, кокки и грамположительные бактерии. Недостаток – короткая длительность действия: для поддержания в крови антибактериального эффекта каждые три-четыре часа приходится вводить новую дозу. По этой причине в настоящее время лекарства пенициллиновой группы природного происхождения не пользуются популярностью.

Полусинтетические вещества получают с помощью химической модификации. Для этого к основной молекуле всех пенициллинов (6-аминопенициллановой кислоте) присоединяют разные радикалы. Благодаря этому ученым удалось получить усовершенствованную форму препарата, которая:

• обладала кислотоустойчивостью (возможность назначения антибиотика перорально);
• была устойчива к негативному воздействию бета-лактамаз;
• имела более широкий спектр антибактериальной активности.

В перечень полусинтетических пенициллинов входят антистафилококковые изоксазолилпенициллины – оксациллин и нафциллин.

Наибольшей популярностью в медицинской практике пользуются аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин). Они отличаются от природных антибиотиков более низкой силой действия, однако не уступают им в широте спектра антибактериальной активности и длительности медикаментозного эффекта. Следовательно, этому ряду лекарственных веществ под силу побороть большее количество инфекций. Они обладают кислотоустойчивостью, могут назначаться внутрь вне зависимости от приема пищи. Препараты аминопенициллинов выпускаются в разнообразных лекарственных формах для всех возрастов: таблетках, капсулах, гранулах для приготовления суспензии и порошке для инъекций. В связи с тем, что данному пенициллиновому ряду также свойственна деградация бета-лактамазами, амоксициллин чаще всего выпускается в комбинации с клавулановой кислотой. Она успешно ингибирует бактериальные ферменты и улучшает действие препарата. Амоксициллин в комбинации с клавулановой кислотой выпускаются под названиями «Амоксил-К», «Амоксиклав», «Аугментин», «Флемоклав Солютаб».

Такое сочетание называют ингибиторозащищенным пенициллином. Помимо клавулановой кислоты, для повышения устойчивости антибиотиков к разрушительным бактериальным ферментам используются сульбактам и тазобактам. Отдельно от антибиотиков эти вещества никогда не применяются (только сульбактам имеет противомикробные свойства, однако он активен лишь по отношению к ограниченному количеству бактерий). Такая комбинация позволяет не просто обеспечить защиту пенициллинов от разрушения, но и за счет этого повысить чувствительность ранее устойчивых к нему бактерий. Помимо вышеперечисленной комбинации, в медицине применяются сочетания ампициллина с сульбактамом («Уназин», «Сулациллин», «Либакцил», «Сультасин», «Амписид»), пиперациллина с тазобактамом («Сантаз», «Тазоцин», «Тазробида», «Тациллин Дж»), а также тикарциллина с клавулановой кислотой («Тиментин»). Такие препараты широко используются для терапии инфекционных процессов различной локализации, а также в периоперационной профилактике.

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины относятся к антисинегнойным препаратам. Их недостаток – разрушение в организме бета-лактамазами. Эти группы лекарств вводятся только внутримышечным или внутривенным путем, кратность применения – три-четыре раза в сутки. К некоторым из них микроорганизмы довольно быстро приобретают вторичную устойчивость. В связи с этим пенициллины, которые использовались против синегнойной палочки, практически потеряли свое значение. Сегодня они применяются для терапии внутрибольничных инфекций исключительно в комбинации с фторхинолоновой или аминогликозидной группой.

Амидинопенициллины (амдиноциллин, бакамдиноциллин) относятся к антибиотикам с крайне узким спектром воздействия. Главным образом они активны в отношении грамотрицательной кишечной флоры (эшерихии, шигеллы, сальмонеллы и клебсиеллы). Несмотря на активность преимущественно против энтеробактерий, биодоступность препаратов при пероральном применении очень низка, так что их вводят инъекционным путем. Преимущество этой группы, по сравнению с прочими антибиотиками, которые влияют на грамотрицательные бактерии, – редкое появление дисбактериоза после их приема. К ним редко развивается вторичная устойчивость, однако на сегодняшний день пенициллины этого поколения распространения не получили (так как были синтезированы более активные антибактериальные средства других фармакологических групп).

Список лекарственных свойств пенициллиновых медикаментов включает:

• бактерицидное действие на микрофлору путем нарушения синтеза бактериальной клеточной стенки;
• хорошее распределение в организме (проникают во многие ткани и среды, создают в них высокие концентрации);
• способность проходить сквозь плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком во время лактации;
• выведение из организма с помощью почечной экскреции;
• сохранение в крови терапевтических концентраций в течение четырех-шести часов;
• хорошее проникновение сквозь гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры;
• период полувыведения варьируется от получаса до полутора часов.

Показания к применению пенициллиновых лекарственных средств

Это обуславливает их эффективность при терапии следующих болезней и состояний:

• очаговое и крупозное воспаление легких;
• пиоторакс (эмпиема плевры);
• сепсис и септицемия;
• ангина;
• отит;
• рожа;
• инфекционный эндокардит (только в комбинации с гентамицином или стрептомицином);
• сибирская язва;
• гонорея;
• скарлатина;
• актиномикоз;
• анаэробные инфекции (столбняк, газовая гангрена);
• клещевой боррелиоз;
• лептоспироз;
• цистит и пиелонефрит;
• гнойные инфекции кожи;
• сифилис;
• менингит;
• инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов и глаз.

В том числе антибактериальные средства применяются при обширных ожоговых, огнестрельных и ножевых повреждениях, а также глубоких ранах. Перед применением антибиотика необходимо сдать биоматериал для бактериологического посева с антибиотикограммой. Это поможет подобрать подходящую группу и форму лекарственного препарата.

Побочные эффекты пенициллинов

Как и любым антибиотикам, этим противомикробным средствам свойственны нежелательные побочные явления:

1. Аллергическая реакция. Аллергия (в том числе перекрестная) может проявляться, даже если ранее человек лечился пенициллинами и хорошо их переносил. При этом развивается крапивница, зуд, высыпания, ангионевротический отек. В этом случае нужно прекратить лечение противомикробными средствами. При возникновении анафилактического шока показана срочная медицинская помощь.
2. Дисбактериоз. В связи с неселективным действием пенициллинов нарушается микрофлора желудочно-кишечного тракта, вызывая диарею или запор. Вследствие этого может быть нарушено водно-солевое равновесие организма.
3. Повышение артериального давления, аритмия.
4. Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в желудке и повышение кислотности).
5. Кандидоз. Молочница возникает у женщин, так как антибактериальные препараты могут нарушить баланс микрофлоры влагалища.
6. Боль при введении вещества в мышечную ткань (появляется при использовании калиевой соли бензилпенициллина), воспаление сосудистой стенки (встречается при введении в вену карбенициллина).
7. Нарушение агрегации тромбоцитов и снижение их общего числа. Встречается при использовании уреидопенициллинов и карбенициллинов.

Очень редкие побочные явления, которые возникают при передозировке пенициллинов или индивидуальной непереносимости препарата:

1. Головные боли и тремор конечностей.
2. Повышение уровня калия в крови. Возникает в связи с передозировкой бензилпенициллина калиевой соли и одновременно почечной дисфункцией у пациента.
3. Высыпания на коже неаллергического типа. Могут появиться после приема ампициллина. При отмене лекарства сыпь исчезает.
4. Судороги. Чаще возникают в детском возрасте или при нарушении функций почек. Как правило, бывают при передозировке бензилпенициллина или карбенициллина.
5. Псевдомембранозный энтероколит. Может развиться при терапии препаратами ампициллина или ингибиторозащищенными противомикробными средствами.
6. Дисфункция почек или печени, нейтропения. Риск развития такого состояния существует при лечении оксациллином.

При грамотном назначении препарата риск возникновения нежелательных побочных явлений сводится к минимуму.

Противопоказания к лечению антибиотиками

Все без исключения пенициллины нельзя применять при индивидуальной непереносимости их состава, а также при аллергической реакции на весь класс этих препаратов. Сердечная и почечная недостаточность требуют осторожности в назначении карбенициллина и натриевой соли бензилпенициллина. При подозрении на ангину, вызванную вирусом инфекционного мононуклеоза, лечение антибиотиками данной группы противопоказано. В первом триместре беременности не показано использование амоксициллина с клавулановой кислотой.

Преимущество этих антибактериальных средств – возможность применения при чувствительных к нему инфекциях у детей и беременных, кормящих. Связано это с низкой токсичностью по сравнению с другими группами антибактериальных средств.