БИЦИЛЛИН-3
Содержание статьи
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой
Действующие вещества
— бензатина бензилпенициллин (benzathine benzylpenicillin)
— бензилпенициллина натриевая соль (benzylpenicillin)
— прокаин бензилпенициллин (procaine benzylpenicillin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii.
Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий.
К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Всасывание
При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. Cmax в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения.
После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.
Распределение и метаболизм
После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.
В незначительной степени подвергается биотрансформации.
Связывание с белками плазмы крови — 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях — низкое.
Выведение
Выводится преимущественно почками.
Показания
- лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
- сифилис;
- фрамбезия;
- стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;
- профилактика ревматизма;
- лейшманиоз.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину (новокаину);
- бронхиальная астма;
- сенная лихорадка;
- другие аллергические заболевания.
Дозировка
Бициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции.
Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции — 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.
Запрещается в/в введение препарата.
Правила приготовления и введения раствора
Суспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.
Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Прочие: при длительном применении — суперинфекция, микозы.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-3 не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм.
Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).
При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.
Особые указания
При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.
При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ).
Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).
При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Беременность и лактация
Данные о применении препарата Бициллин-3 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом месте при температуре 8-15°С. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Описание препарата БИЦИЛЛИН-3 основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Бициллин-5
Фармакологические свойства
Лекарственный препарат Бициллин-5 является медикаментозным средством, имеющим направленное бактерицидное и бактериостатическое воздействие. Представляет собой полусинтетический антибиотик, относящийся к классу β-лактамных препаратов. Его основное влияние заключается в приостановлении синтезирования гетерополимера N-ацетилглюкозамина во время деления инфицированных клеток, что приводит к ингибированию роста микробактерий.
Наибольшую активность проявляет по отношению к таким бактериям, как дифтерийная коринебактерия, золотистый стафилококк, стрептококк пиогенный, клостридии перфрингенс, пневмококк, бацилла антракса, менингококк.
Неизмененными при взаимодействии с лекарственным средством остаются некоторые микроорганизмы, среди которых псевдомонада, серрация марцесценс, протей мирабилис рода индол-положительного, энтеробактер.
За счет замедления процессов высвобождения активного компонента Бициллина-5 обеспечивается его более продолжительное действие.
Состав и форма выпуска
Выпуск медикаментозного средства осуществляется в виде порошка, для изготовления которого применяется следующий набор компонентов:
- benzathine benzylpenicillin;
- benzylpenicillin novocaine.
Медикамент представляет собой порошок, цвет которого может варьироваться от чисто белого до белого с желтоватыми оттенками. После разведения водой и соответствующими растворами порошок преобразуется в суспензию белого цвета однородной консистенции. Первичной упаковкой является прозрачный стеклянный флакон. Объем флакона составляет десять миллилитров. Вторичной упаковкой препарата является картонная пачка, в которую помещают пятьдесят флаконов и инструкцию по применению.
Показания к применению
Назначение лекарства Бициллин-5 осуществляется в целях лечения следующих заболеваний:
- воспаление пазух носа;
- воспаление слизистой оболочки глотки;
- воспаление нёбных миндалин;
- воспаление почек;
- воспаление слизистой почечных лоханок;
- воспаление мочевого пузыря;
- воспаление уретры;
- рожистое воспаление;
- инфекционное заболевание тканей и суставов, вызываемое бактерией бледная трепонема;
- заболевание суставов, сопровождающееся нарушением в работе сердечно-сосудистой системы;
- венерические заболевания;
- воспаление мочевых путей;
- воспаление слизистой тела матки;
- воспаление канала шейки матки;
- воспаление брюшины;
- воспаление уха;
- воспаление слизистой оболочки бронхов;
- воспаление тонкой и толстой кишок;
- воспаление легких;
- инфекция кишечника, вызванная бактерией сальмонелла;
- воспаление желчных протоков печени;
- воспаление стенки желчного пузыря;
- гнойные воспаления на коже;
- заболевание кишечника в острой форме, сопровождающееся частым жидким стулом с кровью.
Побочные действия
Побочные действия после использования препарата Бициллин-5 могут возникать со стороны различных систем организма. К ним относятся:
- вкусовые изменения;
- чувство подташнивания с возможным переходом в рвоту;
- частый жидкий стул;
- воспаление слизистой рта;
- увеличение активности ферментов печени;
- нарушение микрофлоры пищеварительного тракта;
- воспаление кишечника, вызванное бактерией клостридиум диффициле;
- летучие суставные боли;
- нарушения концентрации внимания;
- перепады настроения;
- депрессивное состояние;
- повышение температуры тела;
- головокружение, мигрень;
- судороги конечностей;
- понижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов в крови;
- малокровие;
- нарушение дыхательных процессов;
- болезненные ощущения в местах инъекций;
- аллергические реакции в виде зуда, жжения, дерматита.
Также к побочным эффектам относится возможное повторное развитие заболевания и рецидив, связанные с длительным приемом медикамента и выработки у микробактерий устойчивости по отношении к нему.
Противопоказания
Не следует применять лекарственное средство при наличии одного из нижеперечисленных противопоказаний:
- гиперчувствительность к отдельным компонентам, присутствующим в составе медикамента;
- заболевания почек в тяжелой форме;
- сезонный аллергический риноконъюнктивит;
- заболевания печени в тяжелой форме;
- воспаление дыхательных путей;
- нарушения в работе пищеварительного тракта;
- период кормления грудью;
- крапивная лихорадка.
Назначение медикаментозного средства следует осуществлять с осторожностью в период беременности.
Беременность и лактация
В период беременности использование Бициллина-5 следует осуществлять с осторожностью в случаях, когда ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальная угроза для эмбриона.
Клинически установлено, что действующий компонент медикаментозного средства выделяется с грудным молоком и может оказывать негативное воздействие на ребенка. В связи с этим рекомендуется приостановить грудное вскармливание на период использования медикамента.
Применение: способ и особенности
Бициллин-5 применяется внутримышечно. Для приготовления суспензии необходимо вскрыть флакон с порошком и добавить в него примерно пять миллилитров очищенной воды и один из растворов novocaine solution for injections или sodium chloride. После этого необходимо аккуратно перемешать флакон, избегая резких взбалтываний. Таким образом, получив однородную суспензию, ввести ее в ягодичную мышцу. Схема терапии, а также доза препарата варьируется в зависимости от возраста пациента.
Взрослым назначается полтора миллиона единиц один раз в месяц.
Детям до семи лет назначается шестьсот тысяч единиц один раз в двадцать один день.
Детям старше семи лет назначается полтора миллиона единиц один раз в месяц.
Совместимость с алкоголем
Не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки во время терапевтического курса. Алкоголь может снизить фармакологические свойства препарата. В отдельных случаях возможны нарушения в работе различных систем организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Употребление диуретических средств, нестероидных противовоспалительных, ацетилсалициловой кислоты препаратов повышает содержание действующего компонента в крови.
Совместное употребление с лекарственным средством Allopurinolum может способствовать развитию аллергических реакций.
При одновременном употреблении с антикоагулянтами возможно снижение свертываемости крови.
Прием медикамента с некоторыми контрацептивами снижает их эффективность и способствует развитию кровоизлияний.
Употребление лекарств схожего спектра действия приводит к удвоению фармакологического эффекта.
Биодоступность Бициллина-5 снижается при употреблении препаратов, влияющих на кислотность желудка и действующих послабляюще на кишечник.
Передозировка
При передозировке могут усиливаться побочные эффекты. В частности она может проявляться следующими симптомами:
- изменение аппетита;
- чувство тошноты с рвотой;
- головокружение, мигрень;
- суставные боли;
- мышечные боли;
- перевозбудимость;
- бессилие, упадок сил;
- судороги в конечностях;
- депрессивное состояние;
- нарушение концентрации внимания.
Для устранения указанных симптомов необходимо немедленное прекращение приема медикамента, промывание желудка с целью скорейшего удаления остатков препарата из организма. Рекомендуется частое поглощение жидкости и компетентная поддерживающая терапия.
Особые указания
Перед непосредственным началом терапии рекомендуется взять у пациента соответствующие пробы на предмет отсутствия нежелательных реакций на антибиотик β-лактамной группы. В случае выявления побочных действий аллергического характера, использование медикамента следует отменить.
Лекарственное средство необходимо применять только внутримышечно.
Пациентам с моноцитарной ангиной и заболеванием лимфатической ткани использовать Бициллин-5 не рекомендуется в связи с большим риском возникновения аллергических высыпаний на эпидермисе.
При наличии заболеваний почечной системы в острой форме употребление препарата может привести к возникновению нарушений в работе центральной нервной системы.
При затяжном лечении возможно возникновение повторных заболеваний, вызванных выработкой сопротивляемости к препарату со стороны микроорганизмов.
Не оказывает влияния на управление транспортными средствами, а также на занятие деятельностью, требующей повышенного внимания.
Аналоги
Бициллин-5 имеет следующие схожие по спектру воздействия аналоговые средства: Ксилометазолин, Кубицин, Ампициллин, Доксицилин.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Согласно международной классификации болезней (МКБ-10) диагнозы, при которых применяется данное медикаментозное средство, имеют следующую кодировку:
- скарлатина (A38);
- рожа (A46);
- фрамбезия (A66);
- ревматическая лихорадка (I00.);
- острый тонзиллит (J03.9).
Условия продажи
В аптечных пунктах медикаментозное средство реализуется в соответствии с предписаниями лечащего врача.
Правила хранения, срок годности
Медикаментозное средство следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре менее двадцати пяти градусов по Цельсию не более трех лет.
Отзывы о лекарственном средстве
Отзывы о препарате Бициллин-5 имеют преимущественно положительный характер. Многие пациенты отмечают в позитивную сторону длительное воздействие препарата на организм, благодаря которому достаточно вводить его один раз в месяц.
Отмечается его быстродействие и эффективная помощь при простудных заболеваниях верхних дыхательных путей. В то же время некоторые пациенты ощутили на себе изменение микрофлоры в ходе терапевтического курса. Также имеются сведения о возникновении болевых ощущений в месте инъекций.
Не рекомендуется начинать применение препарата без соответствующих рекомендаций лечащего врача.
Цены на Бициллин-5 и способы доставки в Москве и других городахРоссии
Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптекеWER (г. Москва)
Цена: от 114 руб.
Источник
Бициллин-3
Аналоги Бициллин-3
Товары из категории — Противомикробные препараты
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 83
Фармакокинетика
Препарат с интенсивным антибактериальным действием, Бициллин-3 представляет собой антибиотик пенициллиновой группы, способный оказывать продолжительное действие в борьбе с бактериальной флорой различного происхождения. При попадании в организм этот препарат прекращает выработку пептидогликана, создавая условия для повышения проницаемости клеток для лечебного воздействия его основного активного вещества. В процессе своего использования лекарство производит интенсивное подавление роста объемов бактериальной флоры.
Препарат Бициллин-3 активен в отношении патогенных микроорганизмов различных видов. В том числе бледной трипонемы, стафилококка (не продуцирующего пенециллиназу, способную деактивировать его действие), стрепотококков — в том числе вызывающих пневмонию, возбудителей дифтерии, гонореи. Лейшмании или анаэробные палочки образующие споры также поддаются лечению этим лекарственным средством.
Препарат предназначается для внутримышечного введения, отличается медленным характером всасывания. После всего одного введения лекарство продолжает сохранять необходимую для терапию концентрацию на протяжении недели. Наивысшая концентрация активного вещества в крови наблюдается в течение первых суток. В течение последующих 21 суток наблюдается постепенное снижение содержания лекарства в тканях. После введения оно концентрируется преимущественно в жидкостях тела. Лекарство способно обеспечивать эффективное проникновение через барьер плаценты, при лактации попадает в грудное молоко.
Состав и форма выпуска
Согласно представленной инструкции лекарство реализуется в стерильных флаконах, содержащих по 200 000 ЕД бензоатина бензилпенициллина, новокаиновой соли бензилпенициллина, натриевой соли бензилпенициллина. В форме порошка для приготовления суспензии препарат поставляется в индивидуальных флаконах, содержащих 600000 ЕД активных веществ. Фоакон герметично закрывается резиновой пробкой, либо крышкой с пластиковым или алюминиевым колпачком. Каждая индивидуальная тара снабжается клеймом производителя на крышке, и этикеткой с его названием.
Упаковка из 50 флаконов снабжается 5 экземплярами инструкций, размещаются в картонной коробке.
Показания к применению
Использование инъекций лекарственного препарата Бициллин используются в следующих случаях:
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Побочные эффекты
Представленная инструкция по применению подразумевает наличие определенных ограничений, сопряженных с развитием побочных эффектов от приема Бициллина. Его активные компоненты влияют на работу кровеносной системы, ухудшая усвоение железа, провоцируя развитие анемии, лейкопении, тромбоцитопении. Помимо этого, в числе прочих проявлений побочных эффектов, в отдельных случаях развиваются нарушения зрения, способные повлечь за собой слепоту. Прием Бициллина нередко сопровождается симптомами развития сердечных и сосудистых патологий. Его использованию должно предшествовать тщательное наблюдение врача. После введения могут наблюдаться острые реакции в виде остановки сердца и дыхания, учащенное сердцебиение, падение показателей АД. Со стороны органов дыхания — эмболия легких, вазодилятация, легочная эмболия, кислородное голодание, одышка, апноэ.
Пищеварительная система и кишечник также реагирует на прием Бициллина достаточно остро. В этом случае могут наблюдаться признаки рвоты и тошноты, отмирание участков кишечника, появление внутренних кровотечений (характеризуются кровянистыми выделениями в стуле), колиты псевдомембранозного типа, а также глосситы и стоматиты.
Со стороны ЦНС последствия приема лекарства также могут быть достаточно разнообразными. Чаще всего наблюдаются судорожные явления, чрезмерная возбудимость, дрожание конечностей, слабость, сонливость, бред и спутанность сознания, эйфорические проявления. При применении препарата Бициллин также могут наблюдаться галлюцинации со слуховым или зрительным искажением реальности, паникой, страхом смерти, астенический синдром, боли в голове, нарушения кровообращения в мозгу, потеря сознания.
Со стороны опорно-двигательного аппарата также возможны различного рода нарушения. В частности, при наличии артрита возможно развитие воспалительного процесса, болей в суставах, воспалительные заболевания надкостницы.
Со стороны кожных покровов реакция при применении лекарства также может быть достаточно острой. Усиление отделения пота, развитие дерматитов, повышенной чувствительности кожных покровов. Также может выявляться васкулит, лихорадочные явления, изменения цвета кожи, образование сыпи, зуд.
Мочевыделительная система также находится под угрозой. Протеинурия, появление крови в моче, приапизм, нефропатия, импотенция. Не следует назначать лекарство людям с почечными, печеночными заболеваниями.
Отследить развитие побочных эффектов можно и при помощи самых простых, но объективных показателей. Повышение содержания в крови уровня креатина и мочевины указывает на развитие серьезных патологий. В отдельных случаях, при длительном использовании препарата Бициллин могут наблюдаться поражения организма суперинфекциями, не излечивающимися при помощи доступных препаратов.
Противопоказания
Запрещено назначение применения лекарственного препарата Бициллин пожилым людям, имеющим к тому противопоказания в связи с наличием хронических заболеваний. Детям и подросткам до 18 лет лекарственное средство не назначают. При совместном использовании с новокаином требуется предварительное проведение тестирования на наличие острых аллергических реакций. Запрещено использовать лекарственное средство в период грудного вскармливания.
Применение при беременности
Использование лекарственного препарата в период беременности рекомендовано только в тех случаях, когда речь идет о необходимости экстренного спасения жизни матери или лечения заболеваний, не поддающихся воздействию антибиотиков других групп. Риски для плода в этом случае стоит оценивать, исходя из состояния здоровья матери. При введении препарата Бициллин в период лактации, грудное вскармливание необходимо обязательно прекратить.
Способ и особенности использования
Лекарственное средство применяют в рамках внутримышечного введения, вносят под глубокие слои кожи, в ягодичную мышцу. Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния больного, а также от особенностей использования лекарственных препаратов в рамках комбинированной терапии.
Взаимодействие с другими лекарствами
При употреблении лекарства в сочетании с другими медикаментозными средствами, не следует сочетать его с антибиотиками бактерицидного действия. В комбинации с препаратами из категории НПВП, за счет понижения секреции кальция, происходит рост концентрации пенициллинов в организме.
Во избежание развития гиперкалиемии, не следует применять инъекционную суспензию или раствор в сочетании с ингибиторами АКФ.
Назначение лекарства в сочетании с аллопуринолом способствует повышению рисков развития кожных негативных реакций.
Этинилэстрадиол провоцирует развитие кровотечений, при приеме вместе с антибиотиками пенициллиновой группы. Аналогичным действием в этом случае обладают антикоагулянты (препараты, понижающие свертываемость).
Прием оральных контрацептивов в период лечения требует использованию других средств предохранения, поскольку их действие может оказаться менее выраженным.
Передозировка
При превышении рекомендованной дозировки необходимо обеспечить врачебное наблюдение, а также отслеживать симптомы со стороны ЦНС.
Аналоги
Заменить лекарственное средство можно, использовав вместо него комбинацию из бензилпенициллина с другими химическими веществами. Принимать решение о целесообразности такого назначения может только врач.
Условия продажи
Отпуск исключительно по предъявлению рецепта.
Условия хранения
Лекарственное средство входит в список Б. Препарат можно хранить в сухом, защищенном от воздействия тепла месте, не более трех лет от даты выпуска.
Цены на Бициллин-3 и способы доставки в Москве и других городахРоссии
Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптекеWER (г. Москва)
Цена: от 83 руб.
Источник