БИЦИЛЛИН-3
Содержание статьи
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой
Действующие вещества
— бензатина бензилпенициллин (benzathine benzylpenicillin)
— бензилпенициллина натриевая соль (benzylpenicillin)
— прокаин бензилпенициллин (procaine benzylpenicillin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii.
Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий.
К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Всасывание
При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. Cmax в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения.
После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.
Распределение и метаболизм
После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.
В незначительной степени подвергается биотрансформации.
Связывание с белками плазмы крови — 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях — низкое.
Выведение
Выводится преимущественно почками.
Показания
- лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
- сифилис;
- фрамбезия;
- стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;
- профилактика ревматизма;
- лейшманиоз.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину (новокаину);
- бронхиальная астма;
- сенная лихорадка;
- другие аллергические заболевания.
Дозировка
Бициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции.
Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции — 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.
Запрещается в/в введение препарата.
Правила приготовления и введения раствора
Суспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.
Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Прочие: при длительном применении — суперинфекция, микозы.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-3 не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм.
Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).
При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.
Особые указания
При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.
При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ).
Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).
При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Беременность и лактация
Данные о применении препарата Бициллин-3 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом месте при температуре 8-15°С. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Описание препарата БИЦИЛЛИН-3 основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
БИЦИЛЛИН-5
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой
Действующие вещества
— бензатина бензилпенициллин (benzathine benzylpenicillin)
— прокаин бензилпенициллин (procaine benzylpenicillin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.
Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Бициллин-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензатина бензилпенициллин
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата — 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Бензилпенициллин
Максимальная концентрация в плазме крови при внутремышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата состваляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингиальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками в неизменном виде.
Показания
Ифекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:
- продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;
- сифилис, фрамбезия;
- стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.
Противопоказания
- гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;
- период лактации.
С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.
Дозировка
Внутримышечно.
Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста — 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет — 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.
Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.
Побочные действия
Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивниыа, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема,эксфолиативный дерматит.
Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Прочие: стоматит, глоссит.
Лекарственное взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процесе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентых штаммов возбудителей.
Беременность и лактация
Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.
Применение в детском возрасте
Применяют по показаниям
При нарушениях функции почек
С осторожностью при почечной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. В сухом месте при температуре не выше 20°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности — 3 года.
Описание препарата БИЦИЛЛИН-5 основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Бициллин-5
Фармакологические свойства
Лекарственный препарат Бициллин-5 является медикаментозным средством, имеющим направленное бактерицидное и бактериостатическое воздействие. Представляет собой полусинтетический антибиотик, относящийся к классу β-лактамных препаратов. Его основное влияние заключается в приостановлении синтезирования гетерополимера N-ацетилглюкозамина во время деления инфицированных клеток, что приводит к ингибированию роста микробактерий.
Наибольшую активность проявляет по отношению к таким бактериям, как дифтерийная коринебактерия, золотистый стафилококк, стрептококк пиогенный, клостридии перфрингенс, пневмококк, бацилла антракса, менингококк.
Неизмененными при взаимодействии с лекарственным средством остаются некоторые микроорганизмы, среди которых псевдомонада, серрация марцесценс, протей мирабилис рода индол-положительного, энтеробактер.
За счет замедления процессов высвобождения активного компонента Бициллина-5 обеспечивается его более продолжительное действие.
Состав и форма выпуска
Выпуск медикаментозного средства осуществляется в виде порошка, для изготовления которого применяется следующий набор компонентов:
- benzathine benzylpenicillin;
- benzylpenicillin novocaine.
Медикамент представляет собой порошок, цвет которого может варьироваться от чисто белого до белого с желтоватыми оттенками. После разведения водой и соответствующими растворами порошок преобразуется в суспензию белого цвета однородной консистенции. Первичной упаковкой является прозрачный стеклянный флакон. Объем флакона составляет десять миллилитров. Вторичной упаковкой препарата является картонная пачка, в которую помещают пятьдесят флаконов и инструкцию по применению.
Показания к применению
Назначение лекарства Бициллин-5 осуществляется в целях лечения следующих заболеваний:
- воспаление пазух носа;
- воспаление слизистой оболочки глотки;
- воспаление нёбных миндалин;
- воспаление почек;
- воспаление слизистой почечных лоханок;
- воспаление мочевого пузыря;
- воспаление уретры;
- рожистое воспаление;
- инфекционное заболевание тканей и суставов, вызываемое бактерией бледная трепонема;
- заболевание суставов, сопровождающееся нарушением в работе сердечно-сосудистой системы;
- венерические заболевания;
- воспаление мочевых путей;
- воспаление слизистой тела матки;
- воспаление канала шейки матки;
- воспаление брюшины;
- воспаление уха;
- воспаление слизистой оболочки бронхов;
- воспаление тонкой и толстой кишок;
- воспаление легких;
- инфекция кишечника, вызванная бактерией сальмонелла;
- воспаление желчных протоков печени;
- воспаление стенки желчного пузыря;
- гнойные воспаления на коже;
- заболевание кишечника в острой форме, сопровождающееся частым жидким стулом с кровью.
Побочные действия
Побочные действия после использования препарата Бициллин-5 могут возникать со стороны различных систем организма. К ним относятся:
- вкусовые изменения;
- чувство подташнивания с возможным переходом в рвоту;
- частый жидкий стул;
- воспаление слизистой рта;
- увеличение активности ферментов печени;
- нарушение микрофлоры пищеварительного тракта;
- воспаление кишечника, вызванное бактерией клостридиум диффициле;
- летучие суставные боли;
- нарушения концентрации внимания;
- перепады настроения;
- депрессивное состояние;
- повышение температуры тела;
- головокружение, мигрень;
- судороги конечностей;
- понижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов в крови;
- малокровие;
- нарушение дыхательных процессов;
- болезненные ощущения в местах инъекций;
- аллергические реакции в виде зуда, жжения, дерматита.
Также к побочным эффектам относится возможное повторное развитие заболевания и рецидив, связанные с длительным приемом медикамента и выработки у микробактерий устойчивости по отношении к нему.
Противопоказания
Не следует применять лекарственное средство при наличии одного из нижеперечисленных противопоказаний:
- гиперчувствительность к отдельным компонентам, присутствующим в составе медикамента;
- заболевания почек в тяжелой форме;
- сезонный аллергический риноконъюнктивит;
- заболевания печени в тяжелой форме;
- воспаление дыхательных путей;
- нарушения в работе пищеварительного тракта;
- период кормления грудью;
- крапивная лихорадка.
Назначение медикаментозного средства следует осуществлять с осторожностью в период беременности.
Беременность и лактация
В период беременности использование Бициллина-5 следует осуществлять с осторожностью в случаях, когда ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальная угроза для эмбриона.
Клинически установлено, что действующий компонент медикаментозного средства выделяется с грудным молоком и может оказывать негативное воздействие на ребенка. В связи с этим рекомендуется приостановить грудное вскармливание на период использования медикамента.
Применение: способ и особенности
Бициллин-5 применяется внутримышечно. Для приготовления суспензии необходимо вскрыть флакон с порошком и добавить в него примерно пять миллилитров очищенной воды и один из растворов novocaine solution for injections или sodium chloride. После этого необходимо аккуратно перемешать флакон, избегая резких взбалтываний. Таким образом, получив однородную суспензию, ввести ее в ягодичную мышцу. Схема терапии, а также доза препарата варьируется в зависимости от возраста пациента.
Взрослым назначается полтора миллиона единиц один раз в месяц.
Детям до семи лет назначается шестьсот тысяч единиц один раз в двадцать один день.
Детям старше семи лет назначается полтора миллиона единиц один раз в месяц.
Совместимость с алкоголем
Не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки во время терапевтического курса. Алкоголь может снизить фармакологические свойства препарата. В отдельных случаях возможны нарушения в работе различных систем организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Употребление диуретических средств, нестероидных противовоспалительных, ацетилсалициловой кислоты препаратов повышает содержание действующего компонента в крови.
Совместное употребление с лекарственным средством Allopurinolum может способствовать развитию аллергических реакций.
При одновременном употреблении с антикоагулянтами возможно снижение свертываемости крови.
Прием медикамента с некоторыми контрацептивами снижает их эффективность и способствует развитию кровоизлияний.
Употребление лекарств схожего спектра действия приводит к удвоению фармакологического эффекта.
Биодоступность Бициллина-5 снижается при употреблении препаратов, влияющих на кислотность желудка и действующих послабляюще на кишечник.
Передозировка
При передозировке могут усиливаться побочные эффекты. В частности она может проявляться следующими симптомами:
- изменение аппетита;
- чувство тошноты с рвотой;
- головокружение, мигрень;
- суставные боли;
- мышечные боли;
- перевозбудимость;
- бессилие, упадок сил;
- судороги в конечностях;
- депрессивное состояние;
- нарушение концентрации внимания.
Для устранения указанных симптомов необходимо немедленное прекращение приема медикамента, промывание желудка с целью скорейшего удаления остатков препарата из организма. Рекомендуется частое поглощение жидкости и компетентная поддерживающая терапия.
Особые указания
Перед непосредственным началом терапии рекомендуется взять у пациента соответствующие пробы на предмет отсутствия нежелательных реакций на антибиотик β-лактамной группы. В случае выявления побочных действий аллергического характера, использование медикамента следует отменить.
Лекарственное средство необходимо применять только внутримышечно.
Пациентам с моноцитарной ангиной и заболеванием лимфатической ткани использовать Бициллин-5 не рекомендуется в связи с большим риском возникновения аллергических высыпаний на эпидермисе.
При наличии заболеваний почечной системы в острой форме употребление препарата может привести к возникновению нарушений в работе центральной нервной системы.
При затяжном лечении возможно возникновение повторных заболеваний, вызванных выработкой сопротивляемости к препарату со стороны микроорганизмов.
Не оказывает влияния на управление транспортными средствами, а также на занятие деятельностью, требующей повышенного внимания.
Аналоги
Бициллин-5 имеет следующие схожие по спектру воздействия аналоговые средства: Ксилометазолин, Кубицин, Ампициллин, Доксицилин.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Согласно международной классификации болезней (МКБ-10) диагнозы, при которых применяется данное медикаментозное средство, имеют следующую кодировку:
- скарлатина (A38);
- рожа (A46);
- фрамбезия (A66);
- ревматическая лихорадка (I00.);
- острый тонзиллит (J03.9).
Условия продажи
В аптечных пунктах медикаментозное средство реализуется в соответствии с предписаниями лечащего врача.
Правила хранения, срок годности
Медикаментозное средство следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре менее двадцати пяти градусов по Цельсию не более трех лет.
Отзывы о лекарственном средстве
Отзывы о препарате Бициллин-5 имеют преимущественно положительный характер. Многие пациенты отмечают в позитивную сторону длительное воздействие препарата на организм, благодаря которому достаточно вводить его один раз в месяц.
Отмечается его быстродействие и эффективная помощь при простудных заболеваниях верхних дыхательных путей. В то же время некоторые пациенты ощутили на себе изменение микрофлоры в ходе терапевтического курса. Также имеются сведения о возникновении болевых ощущений в месте инъекций.
Не рекомендуется начинать применение препарата без соответствующих рекомендаций лечащего врача.
Цены на Бициллин-5 и способы доставки в Москве и других городах
России
Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 114 руб.
Источник