Азитромицин, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 шт.

Array

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: азитромицина дигидрат 524.052 мг;
• Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный
  прежелатинизированный — 85 мг, кроскармеллоза натрия — 18 мг,
  кальция гидрофосфат — 231.25 мг, магния стеарат — 12.75 мг, натрия
  лаурилсульфат — 3 мг;
• Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5 — 14.6 мг, титана диоксид
  — 6.2 мг, макрогол 6000 — 1.4 мг, тальк — 2.5 мг, эмульсия
  симетикона SE4 (вода — 67.4%, силоксаны и силиконы — 30%, целлюлоза
  метилированная — 2.5%, сорбиновая кислота — 0.1%) — 100 мкг,
  полисорбат 80 — 200 мкг.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой в блистере 3 шт. в
инд/упаковке.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого
цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакокинетика

Всасывание.

После приема препарата внутрь азитромицин хорошо всасывается из
ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и
липофильностью.

После однократного приема внутрь 500 мг азитромицина в плазме
крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность
составляет 37%.

Распределение.

Азитромицин быстро распределяется в организме. Хорошо проникает
в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в
частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая
концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови)
обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови,
а также его способностью проникать в эукариотические клетки и
концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в
свою очередь, определяет высокий плазменный клиренс. Способность
азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно
важна для эрадикации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что
фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где
он высвобождается в процессе фагоцитоза.

Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем
в здоровых тканях (в среднем на 24-34%). Несмотря на высокую
концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного
влияния на их функцию.

Связывание с белками плазмы — 7-50% (обратно пропорционально
концентрации в крови).

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение.

У азитромицина длительный T — 35-50 ч. Терапевтическая
концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема
последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и
5-дневные) курсы лечения. Азитромицин выводится в основном в
неизмененном виде: 50% — через кишечник, 6% — почками.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из
группы макролидов — азалидов. Обладает широким спектром
противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с
подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S
субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии
трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение
бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное
действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных,
грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других
микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки:
Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы),
Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus
(метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные
бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,
Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella
multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные
микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.,
Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia
trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma
pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину:
аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae
(пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней
чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные
грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis,
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis
(метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы —
Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк
группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus
(метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину,
другим макролидам и линкозамидам.

Клиническая фармакология

Антибиотик группы макролидов — азалид.

Инструкция

Препарат принимают внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды, не
разжевывая.

Показания к применению

• Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов
  (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит,
  обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные
  атипичными возбудителями);
• инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней
  степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные
  дерматозы);
• неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia
  trachomatis (уретрит и/или цервицит);
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая
  эритема (erythema migrans).

Противопоказания к применению

• Нарушение функции печени тяжелой степени;
• нарушение функции почек тяжелой степени;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 12 лет при массе тела менее 45 кг;
• одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
• повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину,
  другим макролидам, или кетолидам, или другим компонентам
  препарата.

С осторожностью следует применять препарат:

• При миастении; нарушениях функции печени легкой и средней
  степени тяжести; нарушениях функции почек легкой и средней степени
  тяжести;
• при аритмиях, наличии проаритмогенных факторов у пациентов с
  удлиненным интервалом QT (врожденным и приобретенным) или факторами
  риска удлинения интервала QT (получающие терапию антиаритмическими
  средствами классов IA, III, цизапридом;
• при гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой
  брадикардии или тяжелой сердечной недостаточности);
• при одновременном применении антипсихотических препаратов
  (пимозид), антидепрессантов (циталопрам), фторхинолонов
  (моксифлоксацин, левофлоксацин), циклоспорина, терфенадина,
  варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и детям

Противопоказано детям до 12 лет.

При беременности применение препарата возможно в том случае,
когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный
риск для плода.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: часто — эозинофилия,
лимфоцитопения; нечастые — лейкопения, нейтропения; редко
тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: частые — головная боль,
головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений; нечасто —
гипестезия, сонливость, бессонница; очень редкие — беспокойство,
обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния
(или аносмия), извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений,
миастения.

Со стороны психики: нечасто — повышенная возбудимость,
бессонница; редкие — ажитация; частота неизвестна — агрессивность,
тревожность, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение четкости зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частые —
обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при длительном приеме
высоких доз); нечастые — шум в ушах; редкие — вертиго.

Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения; очень редкие
— удлинение интервала QT, аритмия типа «пируэт», желудочковая
тахикардия.

Со стороны сосудов: нечасто — «приливы» крови к лицу; частота
неизвестна — снижение АД.

Со стороны ЖКТ: очень частые — тошнота, метеоризм, диарея;
частые — боль в животе, рвота, диспепсия; нечастые — запор,
гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки
полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта,
повышение секреции слюнных желез; очень редкие — изменение цвета
языка.

Со стороны эндокринной системы: очень редкие — панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые — повышение
концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, дизурия, боль в
области почек; очень редкие — интерстициальный нефрит, острая
почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечастые —
метроррагия, нарушение функции яичек.

Со стороны иммунной системы: нечастые — реакции
гиперчувствительности, ангионевротический отек; частота неизвестна
— анафилактическая реакция.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частые — кожный зуд, кожная
сыпь; нечастые — реакция фотосенсибилизации, крапивница, синдром
Стивенса-Джонсона, сухость кожи, потливость; очень редко —
многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны обмена веществ и питания: нечастые — анорексия,
изменение концентрации калия.

Инфекционные заболевания: нечастые — кандидоз, в т.ч. слизистой
оболочки полости рта и гениталий, вагинальные инфекции, пневмония,
грибковые инфекции, бактериальные инфекции, фарингит,
гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна
— псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастые — гепатит;
редкие — нарушение функции печени; очень редкие — холестатическая
желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным
исходом, в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени);
некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
нечастые — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота
неизвестна — артралгия.

Со стороны дыхательной системы: нечастые — носовое кровотечение,
одышка.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто —
слабость; нечасто — боль в груди, периферические отеки, астения,
недомогание, отек лица, лихорадка.

Со стороны лабораторных показателей: часто — повышение
количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или
повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечастые —
повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации
билирубина в плазме крови, повышение активности ЩФ, повышение
содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в
плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение
гематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие) замедляют и снижают
абсорбцию азитромицина (для пероральных форм), поэтому интервал
между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи
и указанных лекарственных средств.

При совместном применении азитромицин не влияет на концентрацию
аторвастатина в плазме крови, однако существует риск развития
рабдомиолиза.

При совместном применении варфарина и азитромицина (в обычных
дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако,
учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно
усиление антикоагулянтного действия, пациентам необходимо проводить
тщательный контроль протромбинового времени.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо
контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие
макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, тем самым,
увеличивая его концентрацию в плазме крови.

При условии совместного применения с циметидином за 2 ч до
приема азитромицина, влияние на фармакокинетику азитромицина
отсутствует.

При совместном применении азитромицина с рифабутином необходимо
учитывать опасность развития нейтропении.

Нет данных о влиянии азитромицина на концентрацию в крови
триазолама, мидазолама, циметидина, эфавиренза, флуконазола,
индинавира, триметоприма/сульфаметоксазола при их совместном
применении, однако не следует исключать возможности такого
взаимодействия, т.к. известно взаимодействие макролидов с
вышеперечисленными препаратами.

При совместном применении азитромицина с эрготамином или
дигидроэрготамином возможно усиление их токсического действия
(вазоспазм, дизестезия). Нет данных о возможном взаимодействии
между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина,
но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов
с производными эрготамина и дигидроэрготамина данные комбинации
противопоказаны.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении
терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что
одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков
вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя
исключить вышеуказанных осложнений при совместном применении
терфенадина и азитромицина.

При необходимости одновременного применения с циклоспорином
рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме
крови. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и
нелфинавира (по 750 мг 3 раза/сут) вызывает повышение равновесной
концентрации азитромицина в плазме крови. Клинически значимых
побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при
его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет
на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на
выведение почками его и его метаболита глюкуронида, но в то же
время увеличивается концентрация активного метаболита —
фосфорилированного зидовудина — в моноядерных клетках
периферических сосудов. Клиническое значение данного факта
неясно.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы
цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в
фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и
другим макролидам. Азитромицин не является индуктором и ингибитором
изоферментов системы цитохрома Р450.

При совместном применении азитромицин не влияет на концентрацию
в плазме крови лекарственных средств: карбамазепина, циметидина,
диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама,
теофиллина, триазолама, цетиризина, триметоприма/сульфаметоксазола,
силденафила, рифабутина и метилпреднизолона.

Дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг 1
раз/сут.

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей,
ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением
хронической мигрирующей эритемы) — 500 мг/сут за 1 прием в течение
3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести — по 500 мг 1
раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение
9 недель; курсовая доза — 6 г. Первую еженедельную таблетку следует
принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-й
день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток — с
интервалом в 7 дней.

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит
или цервицит) — 1 г (2 таб. по 500 мг) однократно.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema
migrans) — 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день — по 500 мг
ежедневно (курсовая доза — 3 г).

Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет
используются те же дозы, что и для взрослых. Принимая во внимание,
что среди пожилых пациентов могут быть люди с наличием аритмогенных
факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность
развития у них сердечной аритмии и желудочковой тахикардии типа
«пируэт.

При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекции дозы
не требуется.

При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не
требуется.

Передозировка

Тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея, абдоминальная
боль, нарушение функции печени.

Оставить отзыв о Азитромицин 500мг 3 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой