АЗИТРОКС 0,2/5МЛ 20МЛ N1 ФЛАК ПОР Д/СУСП ВН

Содержание статьи

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Купить АЗИТРОКС 0,5 N3 КАПС цена

Форма выпуска: порошок для приготовления суспензии

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе: • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); • инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями; бронхит, в том числе острый, обострение хронического); • инфекции урогенитального тракта (уретрит, цервицит); • инфекции кожи и мягких тканей (болезнь Лайма (начальная стадия — erythemamigrans), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести).

Характеристики

Страна производителя Россия Форма выпуска Капсулы по 500мг — 3шт в уп. Хранить в защищённом от света месте Беречь от детей

Лекарственная форма

Капсулы твердые желатиновые № 00, корпус — белого цвета, крышка — желтого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав

1 капсула содержит: Действующее вещество: азитромицинадигидрат (в пересчете на азитромицин) — 500 мг. Вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. Состав капсулы: корпус и крышечка: титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель солнечный закат желтый (Е110), желатин медицинский.

Общее описание

Антибиотик группы макролидов — азалид

Особые условия

В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24ч. Препарат Азитрокс® следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов. Препарат Азитрокс® следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени. При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, терапию препаратом Азитрокс® следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек. Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Азитрокс® следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых. Препарат Азитрокс® не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования. Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована. При длительном приеме препарата Азитрокс® возможно развитие псеводомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника. При лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт». Следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитрокс® у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью. Применение препарата Азитрокс® может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Описания отдельных случаев и обсервационных исследований показали, что применение азитромицина во время беременности не приводит к повышению частоты неблагоприятных исходов беременности и не связано с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка. ВОЗ рекомендует азитромицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. При нарушении функции печени легкой и умеренной степени тяжести; при терминальной почечной недостаточности с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, при клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности; одновременное применение варфарина, дигоксина, циклоспорина; при миастении; при беременности. При возникновении побочных реакций со стороны ЦНС пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают его максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому интервал между их приемом должен составлять, как минимум, 1 час до или 2 часа после приема указанных препаратов. При одновременном приеме с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия). При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) и азитромицина (в обычных дозах) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов может вызывать аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. При одновременном применении азитромицина и циклоспорина необходима коррекция дозы циклоспорина. При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется. При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита; азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450, не выявлено, что азитромицин участвует в фармакологических взаимодействиях, аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450. При одновременном приеме азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно развитие нейтропении, механизм развития которой, а также наличие причинно-следственной связи с приемом препарата не установлены. Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении. Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов одновременно принимающих азитромицин и статины.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп A, B, C, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы, способные развивать устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый)). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 — 3,0 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50 % кишечником, 12 % почками.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам (в том числе к эритромицину, кетолидам), компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность: более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью (нет данных по эффективности и безопасности); дети в возрасте до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы); одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.

Передозировка

При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление побочного действия: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, понос. В этом случае показано промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Побочные действия

Большинство отмечаемых побочных реакций обратимы после окончания курса лечения или отмены препарата. Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1/10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), включая отдельные сообщения. Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто — лимфоцитопения, эозинофилия; нечасто — лейкопения, нейтропения; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия Со стороны центральной нервной системы: часто — головокружение, головная боль, парестезия, нарушение восприятия вкусовых ощущений, анорексия; нечасто — тревожность, нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость; редко — ажитация, бред, галлюцинации; очень редко — обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, агрессия, аносмия, потеря вкусовых ощущений, извращение обоняния, обострение миастении гравис. Со стороны органов чувств: нечасто — расстройство слуха, вертиго, нарушение зрения; неизвестная частота — нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах. Со стороны дыхательной системы и ЛОР органов: нечасто — одышка, носовое кровотечение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; очень редко — снижение артериального давления, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, аритмия типа «пируэт». Инфекционные заболевания: нечасто — ринит, респираторные заболевания, фарингит, пневмония, кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, гастроэнтерит. Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм (вздутие живота); часто — рвота; нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, отрыжка, гастрит, дисфагия, запор; очень редко — изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко — холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), фульминантный гепатит, некроз печени. Аллергические реакции: часто — зуд, сыпь; нечасто — синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница; очень редко — анафилактические реакции (включая ангионевротический отек) в редких случаях со смертельным исходом, токсический эпидермальныйнекролиз, мультиформная эритема. Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, сухость кожи, потливость. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия; нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение остаточного азота мочевины и концентрации креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек; очень редко — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек. Прочие: часто — слабость; нечасто — боль в груди, периферические отеки, астения (недомогание, ощущение усталости), лихорадка, отек лица. Лабораторные данные: часто — повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия и калия в плазме крови. О возникновении любого побочного эффекта следует сообщить лечащему врачу.

Источник

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Купить АЗИТРОКС 0,2/5МЛ 20МЛ N1 ФЛАК ПОР Д/СУСП ВН цена

Форма выпуска: порошок для приготовления суспензии

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе: • верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, включая фарингит/тонзиллит, сину-сит, средний отит; • нижних дыхательных путей, включая острый бронхит, обострение хронического бронхита и внебольничную пневмонию; • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, церви-цит); • инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); • болезнь Лайма — начальная стадия (мигрирующая эритема — erythema migrans);

Характеристики

Страна производителя Россия Форма выпуска Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/5 мл — по 15,9 г во флаконе. Хранить в защищённом от света месте Беречь от детей

Лекарственная форма

Кристаллический или гранулированный порошок белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета или светло-желтого цвета со слабым фруктовым запахом. Приготовленная суспензия: однородная суспензия от белого или светло-серого с желтоватым или кремоватым оттенком до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.

Состав

1 флакон (порошок 15,9г) содержит: действующее вещество: азитромицина дигидрат — 838,6 мг, в пересчете на азитромицин — 800 мг. Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) — 14529,4 мг, натрия карбонат (натрий углекис-лый безводный) — 238,5 мг, камедь ксантановая (ксантановая смола) — 21,7 мг,гипролоза (гидроксипропилцел-люлоза) — 25,4 мг, ароматизатор «Банан» — 119,2 мг, ароматизатор «Вишня» — 71,5 мг, ароматизатор «Ваниль» — 55,7 мг.

Общее описание

Антибиотик группы макролидов — азалид

Особые условия

При назначении пациентам с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза (3,7 г/5 мл или 0,3 ХЕ/5 мл). В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалами в 24 ч. Необходимо соблюдать реко-мендованную в инструкции схему и длительность приема препарата. Азитромицин противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени тяжести азитро-мицин следует назначать с осторожностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склон-ность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует пре-кратить и провести исследование функционального состояния печени. При нарушениях функции почек: у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, терапию препаратом Азитрокс® следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек. Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном приеме макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана. При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. Прием препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказан. При развитии диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. При синдроме замедленной реполяризации желудочков — синдроме удлинения интервала QT — на фоне приема макролидов, включая азитромицин, повышается риск развитии арит-мии. Осторожность при назначении азитромицина следует соблюдать у пациентов с удлинением интервала QT, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при наличии гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности. Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении гравис. Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромици-ном следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорга-низмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых. В исследованиях на животных не было выявлено повреждающего действия на плод, дан-ные об эффективности и безопасности применения азитромицина у беременных женщин ограничены. Азитромицин применяется во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. При нарушении функции печени легкой и умеренной степени тяжести; терминальной почечной недостаточности со скоростью клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; совместном применении с антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин); с нарушениями водноэлектролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, при клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности; одновременное применение терфенадина, варфарина, дигоксина, циклоспорина, беременность, миастения, сахарный диабет. При возникновении побочных реакций со стороны центральной нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но снижают его Сmax на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов. Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфа-виренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метил-преднизолона в крови при одновременном применении. При одновременном применении азитромицина и циклоспорина необходима коррекция дозы циклоспорина. При одновременном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его Cmax. При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина воз-можно усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия) последних. При необходимости одновременного приема с антикоагулянтами непрямого действия (варфарин и др. антикоагулянты кумаринового типа) рекомендуется контролировать про-тромбиновое время. Установлено, что одновременный прием терфенадина или цизаприда и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанного осложнения при совместном применении азитромицина и терфенадина. При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин оказывает незначи-тельное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита; азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450, не выявлено, что азитромицин участвует в фармакологических взаимо-действиях, аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450. При одновременном приеме азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно раз-витие нейтропении, механизм развития которой, а также наличие причинно-следственной связи с приемом препарата не установлены. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитроми-цина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется. Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновремен-но принимающих азитромицин и статины.

Фармакодинамика

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связыва-ясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентраци-ях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэ-робных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. (группа С, F и G); аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы — Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; другие микроорганизмы — Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистент-ные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину). Микроорганизмы с природной резистентностью к азитромицину: аэробные грампо-ложительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метицил-линрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штам-мы); анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis. Описаны случаи перекрестной резистентности у Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, дру-гим макролидам, линкозамидам и азитромицину. Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная инги-бирующая концентрация (МИК), мг/л) Микроорганизмы (МИК, мг/л) Staphylococcus sрр.: чувствительные — не более 1, устойчивые — более 2 Streptococcus А, В, С, G: чувствительные — не более 0,25, устойчивые — более 0,5 Streptococcus pneumoniae: чувствительные — не более 0,25, устойчивые — более 0,5 Haemophilus influenzae: чувствительные — не более 0,12, устойчивые — более 4 Moraxella catarrhalis: чувствительные — не более 0,5, устойчивые — более 0,5 Neisseria gonorrhoeae: чувствительные — не более 0,25, устойчивые — более 0,5

Фармакокинетика

После приема внутрь биодоступность составляет 37%, максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) создается через 2-3 часа, объем распределения — 31,1 л/кг. Связыва-ние с белками крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутри-клеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бак-терий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концен-трация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Обладает длительным периодом полувыведения 2-4 дня. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменен-ном виде — 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33%.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам (в том числе к эритромицину, кетолидам) или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (нет данных по эффективности и безопасности); дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 мес; грудное вскармливание; одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.

Передозировка

При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление дозозависимых побоч-ных эффектов: временная потеря слуха, тяжелая тошнота, рвота, диарея. Лечение: назна-чение активированного угля, проведение симптоматической терапии, контроль жизненно важных функций.

Побочные действия

Большинство отмечаемых побочных реакций обратимы после окончания курса лечения или отмены препарата. Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1 /10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), включая отдельные сообщения. Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто — лимфоцитопения, эозинофилия; нечасто — лейкопения, нейтропения; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны центральной нервной системы: часто — головокружение, головная боль, па-рестезия, нарушение восприятия вкусовых ощущений, анорексия; нечасто — тревожность, нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость; редко — ажитация, бред, галлюцинации; очень редко — обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, агрессия, аносмия, потеря вкусовых ощущений, извращение обоняния, обострение миастении гравис. Со стороны органов чувств: нечасто — расстройство слуха, вертиго, нарушение зрения; неизвестная частота — нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах. Со стороны дыхательной системы н ЛОР органов: нечасто — одышка, носовое кровотечение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения; «приливы» крови к лицу; очень редко — снижение артериального давления, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QТ, аритмия типа «пируэт». Инфекционные заболевания: нечасто — ринит, респираторные заболевания, фарингит, пневмония, кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта н гениталий, гастроэнтерит. Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм (вздутие живота), часто — рвота; нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, отрыжка, гастрит, днсфагия, запор; очень редко — изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко — холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), фульминантный гепатит, некроз печени. Аллергические реакции: часто — зуд, сыпь; нечасто — синдром Стивенса-Джонсона, фото-сенсибилизация, крапивница; очень редко — анафилактические реакции (включая ангио-невротический отек) в редких случаях со смертельным исходом, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема. Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, сухость кожи, потливость. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия; нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение остаточного азота моче-вины н концентрации креатинина в плазме крови, дизурии, боль в области почек; очень редко — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек. Прочие: часто — слабость; нечасто — боль в груди, периферические отеки, астения (недомогание, ощущение усталости), лихорадка, отек лица. Лабораторные данные: часто-повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия и калия в плазме крови. О возникновении любого побочного эффекта следует сообщить лечащему врачу.

Источник