Антибиотики при гнойной ангине
Содержание статьи
Медицинский эксперт статьи
Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Антибиотики при гнойной ангине должен назначать врач, желательно после предварительного обследования и проведения теста на чувствительность к препарату.
При гнойной ангине, которая возникла из-за активности стрептококка группы А, обычно назначается пенициллин либо производные препарата. Принимают такие препараты обычно перорально в течение десяти дней. При бактериальной ангине используют инъекция пенициллин одноразово, другие производные препарата (аугментин, азитромицин, ампицилин) также могут назначаться при гнойной ангине.
К синтетическим производным пенициллина относится Амоксициллин, который не уничтожает бактерии, а приостанавливает их развитие. Препарат предотвращает создание стен, которые необходимы для жизни бактерий.
Цефалоспорины обладают сходными химическими составляющими с пенициллином.
К этой антибактериальной группе относится цефалексин, который не дает формировать клеточную стенку, что в результате приводит к гибели бактерий.
При аллергии на пенициллин назначается эритромицин или тетрациклин, которые относятся к макролидам.
Эритромицин губительно воздействует на большое количество патогенных микроорганизмов, обладает похожим на пенициллин действием.
Татрациклин разрушает синтез белка и не дает бактериям производить белок. Препарат относится к универсальным препаратам и назначается при аллергии на пенициллин для лечения широкого спектра бактериальных заболеваний.
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]
Показания к применению антибиотиков при гнойной ангине
Антибиотики при гнойной ангине назначаются практически при любой форме ангины (за исключением язвенно-некротической ангины, которая протекает в легкой форме, без температуры, лихорадки и поражает язвенно-некротическим налетом чаще всего одну миндалину). Лечение гнойной ангины требует комплексного подхода, желательно под контролем врача, что позволит предотвратить возможные осложнения.
Форма выпуска
Антибиотики при гнойной ангине выпускаются в двух формах: таблетки для перорального приема и раствор для инъекций.
[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16]
Фармакодинамика антибиотиков при гнойной ангине
Антибиотики при гнойной ангине пенициллинового ряда бывают природными и полусинтетическими. Природные пенициллины обладают узким спектром действия и воздействуют на кокки и грамположительные микроорганизмы. Антибиотики уничтожают бактерии, обладают низким токсическим эффектом. Однако пенициллиновые антибиотики являются сильными аллергенами.
Полусинтетические пенициллины активны в отношении грамположительных кокков, которые выработали активность к природным пенициллинам, часто их назначают при аллергии на природные пенициллины.
Антибактериальные препараты макролидового ряда нарушают синтез белков бактерий. Препараты из этой групп подавляют размножение патогенной флоры, а также проникают в пораженные бактериями клетки. Макролиды активны в отношении хламидий, микоплазмы, уреаплазмы, кокков, сибирской язвы, бледной трепонемы и пр.
Среди антибиотиков цефалоспориновой группы выделяют четыре поколения, первые три их которых предназначены для перорального приема и инъекций. Препараты из этой группы имеют низкую токсичность и высокий терапевтический эффект. Цефалоспориновые антибиотики назначают наиболее часто.
Фармакокинетика антибиотиков при гнойной ангине
Антибиотики при гнойной ангине из группы пенициллинов быстро выводятся из организма (от 30 до 60 минут), поэтому данные препараты требуется вводить довольно часто, особенно в тяжелых случаях (каждый 4-6 часов).
Пенициллины хорошо всасываются как при пероральном приеме, так и при введении инъекций. Высокие концентрации препарата наблюдаются в почках, печени, легких, мышечной и костной ткани.
Эффективность инъекций в 3-4 раза выше, чем от пероральных препаратов этой группы.
Период полувыведения составляет от 30 до 60 минут, выводится препарат в основном почками.
Всасывание антибактериальных препаратов макролидовой группы зависит от нескольких факторов: приема пищи, формы (инъекции, таблетки), вида препарата. Прием пищи снижает в несколько раз биодоступность эритромицина, практически оказывает влияния на биодоступность джозамицина, кларитромицина, спирамицина.
Самые высокие концентрации в сыворотке крови наблюдается у рокситромицина, минимальные — у азитромицина.
Макролидовые антибиотики в разной степени связываются с белками крови (максимально связывается рокситромицин, менее всего — спирамицин). При распределении в организме в тканях и органах наблюдаются разные концентрации вещества.
Макролиды создают высокие концентрации внутри клетки.
Гематоэнцефалический барьер макролиды преодолевают плохо, могут проникнуть сквозь плаценту, а также в грудное молоко.
Метаболизм происходит в печени, выведение происходит с желчью. При распаде кларитромицина образуется метаболит, обладающий противомикробным эффектом.
Время полувыведения — от 60 минут до 55 часов.
Параметры полувыведения при почечной недостаточности не изменяются (за исключением рокситромицина и клиритромицина).
Цирроз печени может существенно увеличить период полувыведения джозамицина и эритромицина.
Цефалоспорины для перорального приема хорошо всасываются в пищеварительной системе. Биодоступность в организме зависит от препарата (от 40% до 95%).
Прием пищи может оказать влияние на всасывание таких антибиотиков, как цефиксим, цефтибутен, цефаклор.
Внутримышечные инъекции также хорошо проникают в организм. Распределение наблюдается практически во всех органах и тканях. Самые высокие концентрации наблюдаются в мышцах, печени, почках и пр., а также в плевральной, перитонеальной и др. жидкостях.
Цефтриаксон и цефоперазон максимально накапливаются в желчи.
Препараты этой группы проникают в жидкость внутри глаза (особенно цефтазидим, цефуроксим), однако уровня для терапевтического воздействия в задней камере глаза не наблюдается.
Цефалоспорины, особенно третьего поколения, проникают через гематоэнцефалический барьер и создают концентрацию необходимую для лечебного воздействия в спинномозговой жидкости.
Большая часть цефалоспориновых антибиотиков не метаболизируется (за исключением цефотаксим).
Выведение происходит с мочой, иногда в довольно больших концентрациях.
Цефтриаксон и цефоперазон выводятся печенью и почками.
Время полувыведения основной части цефалоспориновых препаратов варьируется от 60 до 120 минут.
Дольше выводятся цефексим, цефтибутен, цефтриаксон (до 9 часов), благодаря чему применять их можно раз в сутки.
При почечной недостаточности требуется корректировка дозы (за исключением цефопезарона и цефтриаксона).
Использование антибиотиков при гнойной ангине во время беременности
Антибиотики при гнойной ангине пенициллинового ряда во время беременности считаются относительно безопасными. На ранних сроках допускается лечение амоксициллином, амоксиклавом, но назначение антибиотиков беременным происходит только в случае крайне необходимости. Обычно при гнойной ангине беременным на любом сроке назначается антибактериальный препарат местного воздействия (биопарокс).
Кларитромицин, из группы макролидовых антибиотиков негативно воздействует на плод, поэтому этот препарат не назначается беременным.
Безопасность рокситромицина и мидекамицина во время беременности не доказана, поэтому применение этих препаратов нежелательно.
Эритромицин, джозамицин, спирамицин назначаются беременным, так как негативного воздействия на плод не выявлено.
Азитромицин назначается беременным только в крайней необходимости.
Антибактериальные препараты цефалоспоринового ряда используются при беременности практически без ограничений, однако исследований, относительно безопасности использования таких препаратов не проводилось.
Противопоказания к применению антибиотиков при гнойной ангине
Антибиотики при гнойной ангине пенициллинового ряда противопоказаны при аллергических реакциях в прошлом на пенициллин, бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице и других болезнях аллергического характера.
Антибактериальные препараты макролидовой группы не используются при аллергии на этот вид антибиотиков.
Во время беременности не назначается мидекамицин, рокситромицин, кларитромицин.
Кормящим грудью женщинам не назначается джозамицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин, спирамицин.
Цефалоспорины не назначаются при аллергических реакциях на этот вид антибиотиков.
[17], [18], [19], [20]
Побочные действия антибиотиков при гнойной ангине
Антибиотики при гнойной ангине пенициллинового ряда обладают малой токсичностью. Их применение может спровоцировать аллергические реакции, кожные высыпания, анафилактический шок, тошноту, воспаление ротовой слизистой, расстройство стула, воспаление языка, поражение слизистых, кожи или внутренних органов грибками Candida. В высоких дозировках препарат вызывает состояние бреда, судороги.
Макролидовая группа антибиотиков считается наиболее безопасным видом препаратов, побочные реакции встречаются крайне редко.
В некоторых случаях была зафиксирована рвота, тошнота, расстройство стула (обычно после эритромицина), увеличение активности печеночных трансаминаз, холестаз (вид хронического гепатита), головные боли, головокружения (при внутривенном введении больших дозировок кларитромицина или эритромицина возможно нарушение слуха), изменение сердечного ритма. Кроме того, возможны реакции местного характера: воспаление стенок вен (возможно образование тромба).
Цефалоспориновые антибиотики в редких случаях могут спровоцировать различные реакции аллергического характера (сыпь, зуд, бронхоспазм, отек Квинке и пр.), анафилактический шок, изменение состава крови (повышение или увеличение уровня тромбоцитов, лейкоцитов, гемоглобина и т.п.).
Цефоперазон может стать причиной нарушения свертываемости крови и связанных с этим кровотечений.
Цефалоспорины могут вызвать судороги (при высоких дозировках при почечной недостаточности), увеличение активности печеночных трансаминаз, застой или уменьшение выделения желчи, боли в животе, рвоту, понос с примесями крови, кандидоз слизистых оболочек, а также реакции местного характера (болезненность ил отечность в месте введения, воспаление стенок вены и пр).
Какие антибиотики при гнойной ангине?
Антибиотики при гнойной ангине в качестве основного лечения. Антибактериальные препараты могут назначаться в виде таблеток либо в форме инъекций (при тяжелых состояниях).
Чаще всего возбудителем ангины становится стрептококк, который восприимчив к пенициллинам. Врачи обычно при гнойной ангине назначают ампициллин или амоксициллин.
Амоксициллин в большинстве случаев переносится хорошо, выведение из организма происходит достаточно медленно, поэтому препарат принимается 2-3 раза в день, что существенно отличает его от других пенициллинов.
Также назначаются ампиокс, оксациллин, феноксиметипенициллин и пр.
Дозировку рассчитывают в зависимости от веса, возраста пациента, тяжести состояния и возможных осложнений.
При аллергии на пенициллин, врач может назначить антибактериальные препараты из макролидовой или цефалоспориновой группы.
Из макролидов чаще всего назначают спирамицин, сумамед, мидекамицин, рокситромицин.
Из цефалоспоринов при гнойной ангине показывают хорошую эффективность цефуроксим, цефалексин. При развитии осложнений используют меропенем или имепенем, которые губительны для большинства патогенных микроорганизмов.
При гнойной ангине может быть назначен также препарат для местного лечения — биопарокс, который содержит физафунгин. Препарат выпускается в виде спрея, которым обрабатывается больное горло. Биопаркос также оказывает противовоспалительное действие.
Биопарокс назначается в составе комплексной терапии с системными антибиотиками.
Препарат не всасывается в кровоток, благодаря чему используется беременными и кормящими грудью женщинами.
Антибиотик детям при гнойной ангине
Антибиотики при гнойной ангине у детей назначаются при высокой температуре¸(более 380С), которая не спадает несколько дней, при выявлении налета либо гнойничков на миндалинах, увеличении лимфатических узлов на шее.
Также как у взрослых, детям могут быть назначены антибактериальные препараты пенициллиновой, цефалоспориной или макролидовой группы.
Стрептококк самый частый возбудитель гнойной ангины, поэтому специалисты обычно назначают антибиотики из ряда пенициллинов — экоклав, амоксиклав, амоксициллин, флемоксин, аугментин. При имеющихся аллергических реакциях на пенициллин используются макролиды — азитрокс, сумамед, макропен, хемомицин.
Цефалоспориновые антибиотики используются только тогда, когда препараты из пенициллиновой и макролидовой группы не показали должного эффекта.
Обычно детям назначается цефалексин, цефуроксим, цефурус, аксетин, супракс, панцеф.
Антибактериальная терапия длится от 7 до 10 дней (за исключением сумамеда, который принимается максимум 5 дней).
[21], [22], [23], [24], [25]
Способ применения и дозы
Антибиотики при гнойной ангине могут назначаться врачом в любой форме: таблетки, внутривенные или внутримышечные инъекции. Дозировка антибиотиков пенициллинового ряда определяется врачом с учетом различных факторов: состояние пациента, обычно назначается прием препарата каждые 4-6 часов.
Наибольшей эффективностью обладает внутримышечное введение препарата.
Способ приема и дозировка макролидов зависит от препарата и состояния пациента. Таблетки назначаются до еды либо независимо от приема пищи 1-2 раза в день, инъекции антибиотиков назначаются раз в сутки. Длительность лечения — 3-7 дней.
Цефалоспориновые препараты в виде таблеток назначаются каждые 6-12 часов.
Инъекции назначаются 2-4 раза в день. Курс лечения 7-10 дней.
[26], [27], [28], [29], [30]
Передозировка
Антибиотики при гнойной ангине пенициллинового ряда при передозировке, как правило, не представляют опасность для здоровья и жизни пациента. Симптомы передозировки: рвота, понос. При почечной недостаточности повышенные дозы калиевой соли могут спровоцировать повышение уровня калия в сыворотке крови.
При введении внутримышечных инъекций в повышенных дозах (более 50 млн ед.) возможен эпилептический припадок.
При передозировке препаратами из группы макролидов и появлении характерных симптомов (головокружение, головные боли, тошнота, рвота, понос) требуется срочное промывание желудка.
При введении препарата внутримышечно (внутривенно) искусственное очищение крови малоэффективно.
Передозировка цефалоспоринами может спровоцировать повышенную возбудимость головного мозга и судороги. Искусственное очищение крови, как правило, помогает уменьшить уровень действующего вещества в сыворотке крови.
Условия хранения антибиотиков при гнойной ангине
Антибиотики при гнойной ангине следует хранить в месте, защищенном от солнечного света и влаги, вдалеке от детей. Температура хранения не должна превышать 300С.
[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38]
Срок годности
Антибиотики при гнойной ангине годны в среднем три года с даты изготовления, которая обычно указывается на упаковке. Антибиотики нельзя использовать при нарушении условий хранения или после окончания срока годности.
Лучший антибиотик при гнойной ангине
Как показывает практика, лучшие антибиотики при гнойной ангине из пенициллинового ряда. Обычно врачи отдают предпочтение аугментину или амоксициллину.
В случае аллергии на пенициллин, назначаются препараты макролидовой группы.
В последнюю очередь, если лечение двумя предыдущими группами препаратов не принесло ожидаемого эффекта, назначаются цефалоспорины.
Антибиотики при гнойной ангине являются основным методом лечения заболевания, которое поможет быстро справиться с инфекцией и предотвратить возможные осложнения. Самые частые возбудители ангины — стрептококки и стафилококки, при неправильном лечении могут привести к тяжелым осложнениям, в частности развитию ревматизма (особенно в детском возрасте).
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Антибиотики при гнойной ангине» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Источник
Цефтриаксон инструкция по применению
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин III поколения
Действующее вещество
- цефтриаксон (в форме натриевой соли) (ceftriaxone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.
| 1 фл. | |
| цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.
Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.
Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).
Фармакодинамика
Цефтриаксон — парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β‑лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.
Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β‑гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (β‑гемолитический, группы B), β‑гемолитические стрептококки (группы ни A, ни B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.
Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β‑лактамаз, кодируемых хромосомами.
** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β‑лактамаз.
Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.
Анаэробы
Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β‑лактамаз.
Примечание. Многие штаммы β‑лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.
Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:
| Чувствительны | Умеренно чувствительны | Устойчивы | |
| Метод разведений | |||
| Подавляющая концентрация, мг/л | = 8 | 16-32 | = 64 |
| Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона) | |||
| Диаметр зоны задержки роста, мм | = 21 | 20-14 | = 13 |
Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.
Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.
Фармакокинетика
Всасывание
При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.
Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.
Распределение
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Vd — от 5.78 до 13.5 л .
Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.
Выведение
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс — 0.58 — 1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32 — 0.73 л/ч.
От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 — 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
Показания
Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:
- сепсис;
- менингит;
- диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- раневые инфекции;
- инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
- инфекции органов малого таза;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции половых органов, включая гонорею.
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.
Дозировка
Препарат вводят в/м или в/в.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.
Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.
Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.
При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.
При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.
С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/м введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.
Для в/в введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в инфузии
Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
Передозировка
При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.
Лечение передозировки симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.
При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Несовместим с этанолом.
Фармацевтическое взаимодействие
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.
Особые указания
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.
При нарушениях функции печени
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечен?