АМПИЦИЛЛИН
Содержание статьи
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой
Действующее вещество
— ампициллин (в форме тригидрата) (ampicillin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
1 таб. | |
ампициллин (в форме тригидрата) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, поливинилпирролидон, твин-80.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого цвета с желтоватым оттенком, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого цвета с желтоватым оттенком.
1 фл. | 5 мл готовой сусп. | |
ампициллин (в форме тригидрата) | 5 г | 250 мг |
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, натрия глутамат кислый 1-водный, натрия фосфат двузамещенный или динатрия фосфат безводный, трилон Б, декстроза, ванилин, эссенция ароматическая пищевая (малиновая), сахар-рафинад или сахарная пудра рафинадная.
60 г (5 г активного в-ва) — флаконы (1) в комплекте с дозировочной ложкой — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.
1 фл. | |
ампициллин (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.
1 фл. | |
ампициллин (в форме натриевой соли) | 2 г |
Флаконы объемом 10 или 20 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (50) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.
Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в плазме крови в высоких концентрациях.
Распределение
Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.
Метаболизм
30% ампициллина метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 — 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.
При повторных введениях не кумулирует.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:
- инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
- инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);
- инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
- инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);
- инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);
- гинекологические инфекции;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- перитонит;
- сепсис, септический эндокардит;
- менингит;
- ревматизм;
- рожа;
- скарлатина;
- гонорея.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;
- выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).
Дозировка
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза — 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет — 4 г.
Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг — 12.5-25 мг/кг.
Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.
Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя — 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.
При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза — 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.
Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.
Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения — 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.
Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления.
Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях — анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Ампициллин-АКОС не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид при одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.
При одновременном применении Ампициллина-АКОС с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.
При одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.
При одновременном применении с Ампициллином-АКОС увеличивается эффективность антикоагулянтов и антибиотиков-аминогликозидов.
Особые указания
С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.
В процессе применения Ампициллина-АКОС необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.
При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.
Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина-АКОС препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.
У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.
Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином-АКОС следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.
Беременность и лактация
Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
При приеме внутрь детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг — 12.5-25 мг/кг. Парентерально новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены
При нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При нарушениях функции печени
Парентеральное применение противопоказано при выраженных нарушениях функции печени.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте; таблетки и порошок для приготовления суспензии — при температуре от 15° до 25°C, порошок для приготовления раствора для инъекций — при температуре не выше 20°C. Срок годности таблеток, порошка для приготовления суспензии и порошка для приготовления раствора для инъекций — 2 года.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике или при комнатной температуре не более 8 сут. Приготовленные растворы для в/м и в/в введения хранению не подлежат.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Описание препарата АМПИЦИЛЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Что эффективнее: таблетки или уколы?
Дела давно ушедших дней
Фармакология — наука активно развивающаяся. За последние десятилетия ассортимент лекарств пополнился множеством препаратов, имеющих существенные, важные отличия от своих «прародителей». Сегодня даже трудно представить, что каких-то 50 лет назад в арсенале врачей было всего несколько антибиотиков.
При этом препараты в таблетированной форме, тот же ампициллин и феноксиметилпенициллин, имели массу недостатков. Их нужно было принимать по нескольку раз в день в строгом соответствии с приемом пищи, к тому же все они отличались крайне низкой биодоступностью, т. е. бóльшая часть действующего вещества выводилась, не оказывая фармакологического эффекта.
А вот у инъекционных антибиотиков, того же бензилпенициллина или ампициллина, этих минусов не было: коли на здоровье, минуя желудочно-кишечный тракт и не переживай ни о биодоступности, ни о еде. С тех пор и закрепилось в сознании и врачей, и пациентов мнение о великой и безусловной эффективности инъекций.
И хотя сегодня, в веке XXI, и ассортимент, и биодоступность пероральных (т. е. принимаемых per os, через рот) лекарств существенно изменились, накрепко засевший в головах потребителей и — чего уж там скрывать — некоторых докторов миф жив, в отличие от рок-н-ролла. А между тем «живучесть» легенды этой может не лучшим образом отражаться на состоянии пациентов.
Уколи меня нежно
Прежде всего, укол — это больно. Плюс голубовато-сизые шишки после процедуры могут еще несколько недель напоминать о травматичном лечении. Более того, в отличие от приема таблеток, внутримышечное введение препаратов может сопровождаться рядом других неприятных последствий, в том числе:
- Образование гематомы вследствие повреждения капилляров иглой.
- Эмболия сосуда. Это может случиться, если при введении масляных растворов игла попадает в просвет кровеносного сосуда, что приводит к его обструкции — закупорке.
- Повреждение нервных стволов, происходящее при неверном выборе места введения лекарства. Сопровождается сильной болью по ходу нерва и может привести к развитию неврита.
- Развитие абсцесса — гнойного воспаления мягких тканей, которое сопровождается образованием заполненной гноем полости. Появляется при инфицировании инфильтрата — шишки, которая образуется вследствие многократных инъекций в одно и то же место или нарушения техники введения.
И, конечно же, нельзя не упомянуть о страхе перед медицинскими манипуляциями, который поселяется в сознании многих взрослых и почти всех детей, испытавших на себе все «прелести» лечения уколами. Уколами, которые во всем мире уже практически уступили место не менее эффективным пероральным препаратам.
Таблетка современная, доступная
Чтобы потребители смогли поверить и свыкнуться с посягающей на святое мыслью о не меньшей эффективности таблеток по сравнению с инъекциями, разумеется, необходимы доказательства. И они есть, просто не все знают об их существовании.
Итак, в ряде масштабных клинических исследований, проведенных в соответствии со всеми требованиями доказательной медицины, было продемонстрировано, что современные пероральные антибиотики не уступают по эффективности инъекционным формам. Биодоступность подавляющего большинства таблетированных антибактериальных препаратов не ниже, чем инъекций.
Клинически доказано, что внутримышечное введение такого «любимого» многими врачами цефтриаксона при инфекции мочевыводящих путей у детей так же эффективно, как и прием внутрь комбинации триметоприма и сульфометоксазола (Бисептол). Скорость выздоровления и риск рецидивов при среднем отите у детей абсолютно одинаковы, независимо от того, колют ли ребенку тот же цефтриаксон или поят его сладкими детскими формами амоксициллина.
Ведущие международные организации здравоохранения утверждают: нет никакого смысла лечить пневмонию амбулаторно с помощью инъекций. Таблетки справятся с задачей не хуже! Также вовсе не обязательно назначать инъекционные антибиотики при синусите и большинстве внебольничных инфекций.
Отдавать предпочтения антибактериальным препаратам в инъекциях имеет смысл лишь в исключительных случаях, среди которых:
- внутримышечное введение бензатин бензилпенициллина при сифилисе;
- введение цефтриаксона при гонококковых инфекциях и заболеваниях малого таза (4) и другие, еще более редкие ситуации.
Сравнение эффективности таблеток и инъекций проводились не только в отношении антибактериальных препаратов.
Результаты исследований убедительно свидетельствуют, что результат лечения гормональными препаратами, витаминами группы В, в частности витамином В12, некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе популярным анальгетиком кеторолаком, и многими другими лекарствами в таблетках и уколах идентичен. Но следует отметить, что иногда действительно без инъекций не обойтись.
Исключения из правил
Читайте также:
Анализ крови у детей и прививки
Случаев, когда назначение травматичного лечения оправдано, не так много. Перечислим их:
- Человек по каким-то причинам не может проглотить таблетку.
- Больной категорически отказывается от приема сиропа или таблеток.
- У человека тяжелая, неукротимая рвота.
- Пациент находится без сознания.
- Нужное лекарство существует только в форме инъекционного раствора (тот же цефтриаксон).
- Врачу необходимо быть уверенным в том, что пациент получает лечение.
Во всех остальных ситуациях инъекционные лекарства должны уступить место менее болезненному способу введения — пероральным таблеткам или сиропам. И если ваш врач по старинке назначает вам уколы, имеет смысл поинтересоваться, нельзя ли заменить их на таблетки, сиропы или суспензии, которым отдают предпочтение во всех цивилизованных странах.
Мариа Поздеева
Фото istockphoto.com
Источник
Антибиотики при ЛОР заболеваниях
Антибиотики при ЛОР заболеваниях назначаются достаточно часто. Препараты из этой категории требуются при наличии бактериального поражения, которое вызывает воспалительный процесс. Данные лекарственные средства обладают значительными побочными действиями, но при некоторых поражениях обойтись без них все равно не получится, так как организм своими силами не сможет противостоять патологии. Не все антибиотики одинаково эффективны против тех или иных нарушений, из-за чего важно правильно подобрать препарат. В отоларингологии применяют средства нескольких групп. Самостоятельно назначать себе антибиотики категорически запрещается. Ошибка с выбором лекарства станет причиной значительного ухудшения состояния больного и будет способствовать проявлению особенно стойких бактерий.
В большинстве случаев при ЛОР заболеваниях появляется необходимость в приеме антибиотиков. Связано это с тем, что нарушение либо само вызвано непосредственно воздействием болезнетворных микроорганизмов, либо развивается вторичное бактериальное инфицирование. В том случае когда препарат подобран врачом и применяется со строгим соблюдением всех его рекомендаций, опасность для организма не возникает, а побочные действия минимизируются. Сама же терапия при этом оказывается максимально действенной. В то же время если использовать антибиотики ошибочно и безграмотно, то от них будет больше вреда, чем пользы.
Назначаться для терапии антибиотические средства могут при заболеваниях ЛОР органов в любом возрасте. Для детей дозировка при необходимости существенно корректируется, в этом случае она рассчитывается по весу больного. Не все группы препаратов возможно использовать в раннем возрасте, из-за чего при лечении ребенка дошкольного возраста могут возникать некоторые сложности. Сами же антибиотики при ЛОР заболеваниях у взрослых и детей одинаковы.
Когда нельзя обойтись без антибиотиков
В отоларингологии антибиотики применяются широко. Они показаны к использованию при бактериальных поражениях тканей, когда есть риск развития осложнений, так как организм не справляется своими силами с возбудителем. Основные заболевания, которые лечатся антибиотическими средствами, – это ангины, синуситы и отиты.
Для того чтобы определить, что требуется использование именно антибиотиков, проводится мазок из глотки, носа или уха. Полученный материал позволяет не только выявить конкретного возбудителя, а еще и определить к какому лекарству он наиболее чувствительный.
Основные показания для проведения лечения антибиотическими составами – это бактериальные инфекции, при которых нет положительного результата от проведения иной терапии, а также высока вероятность развития тяжелых осложнений. Также в обязательном порядке средство будет прописано при наличии вторичного инфицирования и после проведения хирургических вмешательств.
В зависимости от того, какие особенности организма имеются у больного, препараты могут использоваться для местного или общего действия. Они выпускаются в форме спреев, таблеток, капсул или раствора для инъекций. Последняя форма считается более безопасной, так как в меньшей степени нарушает микрофлору кишечника.
Особенности использования
Есть несколько принципов использования лекарств из группы антибиотиков, которые требуют обязательного соблюдения. Нарушения их могут приводить к тяжелым последствиям. Препарат всегда должен назначаться врачом отоларингологом, а если его нет, то терапевтом.
1. При первичном обращении, если нет возможности дождаться результатов мазка, для лечения назначается препарат широкого спектра действия, эффективный против основных возбудителей выявленной патологии. После того как результаты исследования будут получены, схема лечения при необходимости будет отредактирована.
2. При отсутствии результата требуется замена лекарственного средства. В такой ситуации может понадобиться повторное взятие мазка, так как неуспех лечения, скорее всего, означает, что при выборе лекарства совершена ошибка. Если же больной не соблюдал схему приема, то отсутствие эффекта от антибиотика связано с развитием стойкой к препарату формы возбудителя.
3. Минимальная продолжительность курса 7 дней. Обязательно пройти лечение полностью. Даже если кажется, что в лекарстве уже нет необходимости, обязательно нужно продолжить его прием. В противном случае не оконченный больным курс станет причиной появления особенно стойкого возбудителя, против которого в дальнейшем антибиотики из данной категории будут бесполезны.
4. При выборе лекарственного препарата требуется изучение карты больного с целью определения того, какие антибиотические лекарства уже были пропиты в недавнем времени. Выбирать при этом надо иное средство, так как предыдущее может оказаться уже недостаточно действенным. В один год использовать несколько раз одинаковый препарат крайне не желательно. Это допускается только в том случае, если нет иного выхода;
Также пациент в обязательном порядке должен сообщить лечащему врачу о том, какие препараты он принимает, так как далеко не со всеми средствами можно сочетать прием антибиотиков. В этом случае терапия строится по особому плану, если нет возможности отменить лекарство.
Меры предосторожности при терапии
При использовании антибиотиков с целью лечения заболеваний ЛОР органов требуется соблюдать ряд правил. Они позволят максимально оградить свой организм от негативного воздействия лекарства. Если их проигнорировать, то в дальнейшем потребуется лечение побочных эффектов, которое является достаточно длительным и сложным.
Основная опасность при использовании антибиотиков – это развитие дисбактериоза, который может оказаться очень сильным. Для предотвращения такого явления параллельно с лекарственным препаратом назначается употребление пробиотиков. Они позволят восстановить правильный баланс полезных бактерий и сохранить здоровье кишечника.
Основные лекарственные препараты
При лечении воспалительных заболеваний в отоларингологии применяют средства из пяти основных групп. По возможности лечение стараются начинать с самого легкого из них. Если нужного результата его использование не даст, переходят к тяжелым антибиотикам. Применяются для лечения такие группы антибиотических средств:
пенициллины;
аминогликозиды;
фторхинолы;
цефалоноспорины;
макролиды.
Препараты могут убивать возбудителя заболевания или же подавлять его развитие, вследствие чего он, теряя возможность размножаться и утратив способность защищаться от иммунитета человека, погибает. То, какое лекарство выбрать, определяет только врач.
Чаще всего при патологии назначают для лечения какой-либо из нескольких наиболее распространенных и эффективных препаратов, которые обладают минимум побочных действий и уничтожают при правильном использовании большинство возбудителей патологических процессов. Обычно выбирают одно из таких антибиотических средств:
Амоксициллин – препарат полусинтетической природы, имеющий широкий спектр действий;
Амоксиклав;
Амоксицилин с клавулановой кислотой – комбинированное лекарство, которое обладает особенно сильным действием за счет сочетания двух компонентов;
Азитромицин – лекарство широкого спектра действия, эффективное при большинстве поражений придаточных пазух носа;
Цефепим – препарат для системного использования;
Имипенем – средство широкого спектра действия;
Цефалотоксим – полусинтетическое средство третьего поколения.
Также, кроме лекарственных средств широкого спектра действия, при точном выявлении возбудителя могут быть прописаны составы направленного воздействия на конкретного болезнетворного агента. Это лечение оказывается максимально эффективным и быстрым. Иногда назначается комбинированное воздействие при помощи местного антибиотика и общего. Такой метод, как правило, применяется только при тяжелом течении болезни с бурным гнойным процессом. В остальных случаях подбирают только один вид медикаментозного препарата.
Источник