(Amoksiklav)
Содержание статьи
+ (Amoxicillin + Clavulanic acid)
J01CR02 —
- — + — [ ]
(-10)
-10
3D-
, | 1 . |
(): | |
( ) | 250 |
( ) | 125 |
: — 5,4 ; — 27,4 ; — 27,4 ; — 12 ; — 13,4 ; — 650 | |
: — 14,378 ; 0,702 ; 80 — 0,78 ; — 0,793 ; — 7,605 ; — 1,742 |
, | 1 . |
(): | |
( ) | 500 |
( ) | 125 |
: — 9 ; — 45 ; — 35 ; — 20 ; — 1060 | |
: — 17,696 ; — 0,864 ; 80 — 0,96 ; — 0,976 ; — 9,36 ; — 2,144 |
, | 1 . |
(): | |
( ) | 875 |
( ) | 125 |
: — 12 ; — 61 ; — 47 ; — 17,22 ; — 1435 | |
: — 23,226 ; — 1,134 ; 80 — 1,26 ; — 1,28 ; — 12,286 ; — 2,814 |
5 | |
: | |
( ) | 125 |
( ) | 31,25 |
: () — 2,167 ; () — 8,335 ; — 2,085 ; — 28,1 ; — 10 ; — 16,667 ; — 0,217 ; — 5,5 ; — 1250 ; — 15 |
5 | |
: | |
( ) | 250 |
( ) | 62,5 |
: () — 2,167 ; () — 8,335 ; — 2,085 ; — 28,1 ; — 10 ; — 16,667 ; — 0,217 ; — 5,5 ; — 1250 ; — 4 |
5 | |
: | |
( ) | 400 |
( ) | 57 |
: () — 2,694 ; () — 8,335 ; — 28,1 ; — 10 ; — 16,667 ; — 0,217 ; — 4 ; — 4 ; — 5,5 ; — 1250 |
1 . | |
: | |
( ) | 1000 |
( ). | 200 |
1 . | |
: | |
574 | |
( 500 ) | |
148,87 | |
( 125 ) | |
: — 26 ; — 26 ; — 6,5 ; — 13 ; (III) (172) — 3,5 ; — 13 ; — 26 ; — 1300 |
1 . | |
: | |
1004,50 | |
( 875 ) | |
148,87 | |
( 125 ) | |
: — 38 ; — 38 ; — 9,5 ; — 18 ; (III) (172) — 5,13 ; — 18 ; — 36 ; — 1940 |
250+125 : , , , , , 250/125 AMC .
500+125 : , , , .
875+125 : , , , , 875 125 AMC .
: .
: — . — .
/ : — .
: , , — , .
— , .
.
(- ), ( , ) , . , .
-, , , .
-, . -, , , , . .
in vivo :
— — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
— — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).
in vitro ( ):
— — Bacillis anthracis*, Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, * ( Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus, Streptococcus viridans;
— — Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus;
— — Bordetella pertussis, Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Salmonella*, Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;
— — Bacteroides* ( Bacteroides fragilis), Fusobacterium*;
— — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
* -, .
** / in vitro, , .
. pH . — — .
70%.
1 . Cmax ( ) 3–12 /, — 2 /.
Cmax 1,2 (1000+200 ) 105,4 / — 28,5 / — .
/ .
Vd , ( .. , ; , ; , ; , , , , , ).
— 25% 18% .
Vd 0,3–0,4 / 0,2 / .
.
( ) . . .
, , . 250+125 500+125 60–70% 40–65% 6 . 10–25% . 2,5—4-(2-)-5—1—3- 1—4—2- .
T1/2 / 1 , 25 / . , 24 50–85%, — 27–60%. 2 .
1.
1
(±SD) | |||||
/ | , | Cmax, / | Tmax, | AUC(0–24), ·/ | T1/2, |
875 /125 | 875 | 11,64±2,78 | 1,5 (1–2,5) | 53,52±12,31 | 1,19±0,21 |
500 /125 | 500 | 7,19±2,26 | 1,5 (1–2,5) | 53,52±8,37 | 1,15±0,2 |
875 /125 | 125 | 2,18±0,99 | 1,25 (1–2) | 10,16±3,04 | 0,96±0,12 |
500 /125 | 125 | 2,4±0,83 | 1,5 (1–2) | 15,52±3,86 | 0,98±0,12 |
T1/2 7,5 4,5 .
: .
— .
, :
— ( .. , , , , );
( .. , , );
( , , );
;
, ;
;
(, );
.
/
;
, (, );
.
;
, — ;
/ , / , ;
;
12 40 .
;
(l <30 /) ( 875 +125 )
: , , , , , , .
, .
.
.
, , /
: , , , , , , , , , , ( ), , , , , , / , ( , , ), , .
: , , , , , , , , -, , , , .
: ( ), , , ( ), , , , , .
: , , ( ).
: , , .
: .
, , , /
: . , , , .
: — ( ), ; — , , , , , .. .
: — , , , , .
: — , ; — , , , , , ; , , .
: — , , , . . , , ; — ; — — , ( ), , , . . .
: — , , ; — ; — -, , , .
: — , , .
: — / ( , — , ); , , . .
, . , , . , . , . — , , , ( ).
: — ; — .
, , , , .
, , , , (), ( ).
.
. .
, ; — .
. .
( ). (, ), — .
.
( , ). , .
, .
, , — , 50%. .
/
.
.
, , , , , , .
,
. , , , , .
.
5–14 . . 14 .
12
. — 40 // 3 .
40 , . ≤6 .
12 ( >40 )
1 . 250+125 8 1 . 500+125 12 , — 1 . 500+125 8 1 . 875+125 12 .
250+125 500+125 — 125 , 2 . 250+125 1 . 500+125 .
1 . 250+125 8 1 . 500+125 12 5 .
Cl :
— 12 ( ≥40 ) (. 2);
— 48 ;
— 875+125 Cl >30 /.
2
>30 / | |
10–30 / | 1 . 50+125 2 1 . 250+125 ( ) 2 |
<10 / | 1 . 500+125 1 1 . 250+125 ( ) 1 |
1 . 500+125 2 . 250+125 24 + 1 . 500+125 2 . 250+125 ( ) |
. .
125+31,25/5 250+62,5/5 ( 125+31,25/5 250+62,5/5 , 5 , 0,1 5 , 2,5 5 ).
3 — 30 // ( ), 2 ( 12 ).
— 3 (. 3).
3
, | 2 | 2,2 | 2,4 | 2,6 | 2,8 | 3 | 3,2 | 3,4 | 3,6 | 3,8 | 4 | 4,2 | 4,4 | 4,6 | 4.8 |
156,25, (2 ) | 1,2 | 1,3 | 1,4 | 1,6 | 1,7 | 1,8 | 1,9 | 2 | 2,2 | 2,3 | 2,4 | 2,5 | 2,6 | 2,8 | 2,9 |
312,5, (2 ) | 0,6 | 0,7 | 0,7 | 0,8 | 0,8 | 0,9 | 1 | 1 | 1,1 | 1,1 | 1,2 | 1,3 | 1,3 | 1,4 | 1,4 |
3 — 20 / 40 / , , ( ) , 3 ( 8 ).
— 3 ( 20 // ( ) (. 4).
4
, | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 |
156,25, (3 ) | 1,3 | 1,6 | 1,9 | 2,1 | 2,4 | 2,7 | 2,9 | 3,2 | 3,5 | 3,7 | 4 | 4,3 | 4,5 | 4,8 | 5,1 | 5,3 | 5,6 | 5,9 |
312,5, (3 ) | 0,7 | 0,8 | 0,9 | 1,1 | 1,2 | 1,3 | 1,5 | 1,6 | 1,7 | 1,9 | 2 | 2,1 | 2,3 | 2,4 | 2,5 | 2,7 | 2,8 | 2,9 |
, | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | |
156,25, (3 ) | 6,1 | 6,4 | 6,7 | 6,9 | 7,2 | 7,5 | 7,7 | 8 | 8,3 | 8,5 | 8,8 | 9,1 | 9,3 | 9,6 | 9,9 | 10,1 | 10,4 | |
312,5, (3 ) | 3,1 | 3,2 | 3,3 | 3,5 | 3,6 | 3,7 | 3,9 | 4 | 4,1 | 4,3 | 4,4 | 4,5 | 4,7 | 4,8 | 4,9 | 5,1 | 5,2 |
— 3 ( 40 // ( ) (. 5).
5
, | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 |
156,25, (3 ) | 2,7 | 3,2 | 3,7 | 4,3 | 4,8 | 5,3 | 5,9 | 6,4 | 6,9 | 7,5 | 8 | 8,5 | 9,1 | 9,6 | 10,1 | 10,7 | 11,2 | 11,7 |
312,5, (3 ) | 1,3 | 1,6 | 1,9 | 2,1 | 2,4 | 2,7 | 2,9 | 3,2 | 3,5 | 3,7 | 4 | 4,3 | 4,5 | 4,8 | 5,1 | 5,3 | 5,6 | 5,9 |
, | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | |
156,25, (3 ) | 12,3 | 12,8 | 13,3 | 13,9 | 14,4 | 14,9 | 15,5 | 16 | 16,5 | 17,1 | 17,6 | 18,1 | 18,7 | 19,2 | 19,7 | 20,3 | 20,8 | |
312,5, (3 ) | 6,1 | 6,4 | 6,7 | 6,9 | 7,2 | 7,5 | 7,7 | 8 | 8,3 | 8,5 | 8,8 | 9,1 | 9,3 | 9,6 | 9,9 | 10,1 | 10,4 |
( ) — (. 6).
6
, | () | / | |||
125+31,25 /5 | 250+62,5 /5 | 125+31,25 /5 | 250+62,5 /5 | ||
5–10 | 3–12 | 3 × 2,5 (½ ) | 3 × 1,25 | 3 × 3,75 | 3 × 2 |
10–12 | 1–2 | 3 × 3,75 | 3 × 2 | 3 × 6,25 | 3 × 3 |
12–15 | 2–4 | 3 × 5 (1 ) | 3 × 2,5 (½ ) | 3 × 7,5 (1½ ) | 3 × 3,75 |
15–20 | 4–6 | 3 × 6,25 | 3 × 3 | 3 × 9,5 | 3 × 5 (1 ) |
20–30 | 6–10 | 3 × 8,75 | 3 × 4,5 | — | 3 × 7 |
30–40 | 10–12 | — | 3 × 6,5 | — | 3 × 9,5 |
≥40 | ≥12 |
400 +57 /5
. 25 / — 45 / — , , ( ) , 2 .
400 +57 /5 , 1, 2, 3, 4, 5 4 .
400 +57 /5 3 .
7
, | () | , | |
5–10 | 3–12 | 2×2,5 | 2×1,25 |
10–15 | 1–2 | 2×3,75 | 2×2,5 |
15–20 | 2–4 | 2×5 | 2×3,75 |
20–30 | 4 — 6 | 2×7,5 | 2×5 |
30–40 | 6–10 | 2×10 | 2×6,5 |
, .
6 , — 45 /.
( ) 600 , — 10 /.
, .
Cl >30 / .
40 ( )
Cl 10–30 / — 500/125 2 .
Cl <10 / — 500/125 1 .
, , — 500/125 24 , 500/125 (.. ).
40
Cl 10–30 / — 15/3,75 / 2 ( 500/125 2 ).
Cl <10 / — 15/3,75 / 1 ( 500/125 ).
— 15/3,75 / 1 . — 15/3,75 /. 15/3,75 /.
5–14 . . 14 .
125+31,25 /5 — , 86 ( ), .
250+62,5/5 — , 85 ( ), .
400 +57 /5 — , ( ) , , .
8
, | , |
35 | 29,5 |
50 | 42 |
70 | 59 |
140 | 118 |
!
. .
( ).
.
/
/.
: 40 — .
3 4 — 30 / ( ) 12 .
3 4 — 30 / ( ) 8 .
3 30–40 .
3 12 — 30 / ( ) 8 , — 6 .
. Cl 30 / .
<40 :
Cl 10–30 / | 25 /5 1 12 |
Cl <10 / | 25 /5 1 24 |
25 /5 1 24 12,5 /2,5 1 ( ) |
30 25 5 .
12 40 — 1,2 (1000+200 ) 8 , — 6 .
: 1,2 ( 2 ). — 1,2 4 .
/ :
Cl | / |
>0,5 / (30 /) | |
0,166–0,5 / (10–30 /) | 1,2 (1000+200 ), 600 (500+100 ) / 12 |
<0,166 / ( 10 /) | — 1,2 (1000+200 ), 600 (500+100 ) / 24 |
48 |
85% , . .
5–14 . . .
/ . : 600 (500+100 ) — 10 1,2 (1000+200 ) — 20 . / ( 3–4 ).
20 / .
/ . : , 600 (500+100 ) 1,2 (1000+200 ) , 50 100 . — 30–40 .
:
, | ||
25 °C | 5 °C | |
4 | 8 | |
0,9% / | 4 | 8 |
/ | 3 | |
/ | 3 |
, .
. .
. , , .
( 30 ) , , .
.
500 /125 :
12 ≥40
— 1 . (500 /125 ) 12 (2 ).
— 1 . (500 /125 ) 8 (3 ).
1500 /375 .
. Cl 30 / .
12 ≥40 ( ):
Cl , / | ||
10–30 | 500 /125 2 ( ) | |
<10 | 500 /125 1 ( ) | |
500 /125 24 , 500 /125 , (.. ) |
875 /125 :
12 ≥40
— 1 . (875 /125 ) 12 (2 ).
2 1750 /250 .
. Cl 30 / .
Cl 30 / , 875 /125 .
500 /125 Cl .
. . . , .
!
5 . 14 .
.
: — ( , , ), , , , — .
: , — .
( 4 ) . / .
, , .
.
, .
, , .
, + .
. .
. . .
, — .
.
.
— , . , , .
48–72 . .
, .
, .. .
. .
, . — , , , , , .
, , ,
.
/
, .
, : 600 (500+100 ) 29,7 . 1,2 (1000+200 ) 59,3 . 200 .
, , 250 + 125 . 15, 20 21 . 2 () , . 1 . .
, , 500 + 125 . 15 21 . 2 () , . 1 . .
5 7 . / . 2, 3 4 5 . 2 7 . .
, , 875 + 125 . 5 7 . / . 2 4 5 . 2 7 . .
, 125 + 31,25 /5 250 + 62,5 /5 . — 25 (100 ) (100 ). , — .
— 1 . 2,5 5 (2,5 ѻ 5 ѻ), 6 (6 ѻ) . 1 . .
, 400 + 57 /5 . — 8,75 (35 ), 12,50 (50 ), 17,50 (70 ) 35,0 (140 ) . 17,5 (70 ) (70 ) .
— 1 . .
, 500 + 100 1000 + 200 . 500 100 1000 200 , . 5 . .
, 500 + 125 875 + 125 . 2 . . 5 7 .
.. 57, , .
1. .., 57, , .
2. , 10 -6250, , .
: 125317, , , 8, . 1.
.: (495) 660-75-09; : (495) 660-75-10.
.
25 °C, ( ). 2–8 °C, .
.
, 250 +125 250 +125 — 2 .
, 500 +125 500 +125 — 2 .
, 875 +125 875 +125 — 2 .
500 +100 500 +100 — 2 .
1000 +200 1000 +200 — 2 .
500 +125 500 +125 — 3 .
875 +125 875 +125 — 3 .
125+31.25/5 — 3 . — 7 .
250+62.5/5 — 3 . — 7 .
400 +57 /5 400 +57 /5 — 3 . — 7 .
, .
Источник
(Amoksiklav Quicktab)
+ (Amoxicillin + Clavulanic acid)
J01CR02 —
- — + — [ ]
(-10)
-10
, | 1 . |
(): | |
( ) | 250 |
( ) | 125 |
: — 5,4 ; — 27,4 ; — 27,4 ; — 12 ; — 13,4 ; — 650 | |
: — 14,378 ; 0,702 ; 80 — 0,78 ; — 0,793 ; — 7,605 ; — 1,742 |
, | 1 . |
(): | |
( ) | 500 |
( ) | 125 |
: — 9 ; — 45 ; — 35 ; — 20 ; — 1060 | |
: — 17,696 ; — 0,864 ; 80 — 0,96 ; — 0,976 ; — 9,36 ; — 2,144 |
, | 1 . |
(): | |
( ) | 875 |
( ) | 125 |
: — 12 ; — 61 ; — 47 ; — 17,22 ; — 1435 | |
: — 23,226 ; — 1,134 ; 80 — 1,26 ; — 1,28 ; — 12,286 ; — 2,814 |
5 | |
: | |
( ) | 125 |
( ) | 31,25 |
: () — 2,167 ; () — 8,335 ; — 2,085 ; — 28,1 ; — 10 ; — 16,667 ; — 0,217 ; — 5,5 ; — 1250 ; — 15 |
5 | |
: | |
( ) | 250 |
( ) | 62,5 |
: () — 2,167 ; () — 8,335 ; — 2,085 ; — 28,1 ; — 10 ; — 16,667 ; — 0,217 ; — 5,5 ; — 1250 ; — 4 |
5 | |
: | |
( ) | 400 |
( ) | 57 |
: () — 2,694 ; () — 8,335 ; — 28,1 ; — 10 ; — 16,667 ; — 0,217 ; — 4 ; — 4 ; — 5,5 ; — 1250 |
1 . | |
: | |
( ) | 1000 |
( ). | 200 |
1 . | |
: | |
574 | |
( 500 ) | |
148,87 | |
( 125 ) | |
: — 26 ; — 26 ; — 6,5 ; — 13 ; (III) (172) — 3,5 ; — 13 ; — 26 ; — 1300 |
1 . | |
: | |
1004,50 | |
( 875 ) | |
148,87 | |
( 125 ) | |
: — 38 ; — 38 ; — 9,5 ; — 18 ; (III) (172) — 5,13 ; — 18 ; — 36 ; — 1940 |
250+125 : , , , , , 250/125 AMC .
500+125 : , , , .
875+125 : , , , , 875 125 AMC .
: .
: — . — .
/ : — .
: , , — , .
— , .
.
(- ), ( , ) , . , .
-, , , .
-, . -, , , , . .
in vivo :
— — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
— — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).
in vitro ( ):
— — Bacillis anthracis*, Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, * ( Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus, Streptococcus viridans;
— — Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus;
— — Bordetella pertussis, Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Salmonella*, Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;
— — Bacteroides* ( Bacteroides fragilis), Fusobacterium*;
— — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
* -, .
** / in vitro, , .
. pH . — — .
70%.
1 . Cmax ( ) 3–12 /, — 2 /.
Cmax 1,2 (1000+200 ) 105,4 / — 28,5 / — .
/ .
Vd , ( .. , ; , ; , ; , , , , , ).
— 25% 18% .
Vd 0,3–0,4 / 0,2 / .
.
( ) . . .
, , . 250+125 500+125 60–70% 40–65% 6 . 10–25% . 2,5—4-(2-)-5—1—3- 1—4—2- .
T1/2 / 1 , 25 / . , 24 50–85%, — 27–60%. 2 .
1.
1
(±SD) | |||||
/ | , | Cmax, / | Tmax, | AUC(0–24), ·/ | T1/2, |
875 /125 | 875 | 11,64±2,78 | 1,5 (1–2,5) | 53,52±12,31 | 1,19±0,21 |
500 /125 | 500 | 7,19±2,26 | 1,5 (1–2,5) | 53,52±8,37 | 1,15±0,2 |
875 /125 | 125 | 2,18±0,99 | 1,25 (1–2) | 10,16±3,04 | 0,96±0,12 |
500 /125 | 125 | 2,4±0,83 | 1,5 (1–2) | 15,52±3,86 | 0,98±0,12 |
T1/2 7,5 4,5 .
: .
— .
, :
— ( .. , , , , );
( .. , , );
( , , );
;
, ;
;
(, );
.
/
;
, (, );
.
;
, — ;
/ , / , ;
;
12 40 .
;
(l <30 /) ( 875 +125 )
: , , , , , , .
, .
.
.
, , /
: , , , , , , , , , , ( ), , , , , , / , ( , , ), , .
: , , , , , , , , -, , , , .
: ( ), , , ( ), , , , , .
: , , ( ).
: , , .
: .
, , , /
: . , , , .
: — ( ), ; — , , , , , .. .
: — , , , , .
: — , ; — , , , , , ; , , .
: — , , , . . , , ; — ; — — , ( ), , , . . .
: — , , ; — ; — -, , , .
: — , , .
: — / ( , — , ); , , . .
, . , , . , . , . — , , , ( ).
: — ; — .
, , , , .
, , , , (), ( ).
.
. .
, ; — .
. .
( ). (, ), — .
.
( , ). , .
, .
, , — , 50%. .
/
.
.
, , , , , , .
,
. , , , , .
.
5–14 . . 14 .
12
. — 40 // 3 .
40 , . ≤6 .
12 ( >40 )
1 . 250+125 8 1 . 500+125 12 , — 1 . 500+125 8 1 . 875+125 12 .
250+125 500+125 — 125 , 2 . 250+125 1 . 500+125 .
1 . 250+125 8 1 . 500+125 12 5 .
Cl :
— 12 ( ≥40 ) (. 2);
— 48 ;
— 875+125 Cl >30 /.
2
>30 / | |
10–30 / | 1 . 50+125 2 1 . 250+125 ( ) 2 |
<10 / | 1 . 500+125 1 1 . 250+125 ( ) 1 |
1 . 500+125 2 . 250+125 24 + 1 . 500+125 2 . 250+125 ( ) |
. .
125+31,25/5 250+62,5/5 ( 125+31,25/5 250+62,5/5 , 5 , 0,1 5 , 2,5 5 ).
3 — 30 // ( ), 2 ( 12 ).
— 3 (. 3).
3
, | 2 | 2,2 | 2,4 | 2,6 | 2,8 | 3 | 3,2 | 3,4 | 3,6 | 3,8 | 4 | 4,2 | 4,4 | 4,6 | 4.8 |
156,25, (2 ) | 1,2 | 1,3 | 1,4 | 1,6 | 1,7 | 1,8 | 1,9 | 2 | 2,2 | 2,3 | 2,4 | 2,5 | 2,6 | 2,8 | 2,9 |
312,5, (2 ) | 0,6 | 0,7 | 0,7 | 0,8 | 0,8 | 0,9 | 1 | 1 | 1,1 | 1,1 | 1,2 | 1,3 | 1,3 | 1,4 | 1,4 |
3 — 20 / 40 / , , ( ) , 3 ( 8 ).
— 3 ( 20 // ( ) (. 4).
4
, | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 |
156,25, (3 ) | 1,3 | 1,6 | 1,9 | 2,1 | 2,4 | 2,7 | 2,9 | 3,2 | 3,5 | 3,7 | 4 | 4,3 | 4,5 | 4,8 | 5,1 | 5,3 | 5,6 | 5,9 |
312,5, (3 ) | 0,7 | 0,8 | 0,9 | 1,1 | 1,2 | 1,3 | 1,5 | 1,6 | 1,7 | 1,9 | 2 | 2,1 | 2,3 | 2,4 | 2,5 | 2,7 | 2,8 | 2,9 |
, | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | |
156,25, (3 ) | 6,1 | 6,4 | 6,7 | 6,9 | 7,2 | 7,5 | 7,7 | 8 | 8,3 | 8,5 | 8,8 | 9,1 | 9,3 | 9,6 | 9,9 | 10,1 | 10,4 | |
312,5, (3 ) | 3,1 | 3,2 | 3,3 | 3,5 | 3,6 | 3,7 | 3,9 | 4 | 4,1 | 4,3 | 4,4 | 4,5 | 4,7 | 4,8 | 4,9 | 5,1 | 5,2 |
— 3 ( 40 // ( ) (. 5).
5
, | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 |
156,25, (3 ) | 2,7 | 3,2 | 3,7 | 4,3 | 4,8 | 5,3 | 5,9 | 6,4 | 6,9 | 7,5 | 8 | 8,5 | 9,1 | 9,6 | 10,1 | 10,7 | 11,2 | 11,7 |
312,5, (3 ) | 1,3 | 1,6 | 1,9 | 2,1 | 2,4 | 2,7 | 2,9 | 3,2 | 3,5 | 3,7 | 4 | 4,3 | 4,5 | 4,8 | 5,1 | 5,3 | 5,6 | 5,9 |
, | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | |
156,25, (3 ) | 12,3 | 12,8 | 13,3 | 13,9 | 14,4 | 14,9 | 15,5 | 16 | 16,5 | 17,1 | 17,6 | 18,1 | 18,7 | 19,2 | 19,7 | 20,3 | 20,8 | |
312,5, (3 ) | 6,1 | 6,4 | 6,7 | 6,9 | 7,2 | 7,5 | 7,7 | 8 | 8,3 | 8,5 | 8,8 | 9,1 | 9,3 | 9,6 | 9,9 | 10,1 | 10,4 |
( ) — (. 6).
6
, | () | / | |||
125+31,25 /5 | 250+62,5 /5 | 125+31,25 /5 | 250+62,5 /5 | ||
5–10 | 3–12 | 3 × 2,5 (½ ) | 3 × 1,25 | 3 × 3,75 | 3 × 2 |
10–12 | 1–2 | 3 × 3,75 | 3 × 2 | 3 × 6,25 | 3 × 3 |
12–15 | 2–4 | 3 × 5 (1 ) | 3 × 2,5 (½ ) | 3 × 7,5 (1½ ) | 3 × 3,75 |
15–20 | 4–6 | 3 × 6,25 | 3 × 3 | 3 × 9,5 | 3 × 5 (1 ) |
20–30 | 6–10 | 3 × 8,75 | 3 × 4,5 | — | 3 × 7 |
30–40 | 10–12 | — | 3 × 6,5 | — | 3 × 9,5 |
≥40 | ≥12 |
400 +57 /5
. 25 / — 45 / — , , ( ) , 2 .
400 +57 /5 , 1, 2, 3, 4, 5 4 .
400 +57 /5 3 .
7
, | () | , | |
5–10 | 3–12 | 2×2,5 | 2×1,25 |
10–15 | 1–2 | 2×3,75 | 2×2,5 |
15–20 | 2–4 | 2×5 | 2×3,75 |
20–30 | 4 — 6 | 2×7,5 | 2×5 |
30–40 | 6–10 | 2×10 | 2×6,5 |
, .
6 , — 45 /.
( ) 600 , — 10 /.
, .
Cl >30 / .
40 ( )
Cl 10–30 / — 500/125 2 .
Cl <10 / — 500/125 1 .
, , — 500/125 24 , 500/125 (.. ).
40
Cl 10–30 / — 15/3,75 / 2 ( 500/125 2 ).
Cl <10 / — 15/3,75 / 1 ( 500/125 ).
— 15/3,75 / 1 . — 15/3,75 /. 15/3,75 /.
5–14 . . 14 .
125+31,25 /5 — , 86 ( ), .
250+62,5/5 — , 85 ( ), .
400 +57 /5 — , ( ) , , .
8
, | , |
35 | 29,5 |
50 | 42 |
70 | 59 |
140 | 118 |
!
. .
( ).
.
/
/.
: 40 — .
3 4 — 30 / ( ) 12 .
3 4 — 30 / ( ) 8 .
3 30–40 .
3 12 — 30 / ( ) 8 , — 6 .
. Cl 30 / .
<40 :
Cl 10–30 / | 25 /5 1 12 |
Cl <10 / | 25 /5 1 24 |
25 /5 1 24 12,5 /2,5 1 ( ) |
30 25 5 .
12 40 — 1,2 (1000+200 ) 8 , — 6 .
: 1,2 ( 2 ). — 1,2 4 .
/ :
Cl | / |
>0,5 / (30 /) | |
0,166–0,5 / (10–30 /) | 1,2 (1000+200 ), 600 (500+100 ) / 12 |
<0,166 / ( 10 /) | — 1,2 (1000+200 ), 600 (500+100 ) / 24 |
48 |
85% , . .
5–14 . . .
/ . : 600 (500+100 ) — 10 1,2 (1000+200 ) — 20 . / ( 3–4 ).
20 / .
/ . : , 600 (500+100 ) 1,2 (1000+200 ) , 50 100 . — 30–40 .
:
, | ||
25 °C | 5 °C | |
4 | 8 | |
0,9% / | 4 | 8 |
/ | 3 | |
/ | 3 |
, .
. .
. , , .
( 30 ) , , .
.
500 /125 :
12 ≥40
— 1 . (500 /125 ) 12 (2 ).
— 1 . (500 /125 ) 8 (3 ).
1500 /375 .
. Cl 30 / .
12 ≥40 ( ):
Cl , / | ||
10–30 | 500 /125 2 ( ) | |
<10 | 500 /125 1 ( ) | |
500 /125 24 , 500 /125 , (.. ) |
875 /125 :
12 ≥40
— 1 . (875 /125 ) 12 (2 ).
2 1750 /250 .
. Cl 30 / .
Cl 30 / , 875 /125 .
500 /125 Cl .
. . . , .
!
5 . 14 .
.
: — ( , , ), , , , — .
: , — .
( 4 ) . / .
, , .
.
, .
, , .
, + .
. .
. . .
, — .
.
.
— , . , , .
48–72 . .
, .
, .. .
. .
, . — , , , , , .
, , ,
.
/
, .
, : 600 (500+100 ) 29,7 . 1,2 (1000+200 ) 59,3 . 200 .
, , 250 + 125 . 15, 20 21 . 2 () , . 1 . .
, , 500 + 125 . 15 21 . 2 () , . 1 . .
5 7 . / . 2, 3 4 5 . 2 7 . .
, , 875 + 125 . 5 7 . / . 2 4 5 . 2 7 . .
, 125 + 31,25 /5 250 + 62,5 /5 . — 25 (100 ) (100 ). , — .
— 1 . 2,5 5 (2,5 ѻ 5 ѻ), 6 (6 ѻ) . 1 . .
, 400 + 57 /5 . — 8,75 (35 ), 12,50 (50 ), 17,50 (70 ) 35,0 (140 ) . 17,5 (70 ) (70 ) .
— 1 . .
, 500 + 100 1000 + 200 . 500 100 1000 200 , . 5 . .
, 500 + 125 875 + 125 . 2 . . 5 7 .
.. 57, , .
1. .., 57, , .
2. , 10 -6250, , .
: 125317, , , 8, . 1.
.: (495) 660-75-09; : (495) 660-75-10.
.
25 °C, ( ).
.
, 250 +125 250 +125 — 2 .
, 500 +125 500 +125 — 2 .
, 875 +125 875 +125 — 2 .
500 +100 500 +100 — 2 .
1000 +200 1000 +200 — 2 .
500 +125 500 +125 — 3 .
875 +125 875 +125 — 3 .
125+31.25/5 — 3 . — 7 .
250+62.5/5 — 3 . — 7 .
400 +57 /5 400 +57 /5 — 3 . — 7 .
, .
Источник
Амоксиклав таб п/об пленочной 875мг+125мг 14 шт
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа:
Антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.
Фармакодинамика:
Механизм действия
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, другие бета- гемолитические стептококки1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы: Bactеrоides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium. Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica
Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma 1для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Фармакокинетика:
Всасывание
Действующие вещества препарата быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. Всасывание действующих веществ оптимально в случае применения препарата вместе с пищей.
Метаболизм
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси- бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.
Распределение
Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови. Объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и приблизительно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком.
В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Выведение
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь 875 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет приблизительно 1 ч, средний общий клиренс составляет приблизительно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина почками в течение 24 ч составляет приблизительно 50-85 %, клавулановой кислоты — 27-60 %. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема. Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом ?