ЦЕФАЗОЛИН

Действующие вещества

Форма выпуска

Раствор для инъекций

Состав

В 1 флаконе содержится: Цефазолин (в форме натриевой соли) 1000 мг

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.Связывание с белками плазмы составляет около 85%.Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени — путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Фармакокинетика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Показания

Острый и хронический бронхит; инфицированные бронхоэктазы; пневмония, вызванная бактериями (не грибками или вирусами); бронхопневмония; инфекции грудной клетки, развившиеся после оперативного вмешательства (например, после пункции и т.д.); эмпиема плевры; абсцесс легкого; отит среднего уха; тонзиллит; мастоидит; острый и хронический пиелонефрит; цистит; уретрит; простатит; гонорея; инфекции кожи; целлюлит; мастит; рожа; карбункулы; инфицированная гангрена; инфекция на раневой или ожоговой поверхности; инфекция кожи или мягких тканей после операции; инфекция глаза; остеомиелит; септический артрит; инфекции желчевыводящих путей; инфекция после аборта; инфекция матки; сальпингиты; тазовый абсцесс; эндокардит; сифилис; сепсис; перитонит.

При наличии аллергии на любые другие антибиотики из группы цефалоспоринов Цефазолин категорически запрещен к применению. Если у человека имеется аллергия на пенициллиновые антибиотики, то Цефазолин вводят осторожно, подготовив набор для борьбы с анафилактическим шоком, поскольку между данными двумя группами препаратов есть перекрестная аллергенность. Также антибиотик противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания. Младенцам до 1 месяца Цефазолин не вводят, поскольку нет научно подтвержденных данных о его безопасности для новорожденных.

Меры предосторожности

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

Способ применения и дозы

1. Инфекции легкой степени, вызванные кокками (стафилококки, стрептококки) требуют применения Цефазолина в дозе 500 мг – 1 г через каждые 12 часов. Можно вводить по 500 мг каждые 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 1,5 – 2 г. 2. Острые неосложненные инфекции мочевых путей (уретрит, цистит и т.д.) – Цефазолин вводят по 1 г через каждые 12 часов. Суточная доза антибиотика составляет 2 г. 3. Пневмония, вызванная пневмококками, требует введения Цефазолина по 500 мг через каждые 12 часов. Суточная дозировка антибиотика составляет 1 г. 4. Инфекции тяжелой или средней степени требуют применения Цефазолина по 500 мг – 1 г через каждые 6 – 8 часов. Суточная доза составляет 3 – 4 г. 5. Инфекции, угрожающие жизни, лечатся введением 1 – 1,5 г Цефазолина через каждые 6 часов. При этом в сутки человек получает 4 – 6 г антибиотика. Возможно увеличение дозировки Цефазолина до 12 г в сутки при тяжелом состоянии человека, когда стоит вопрос жизни и смерти. Пожилые люди, не имеющие нарушений функции почек, получают Цефазолин в обычной взрослой дозировке.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт. Чаще всего наблюдаются побочные эффекты в виде потери аппетита, глоссита, изжоги, болей в животе, тошноты, рвоты и поноса. Реже возможно развитие кандидоза или псевдомембранозного колита. По данным лабораторных анализов возможно увеличение активности щелочной фосфатазы, АСТ и АЛТ (медикаментозный гепатит), а также повышение концентрации билирубина в крови (застойная желтуха). Аллергические реакции. Антибиотик может вызывать развитие реакций гиперчувствительности, которые проявляются лекарственной лихорадкой, кожной сыпью (крапивница), зудом, спазмом дыхательных путей и увеличением количества эозинофилов в крови. В редких случаях возможно развитие отека Квинке (ангионевротический отек), болей в суставах, аллергического нефрита, анафилактического шока или мультиформной экссудативной эритемы. Система крови. Достаточно редко Цефазолин способен приводить к уменьшению количества нейтрофилов, тромбоцитов и лейкоцитов в крови. Данное уменьшение клеток крови является обратимым, нормальное их количество восстанавливается после отмены препарата. Были выявлены единичные случаи нарушения свертываемости крови и формирования гемолитической анемии. Мочевыделительная система. Возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови по данным лабораторных тестов. При применении больших доз антибиотика возможно нарушение функциональной активности почек. В таком случае дозировку Цефазолина уменьшают, а дальнейшее лечение производится под постоянным контролем концентрации мочевины и креатинина в крови. Местные реакции. Основной местной реакцией является сильная болезненность при введении антибиотика. В некоторых случаях на месте укола может образоваться уплотнение. В редких случаях внутривенное введение антибиотика может спровоцировать развитие флебита. Другие органы и системы. Цефазолин может приводить к развитию таких побочных эффектов, как головокружение, ощущение сдавливания в грудной клетке, судороги, дисбактериоз, присоединение другой инфекции, кандидоз (кандидозный стоматит или вагинит). При развитии кандидоза или присоединении другой инфекции необходимо решить вопрос о дальнейшей целесообразности применения Цефазолина.

Передозировка

Передозировка препаратом Цефазолин может вызвать головную боль, головокружение и парестезии. В случае хронической почечной недостаточности у пациента могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечены генерализованные клонико-тонические судороги,повышенная судорожная готовность, тахикардия и рвота.В случаях передозировки препарат нужно отменить, в случае необходимости провести противосудорожное симптоматическое лечение. При токсических реакциях, а также при симптомах передозировки Цефазолином выведения препарата можно ускорить путем гемодиализа. В данном случае перитонеальный диализ будет неэффективным.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (такая комбинация не рекомендуется).Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.Цефазолин выводится при гемодиализе.

Отпуск по рецепту

Да

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Цефазолин

Торговое наименование препарата

Цефазолин

Международное непатентованное наименование

Цефазолин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутрbмышечного введения флаконы/ в комплекте с растворителем — вода

Состав

Действующее вещество:

Цефазолин натрия (в пересчете на цефазолин) 0.5 г / 1,0 г

Неактивный компонент-растворитель (при наличии в комплекте): вода для инъекций 2 мл или 5 мл

Описание

Препарат: белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.

Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик группы цефалоспоринов

Код АТХ

J01DB04

Фармакодинамика:

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллииазу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae) Corynebacterium diphtheriae Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae Shigella spp.. Salmonella spp. Escherichia coli Klebsiella spp. Treponema spp. Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa индолположительных штаммов Proteus spp. Mycobacterium tuberculosis. Serratia spp. анаэробных микроорганизмов метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 05 и 1 г составляет 2 и 1 ч соответственно; максимальная концентрация (Сmах) — 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного (в/в) введения ТСmах — в конце инфузни после в/в введения 1 г Сmах — 180 мкг/мл. Проникает в суставы ткани сердца и сосудов в брюшную полость почки и мочевыводящие пути плаценту среднее ухо дыхательные пути кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и значительно выше чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше чем в плазме. Объем распределения — 012 л/кг. Связь с белками — 85%. Период полувыведения (Т1/2) при в/м введении составляет 18 ч при в/в введении -2 ч. При нарушении функции почек Т1/2 — 20-40ч. Выводится преимущественно почками в неизменном виде: в течение первых 6 ч — 60-90% через 24 ч — 70-95%. После в/м введения в дозах 0.5 и 1 г Сmах в моче составляет 1 мг/мл п 4 мг/мл соответственно.

Показания:

Бактериальные инфекции вызванные чувствительными к цефазолнну микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей JIOP-органов (в т.ч. средний отит) мочевыводящих и желчевыводящих путей органов малого таза кожи и мягких тканей костей и суставов (в т.ч. остеомиелит) эндокардит сепсис перитонит мастит раневые ожоговые и послеоперационные инфекции сифилис гонорея.

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефазолину препаратам группы цефалоспориновых и других β-лактамных антибиотиков (в т.ч. пенициллины и карбапенемы) период новорожденности (до 1 мес). Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.

С осторожностью:

Почечная недостаточность заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе) детский возраст от до 1 до 12 месяцев.

Беременность и лактация:

Противопоказан при беременности. Следует прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата в этот период.

Способ применения и дозы:

Цефазолин предназначен только для парентерального введения — внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции чувствительности возбудителя.

Приготовление растворов и применение:

Для в/м введения 05 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для

инъекций затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы 0.9% раствора натрия хлорида раствора Рингера 5% раствора гидрокарбоната; инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения — 60-80 капель в минуту). Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Средняя суточная доза для взрослых — 1-4 г; кратность введения — 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза —

6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Указания по режиму дозирования для взрослых:

Цефазолин предназначен только для парентерального введения — внутримышечно и внутривенно

(струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции чувствительности возбудителя.

Приготовление растворов и применение:

Для в/м введения 05 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для

инъекций затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы 0.9% раствора натрия хлорида раствора Рингера 5% раствора гидрокарбоната; инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения — 60-80 капель в минуту). Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Средняя суточная доза для взрослых — 1-4 г; кратность введения — 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Указания по режиму дозирования для взрослых:

Применение у детей с нормальной функцией почек:

Детям в возрасте 1 мес и старше цефазолин назначают в дозе 25-50 мг/кг массы тела в сутки.

Кратность введения — 3-4 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции суточная доза цефазолнна может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела. Кратность введения — 3-4 раза в сутки.

Применение у взрослых пациентов с нарушением функции ночек

У пациентов с нарушением функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значением клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме крови 1.5 мг% и менее можно вводить полную суточную дозу; при КК 54-35 мл/мин или при концентрации креатинина в плазме крови 3-16 мг% можно вводить полную суточную дозу но интервалы между инъекциями следует увеличить до 8 часов: при КК 34-11 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме крови 4.5-31 мг% вводят половину обычной дозы каждые 18-24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной соответствующей показанию и тяжести инфекции.

Применение у детей с нарушением функции почек

Детям у которых клиренс креатинина составляет от 70 до 40 мл/мин/173 м2 вводится 60 % средней суточной дозы цефазолина через 12 часов. При клиренсе креатинина от 40 до 20 мл/мин/173 м2 вводится 25 % средней суточной дозы цефазолина через 12 часов. При клиренсе креатинина между 20 и 5 мл/мин/173 м2 вводится 10% средней суточной дозы цефазолина через 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной соответствующей тяжести инфекции.

Периоперационная профилактика:

Для профилактики инфекций во время хирургических вмешательств дозировка цефазолина зависит от типа и продолжительности операции.

— 1 г вводится внутривенно или внутримышечно за 30 мин — 1 час до начала хирургической операции (доза является достаточной при незначительных хирургических вмешательствах небольшой продолжительности);

— при продолжительных хирургических операциях (более 2 часов) дополнительно вводят от 05 до 1 г внутривенно или внутримышечно во время самой операции (можно вводить препарат и в ходе

хирургической операции в зависимости от её продолжительности — через определенные промежутки времени);

— во время послеоперационного периода после исходной дозы вводят дозы от 0.5 г до 1 г внутривенно или внутримышечно с интервалом 6-8 часов в течение 24 часов;

— если потенциальная инфекция может представлять угрозу для больного (например после операций на сердце или после обширных ортопедических операций таких как артропластика) рекомендуется продолжать послеоперационное введение цефазолина в течение периода от 3 до 5 дней.

Важно соблюдать указанные выше сроки чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке и тканях больного уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: гипертермия гиперемия кожи кожная сыпь крапивница кожный зуд

токсикодермия бронхоспазм эозинофилия ангионевротичсский отек артралгия анафилактический шок мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона) токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны респираторной системы: удушье одышка.

Со стороны нервной системы: головокружение судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны системы пищеварения: снижение аппетита тошнота рвота диарея боль в животе псевдомембранозный колит холестатическая желтуха гепатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения нейтропения тромбоцитопения тромбоцитоз гемолитическая анемия лимфоцитоз.

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса повышение активности «печеночных» трансаминаз гиперкреатининемия увеличение протромбинового времени ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Местные реакции: при внутримышечном введении — болезненность (в месте введения) при внутривенном введении — флебит.

Общие: лихорадка.

При длительном лечении — дисбактериоз суперинфекция вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит) кандидозный вагинит.

Передозировка:

Симптомы: боль воспалительные реакции в месте введения; головокружение головная боль парестезии возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).

Лабороторные показатели: повышение концентрации креатинина азота мочевины в крови;

повышение активности ферментов печени и концентрации билирубина в крови; ложно положительная реакция Кумбса; тромбоцитоз тромбоцитопения эозинофилия лейкопения увеличение протромбинового времени.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата тщательно контролировать жизненно важные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; симптоматическая терапия. В тяжелых случаях возможно применение гемодиализа перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие:

Не рекомендуется применять цефазолин одновременно с антикоагулянтами.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками (фуросемид этакриновая кислота) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (следует избегать совместного назначения).

Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида что приводит к увеличеннным и более продолжительным концентрациям цефазолина в крови. Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками ванкомицином рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Цефазолин подавляя кишечную микрофлору препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты салицилаты) увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление действия антикоагулянтов.

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины сульфаниламиды хлорамфеникол) поскольку исследования in vitro показали что между ними существует антагонизм.

Цефазолин может вызывать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Особые указания:

Пациенты с аллергией на пенициллины карбапенемы в анамнезе могут иметь повышенную

чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение ложноноложительной пробы Кумбса а так же ложноположительной реакции мочи на глюкозу. При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта особенно колита. При появлении тяжелой диареи характерной для псевдомембранозного колита цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. Применение препаратов тормозящих перистальтику кишечника противопоказано. У пациентов с нарушением функции почек препарат применяют с осторожностью необходима коррекция режима дозирования в зависимости от значения клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»).

Одновременное применение аминогликозидных антибиотиков усиливает риск нефротоксичности что требует тщательного контроля за функцией почек.

Следует избегать одновременного применения цефазолипа и «петлевых» диуретиков. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функции

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 05 г и 10 г.

Упаковка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 05 г и 10 г флаконы/ в комплекте с растворителем — вода для инъекций (ампулы полиэтиленовые) 2 мл 5 мл.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 20 ° С.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество «Фармасинтез» (АО «Фармасинтез»), г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «Фармасинтез»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)